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41. 发明申请

WO2003016336A1 NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE DE DERIVES DE L'ACIDE (2S, 3aS, 7aS)-1-[(S)-ALANYL]-OCTAHYDRO-1H-INDOLE-2-CARBOXYLIQUE ET APPLICATION A LA SYNTHESE DU PERINDOPRIL 审中-公开
标题翻译：（2S，3AS，7AS）-1 - [（S） - 缬氨酸] -OCTAHYDRO-1H-嘌呤-2-羧酸衍生物的合成新方法和用于合成PERINDOPRIL的用途
公开(公告)号：WO2003016336A1
公开(公告)日：2003-02-27
申请号：PCT/FR2002/002627
申请日：2002-07-23
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , MEZEI, Tibor , PORCS-MAKKAY, Márta , SIMIG, Gyula
发明人： MEZEI, Tibor , PORCS-MAKKAY, Márta , SIMIG, Gyula
IPC分类号： C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0222 , C07K5/06026 , Y02P20/55
摘要： Procédé de synthèse industrielle des composés de formule (I) dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ou benzyle, et R 2 représente un groupement protecteur de la fonction amino. Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：本发明涉及用于工业合成式（I）化合物的方法，其中：R1表示氢原子或直链或支链C1-C6烷基或苄基，R2表示保护氨基官能团的基团。本发明还涉及其用于工业合成式（II）培哚普利及其药学上可接受的盐的用途。

42. 发明申请

WO1998011054A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF FLUOXETINE 审中-公开
标题翻译：制备氟胡萝卜素的方法
公开(公告)号：WO1998011054A1
公开(公告)日：1998-03-19
申请号：PCT/HU1997000050
申请日：1997-09-10
申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT. , REITER, Józsefné , BUDAI, Zoltán , SIMIG, Gyula , BLASKO, Gábor , MEZEI, Tibor , IMRE, János , NAGY, Kálmán , LADANYI, László , TÖMPE, Péter
发明人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.
IPC分类号： C07C213/08
CPC分类号： C07C213/08 , C07C217/48
摘要： The invention relates to a process for the preparation of N-methyl-[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)-phenoxy]-propyl]-amine of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof by reaction of N,N-dimethyl-{3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)-phenoxy]-propyl}-amine of the Formula (III) and ethyl chloro formate and hydrolysis and decarboxylation of the N-methyl-N-ethoxycarbonyl-{3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)-phenoxy]-propyl}-amine of the Formula (II) and if desired salt formation which comprises carrying out the reaction of the compound of the Formula (III) and ethyl chloro formate in toluene or xylene or a mixture thereof at a temperature below 90 DEG C; removing the contaminations and by-products from the reaction mixture by treatment with a diluted acid; separating the organic phase which contains the urethane derivative of the Formula (II) and reacting said organic phase, without isolating the urethane derivative of the Formula (II), with an alkali hydroxide at the boiling point of the reaction mixture in the presence of water and optionally n -butanol; removing the inorganic compounds; and if desired converting the base of the Formula (I) thus obtained into a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the Formula (I) are a known valuable antidepressant.
摘要翻译：本发明涉及通过反应制备式（I）的N-甲基 - [3-苯基-3- [4-（三氟甲基） - 苯氧基] - 丙基] - 胺及其药学上可接受的酸加成盐的方法的式（III）的N，N-二甲基 - {3-苯基-3- [4-（三氟甲基） - 苯氧基] - 丙基} - 胺和氯甲酸乙酯，并且N-甲基-N- （II）的乙氧基羰基 - {3-苯基-3- [4-（三氟甲基） - 苯氧基] - 丙基} - 胺，如果需要，形成盐，其包括进行式（III）的化合物和氯甲酸乙酯在甲苯或二甲苯或其混合物中在低于90℃的温度下反应; 通过用稀酸处理从反应混合物中除去污染物和副产物; 分离含有式（II）的氨基甲酸酯衍生物的有机相，并使所述有机相与所述式（II）的氨基甲酸酯衍生物在碱存在下在反应混合物的沸点下与碱金属氢氧化物反应而反应和任选的正丁醇; 去除无机化合物; 并且如果需要，将由此获得的式（I）的碱转化为其药学上可接受的酸加成盐。式（I）的化合物是已知的有价值的抗抑郁药。

43. 发明申请

WO1997036895A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF TENIDAP 审中-公开
标题翻译：制备TENIDAP的方法
公开(公告)号：WO1997036895A1
公开(公告)日：1997-10-09
申请号：PCT/HU1997000013
申请日：1997-04-03
申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT. , BLASKO, Gábor , LUKACS, Gyula , REITER, Józsefné , FLORIAN, Endréné , PORCS-MAKKAY, Márta , MEZEI, Tibor , SIMIG, Gyula
发明人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.
IPC分类号： C07D409/06
CPC分类号： C07D409/06 , C07D209/34
摘要： The invention relates to new processes for the preparation of 5-chloro-3-(2-thenoyl)-1-carboxamido-2-oxindole (tenidap) of Formula (I) and salts thereof which are known analgesic and spasmolytic therapeutical active substances.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的5-氯-3-（2-噻吩甲酰）-1-甲酰氨基-2-羟吲哚（tenidap）及其盐的新方法，其为已知的镇痛和解痉治疗活性物质。

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