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1. 发明申请

WO2010082072A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROSUVASTATIN SALTS 审中-公开
标题翻译：制备罗苏伐他汀盐的方法
公开(公告)号：WO2010082072A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：PCT/HU2010/000007
申请日：2010-01-15
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR , KOVÁNYINÉ LAX, Györgyi , SIPOS, Éva , BARKÓCZY Jόzsef , VOLK, Balázs , SIMIG, Gyula , BARTHA, Ferenc , RUZSICS, György , KARASZ, Adrienn , KIRÁLY, Imre , NAGY, Kálmán
发明人： KOVÁNYINÉ LAX, Györgyi , SIPOS, Éva , BARKÓCZY Jόzsef , VOLK, Balázs , SIMIG, Gyula , BARTHA, Ferenc , RUZSICS, György , KARASZ, Adrienn , KIRÁLY, Imre , NAGY, Kálmán
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/505 , A61P3/06
CPC分类号： C07D239/42
摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of rosuvastatin [7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2- (methanesulphonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,51S)- dihydroxy-hept-6-enoic acid] of the formula (I) salts formed with bivalent cations, preferably with calcium or zinc ions, characterized in that rosuvastatin tert.-butylammonium salt is reacted with the appropriate bivalent cation, preferably with calcium or zinc ions in a mixture of a water immiscible or slightly miscible organic solvent and water and the formed salt is isolated.
摘要翻译：本发明涉及一种制备瑞舒伐他汀[7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5 （I）的 - （3R，5S） - （3R，5S） - 二羟基 - 庚-6-烯酸]与二价阳离子，优选钙离子或锌离子形成的盐，其特征在于瑞舒伐他汀叔丁基铵盐与适当的二价阳离子，优选与钙或锌离子在水不混溶或轻微混溶的有机溶剂和水的混合物中以及形成的盐中分离出来。

2. 发明申请

WO2009101458A2 NEW POLYMORPH AND AMORPHOUS FORMS OF DESVENLAFAXINE FUMARATE 审中-公开
标题翻译：新戊酸富马酸的多聚异构体和非晶形态
公开(公告)号：WO2009101458A2
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：PCT/HU2009/000016
申请日：2009-02-13
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ , PONGÓ, László , SIMIG, Gyula , BARKÓCZY, József , VOLK, Balázs , DANCSÓ, András , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna , HEGEDŰS, Adrienn , MARKOVITS, lmre , GREGOR, Tamás , SZÁZDI, László , RUZSICS, György , NAGY, Kálmán , DEBRECZENI, József
发明人： PONGÓ, László , SIMIG, Gyula , BARKÓCZY, József , VOLK, Balázs , DANCSÓ, András , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna , HEGEDŰS, Adrienn , MARKOVITS, lmre , GREGOR, Tamás , SZÁZDI, László , RUZSICS, György , NAGY, Kálmán , DEBRECZENI, József
IPC分类号： C07C215/64 , A61K31/137 , A61P25/24
CPC分类号： C07C215/64 , C07C2601/14
摘要： The present invention relates to new polymorph and amorphous forms of desvenlafaxine fumarate of the chemical formula (II). and I or III, or IV polymorph forms, of desvenlafaxine fumarate monohydrate and processes for the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及化学式（II）的富马酸脱硝大麻酚的新的多晶型物和无定形形式。和I或III或IV多晶型形式，富马酸desvenlafaxine一水合物及其制备方法。

3. 发明申请

WO2006106372A1 NEW CRYSTALLINE ATORVASTATIN HEMICALCIUM SALT POLYMORPH FORM 审中-公开
标题翻译：新型结晶ATORVASTATIN HEMICALCUM SALT POLYMORPH形式
公开(公告)号：WO2006106372A1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/HU2006/000026
申请日：2006-04-07
申请人： EGIS KYÓGYSZERGYÁR RT. , BARKÓCZY, József , KÓTAY NAGY, Péter , SIMIG, Gyula , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna , BARTHA, Ferenc , KATONA, Zoltán , VERECZKEYNÉ DONÁTH, Gyorgyi , NAGY, Kálmán , NÉMETH, Norbert , RUZSICS, György
发明人： BARKÓCZY, József , KÓTAY NAGY, Péter , SIMIG, Gyula , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna , BARTHA, Ferenc , KATONA, Zoltán , VERECZKEYNÉ DONÁTH, Gyorgyi , NAGY, Kálmán , NÉMETH, Norbert , RUZSICS, György
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P3/06
CPC分类号： C07D207/34
摘要： The present invention relates to a new crystalline polymorph B-52 form of atorvastatin hemicalcium salt [A [(3R, 5R) -7 - [3-phenyl-4 - [ (phenyl carbamoyl] -2- (4 -fluorophenyl) -5- (1-methyletliyl) -IH- pyrrole-1-yl] -3, 5-dihydroxy-heptanoic acid calcium salt (2:1)] , medicinal preparations containing the new polymorph form, process for the preparation thereof and the use of the new polymorph form for the preparation of medicinal products .
摘要翻译：本发明涉及一种新的结晶多晶型B-52形式的阿托伐他汀半钙盐[A [（3R，5R）-7- [3-苯基-4 - [（苯基氨基甲酰基）-2-（4-氟苯基）-5 - （1-甲基吡啶基）-1H-吡咯-1-基] -3,5-二羟基 - 庚酸钙盐（2:1）]，含有新型多晶型物的药物制剂，其制备方法和用于制备药用产品的新型多晶型。

4. 发明申请

WO2011077173A1 IMPROVED PROCESS FOR PREPARING A PHARMACEUTICAL COMPOUND 审中-公开
标题翻译：制备药物化合物的改进方法
公开(公告)号：WO2011077173A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/HU2010/000148
申请日：2010-12-21
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG , PORCS-MAKKAY, Márta , GREGOR, Tamás , VOLK, Balázs , NÉMETH, Gábor , BARKÓCZY, József , NYULASI, Bálint , MEZEI, Tibor , RUZSICS, György , PANDUR, Angéla , SZILÁGYI, Erika , NAGY, Kálmán , SLÉGEL, Péter , MOLNÁR, Enikő , DEBRECZENI, József
发明人： PORCS-MAKKAY, Márta , GREGOR, Tamás , VOLK, Balázs , NÉMETH, Gábor , BARKÓCZY, József , NYULASI, Bálint , MEZEI, Tibor , RUZSICS, György , PANDUR, Angéla , SZILÁGYI, Erika , NAGY, Kálmán , SLÉGEL, Péter , MOLNÁR, Enikő , DEBRECZENI, József
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The object of the present invention is a one-pot process for preparing the 2-acetoxy-5-(2-fluoro-α-cyclopropyl-carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4 H -tieno[3,2- c ]-pyridine (prasugrel) of the formula (I) by reacting the 5,6,7,7a-tetrahydro-4 H -tieno[3,2- c ]-pyridine-2-on of the formula (II) with 2-bromo-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-etanone of the formula (III) or with 2-chloro-l-cyclopropyl-2-(2-fluorphenyl)-etanone of the formula (IIIa) and acetylating of the formed compound of the formula (IV), wherein the reaction is carried out in the presence of an organic base with an acetylation agent without isolating the compound of the formula (IV). The coupling and acetylation are carried out in the presence of the same organic base such as triethylamine, N,N -diisopropyl-ethylamine or pyridine. At the end of the process the prasugrel of the formula (I) is purified by recrystallization from an organic solvent or a mixture of solvents.
摘要翻译：本发明的目的是制备2-乙酰氧基-5-（2-氟-α-环丙基 - 羰基 - 苄基）-4,5,6,7-四氢-4H-噻吩并[3 ，（II）的5,6,7,7a-四氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮与式（I）的化合物（2-c]吡啶（普拉格雷））与式（III）的2-溴-1-环丙基-2-（2-氟苯基） - 乙酮或与式（IIIa）的2-氯-1-环丙基-2-（2-氟苯基） - 乙酮并且形成式（Ⅳ）化合物的乙酰化反应，其中反应在有机碱存在下与乙酰化试剂进行而不分离式（Ⅳ）化合物。偶联和乙酰化在相同的有机碱如三乙胺，N，N-二异丙基 - 乙胺或吡啶的存在下进行。在该方法结束时，式（I）的普拉格雷通过从有机溶剂或溶剂混合物中重结晶来纯化。

5. 发明申请

WO2009047577A1 PROCESS FOR PREPARATION OF ROSUVASTATIN ZINC SALT 审中-公开
标题翻译：制备罗司他汀锌盐的方法
公开(公告)号：WO2009047577A1
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：PCT/HU2008/000122
申请日：2008-10-13
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MÜKÖDÖ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG , VOLK, Balázs , VÁGÓ, Pál , SIMIG, Gyula , TÖMPE, Péter , BARKÓCZY, Jószef , MEZEI, Tibor , BARTHA, Ferenc , RUZSICS, György , KARASZ, Adrienn , KIRÁLY, Imre , NAGY, Kálmán
发明人： VOLK, Balázs , VÁGÓ, Pál , SIMIG, Gyula , TÖMPE, Péter , BARKÓCZY, Jószef , MEZEI, Tibor , BARTHA, Ferenc , RUZSICS, György , KARASZ, Adrienn , KIRÁLY, Imre , NAGY, Kálmán
IPC分类号： C07D239/42
CPC分类号： C07D239/42
摘要： The subject of the present invention is an improved process for the preparation of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3i-,55)-dihydroxy-hept-6-enoic acid zinc salt (2:1), which allows the reproducible manufacture of said compound on industrial scale in high purity. The compound of the Formula (I) can be used for the treatment of diseases related to lipid metabolism.
摘要翻译：本发明的主题是制备（+） - 7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3i，55） - 二羟基 - 庚-6-烯酸锌盐（2:1），其允许以高纯度工业规模重复制造所述化合物。式（I）的化合物可用于治疗与脂质代谢有关的疾病。

6. 发明申请

WO2005003138A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMORPHOUS FORM OF A PLATELET AGGREGATION INHIBITOR DRUG 审中-公开
标题翻译：制备片剂聚集抑制剂药物的非晶形式的方法
公开(公告)号：WO2005003138A2
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：PCT/HU2004/000069
申请日：2004-06-30
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR RT. , KÓTAY NAGY, Péter , SIMIG, Gyula , BARKÓCZY, József , GREGOR, Tamás , FARKAS, Béla , VERECZKEYNÉ DONÁTH, Györgyi , NAGY, Kálmán , KÖRTVÉLYESSY, Gyuláné , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna
发明人： KÓTAY NAGY, Péter , SIMIG, Gyula , BARKÓCZY, József , GREGOR, Tamás , FARKAS, Béla , VERECZKEYNÉ DONÁTH, Györgyi , NAGY, Kálmán , KÖRTVÉLYESSY, Gyuláné , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The present invention relates to a new method of preparation of the polymorph form 1 of methyl ( S )-(+)-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4 H -thieno[3,2-c]pyridine-5-yl-acetate hydrogensulfate of the formula (I).
摘要翻译：氯吡格雷硫酸氢盐（I）的无定形形式的制备涉及将氯吡格雷碱溶解在第一溶剂中; 向混合物中加入硫酸或其混合物和第一或第二溶剂; 将含有氯吡格雷硫酸氢盐的混合物加入到第二溶剂中; 并过滤，任选地洗涤和干燥沉淀物。活性：抗凝血剂溶栓。作用机制：血小板聚集抑制剂。

7. 发明申请

WO2003024959A1 POLYMORPHS OF A 1-PYRROLE DERIVATIVE, INTERMEDIATE FOR THE PREPARATION OF ATORVASTATIN 审中-公开
标题翻译： 1-吡咯烷酮衍生物的多聚体，制备ATORVASTATIN的中间体
公开(公告)号：WO2003024959A1
公开(公告)日：2003-03-27
申请号：PCT/HU2002/000088
申请日：2002-09-13
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR RT. , BARKÓCZY, József , SIMIG, Gyula , GREFF, Zoltán , KÓTAY NAGY, Péter , SZENT KIRÁLLYI, Zsuzsa , BARTHA, Ferenc , VERECZKEYNÉ DONÁTH, Györgyi , NAGY, Kálmán
发明人： BARKÓCZY, József , SIMIG, Gyula , GREFF, Zoltán , KÓTAY NAGY, Péter , SZENT KIRÁLLYI, Zsuzsa , BARTHA, Ferenc , VERECZKEYNÉ DONÁTH, Györgyi , NAGY, Kálmán
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06
摘要： The invention relates to new crystalline forms I and II of (4R-cis)-6-[2-[3-phenyl-4-(phenyl-carbamoyl)-2-(4-fluoro-phenyl)-5-(1-methyl-ethyl)-pyrrol-1-yl]-ethyl]-2,2-dimethyl-[1,3]dioxane-4-yl-acetic acid-tertiary butyl ester of the Formula (I) and a process for the preparation thereof. The new polymorphs of the present invention are useful pharmaceutical intermediates which can be used in the preparation of the hydroxymethyl-glutaryl coenzyme (HMG- COA) reducing enzyme inhibitor having the INN (International Non-proprietory Name) atorvastatin.
摘要翻译：本发明涉及（4R-顺式）-6- [2- [3-叔丁基-4-（苯基 - 氨基甲酰基）-2-氨基-4-氟 - 苯基）-5- （I）的2-（1-甲基-1-乙基） - 吡咯-1-基] - 乙基氨基} -2,2-二甲基 - [1,3]二恶烷和负号4-基 - 乙酸 - 叔丁基酯，及其制备方法。本发明的新的多晶型物是可用于制备具有INN（国际非专有名称）阿托伐他汀的羟甲基 - 戊二酰辅酶（HMG-COA）还原酶抑制剂的有用的药物中间体。

8. 发明申请

WO1998011054A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF FLUOXETINE 审中-公开
标题翻译：制备氟胡萝卜素的方法
公开(公告)号：WO1998011054A1
公开(公告)日：1998-03-19
申请号：PCT/HU1997000050
申请日：1997-09-10
申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT. , REITER, Józsefné , BUDAI, Zoltán , SIMIG, Gyula , BLASKO, Gábor , MEZEI, Tibor , IMRE, János , NAGY, Kálmán , LADANYI, László , TÖMPE, Péter
发明人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.
IPC分类号： C07C213/08
CPC分类号： C07C213/08 , C07C217/48
摘要： The invention relates to a process for the preparation of N-methyl-[3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)-phenoxy]-propyl]-amine of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof by reaction of N,N-dimethyl-{3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)-phenoxy]-propyl}-amine of the Formula (III) and ethyl chloro formate and hydrolysis and decarboxylation of the N-methyl-N-ethoxycarbonyl-{3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)-phenoxy]-propyl}-amine of the Formula (II) and if desired salt formation which comprises carrying out the reaction of the compound of the Formula (III) and ethyl chloro formate in toluene or xylene or a mixture thereof at a temperature below 90 DEG C; removing the contaminations and by-products from the reaction mixture by treatment with a diluted acid; separating the organic phase which contains the urethane derivative of the Formula (II) and reacting said organic phase, without isolating the urethane derivative of the Formula (II), with an alkali hydroxide at the boiling point of the reaction mixture in the presence of water and optionally n -butanol; removing the inorganic compounds; and if desired converting the base of the Formula (I) thus obtained into a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the Formula (I) are a known valuable antidepressant.
摘要翻译：本发明涉及通过反应制备式（I）的N-甲基 - [3-苯基-3- [4-（三氟甲基） - 苯氧基] - 丙基] - 胺及其药学上可接受的酸加成盐的方法的式（III）的N，N-二甲基 - {3-苯基-3- [4-（三氟甲基） - 苯氧基] - 丙基} - 胺和氯甲酸乙酯，并且N-甲基-N- （II）的乙氧基羰基 - {3-苯基-3- [4-（三氟甲基） - 苯氧基] - 丙基} - 胺，如果需要，形成盐，其包括进行式（III）的化合物和氯甲酸乙酯在甲苯或二甲苯或其混合物中在低于90℃的温度下反应; 通过用稀酸处理从反应混合物中除去污染物和副产物; 分离含有式（II）的氨基甲酸酯衍生物的有机相，并使所述有机相与所述式（II）的氨基甲酸酯衍生物在碱存在下在反应混合物的沸点下与碱金属氢氧化物反应而反应和任选的正丁醇; 去除无机化合物; 并且如果需要，将由此获得的式（I）的碱转化为其药学上可接受的酸加成盐。式（I）的化合物是已知的有价值的抗抑郁药。

9. 发明申请

WO2012022994A1 PREPARATION PROCESS OF VILDAGLIPTIN 审中-公开
标题翻译：维拉胶的制备方法
公开(公告)号：WO2012022994A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：PCT/HU2011/000087
申请日：2011-08-19
申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR NYILVANOSAN MUKODO RESZVENYTARSASAG , MRAVIK, András , VOLK, Balázs , KÖHEGYI, Imre , NÉMETH, Gábor , NAGY, Tamás , NAGY, Kálmán , BRODA, Judit , KESZTHELYI, Adrienn , SZABÓ, Erzsébet , BARKÓCZY, József , RUZSICS, György , BAKÓ, Tibor , DEBRECZENI, József
发明人： MRAVIK, András , VOLK, Balázs , KÖHEGYI, Imre , NÉMETH, Gábor , NAGY, Tamás , NAGY, Kálmán , BRODA, Judit , KESZTHELYI, Adrienn , SZABÓ, Erzsébet , BARKÓCZY, József , RUZSICS, György , BAKÓ, Tibor , DEBRECZENI, József
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： C07D207/16
摘要： The object of the present invention is a process for preparing 1-[2-(3- hydroxyadamant-1-yl-amino)acetyl]pyrrolidine-(2S)-carbonitrile of the Formula I, or vildagliptin complexes of the Formula IV, in particular vildagliptin calcium-chloride trihydrate complex of the Formula II starting from (±)-1-[2-(3-hydroxiadamant-1-yl- amino)acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile of the Formula III (racemic base).
摘要翻译：本发明的目的是制备式I的1- [2-（3-羟基己基-1-基 - 氨基）乙酰基]吡咯烷 - （2S） - 腈或式IV的维格列汀复合物在式（II）起始于式（III）的（±）-1- [2-（3-羟基金刚烷基-1-基 - 氨基）乙酰基]吡咯烷-2-甲腈（外消旋基）的特殊的维格列汀氯化钙三水合物络合物。

10. 发明申请

WO2011077174A1 PROCESS FOR PREPARING PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AND INTERMEDIATE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备药物化合物和中间体化合物的方法
公开(公告)号：WO2011077174A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/HU2010/000149
申请日：2010-12-21
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG , PORCS-MAKKAY, Márta , VOLK, Balázs , GREGOR, Tamás , BARKÓCZY, József , MEZEI, Tibor , BRODA, Judit , NYULASI, Bálint , RUZSICS, György , MOLNÁR, Enikő , DEBRECZENI, József , NAGY, Kálmán , PANDUR, Angéla , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna
发明人： PORCS-MAKKAY, Márta , VOLK, Balázs , GREGOR, Tamás , BARKÓCZY, József , MEZEI, Tibor , BRODA, Judit , NYULASI, Bálint , RUZSICS, György , MOLNÁR, Enikő , DEBRECZENI, József , NAGY, Kálmán , PANDUR, Angéla , SZENT-KIRÁLLYI, Zsuzsanna
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The object of the present invention is a process for preparing the 2-acetoxy-5-(2-fluor-α- cyclopropyl-carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4 H -tieno[3,2-c]pyridine (prasugrel) of the formula (I). The process starts form crystalline 5-trityl-4,5,6,7-tetrahydro-tieno[3,2- c ]pyridine of the formula (VI). Further objects of the present invention are two novel crystalline forms of 5-trityl-4,5,6,7- tetrahydro-tieno[3,2- c ]pyridine of the formula (VI) and the use thereof for preparing the compound of the formula (V) and process preparing thereof.
摘要翻译：本发明的目的是制备2-乙酰氧基-5-（2-氟-α-环丙基 - 羰基 - 苄基）-4,5,6,7-四氢-4H-噻吩并〔3,2- c]式（I）的吡啶（普拉格雷）。该方法从式（VI）的结晶5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢 - 噻吩并[3,2-c]吡啶开始。本发明的另外的目的是式（VI）的5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢 - 噻吩并[3,2-c]吡啶的两种新型结晶形式及其制备方法式（Ⅴ）及其制备方法。

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