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21. 发明申请

WO2007054556A1 NEUE PYRIDOPYRAZINE UND DEREN VERWENDUNG ALS MODULATOREN VON KINASEN 审中-公开
标题翻译：新的吡啶并吡嗪及其作为激酶调节剂
公开(公告)号：WO2007054556A1
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/EP2006/068322
申请日：2006-11-10
申请人： ZENTARIS GMBH
发明人： CLAUS, Eckhard , SEIPELT, Irene , GÜNTHER, Eckhard , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , CZECH, Michael , SCHUSTER, Tilmann
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
CPC分类号： C07F9/6561 , C07D471/04 , C07F7/1856
摘要： Die Erfindung betrifft neue Pyrido[2,3-b]pyrazin-Derivate der allgemeinen Formeln (I) und (II), deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von malignen und anderen, auf pathologischen Zellproliferationen beruhenden Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及新的吡啶并[2,3-B]通式（I）和（II），它们的制备和作为药物的用途，尤其是对于基于病理性细胞增殖的恶性和其他疾病的治疗中的吡嗪衍生物。

22. 发明申请

WO2006063837A3 USE OF BOMBESIN/GASTRIN-RELEASING PEPTIDE ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY CONDITIONS, ACUTE LUNG INJURY AND BIPOLAR DISORDER 审中-公开
标题翻译：使用BOMBESIN /胃蛋白酶释放肽拮抗剂治疗炎症状况，急性肺损伤和双相情感障碍
公开(公告)号：WO2006063837A3
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2005013522
申请日：2005-12-15
申请人： ZENTARIS GMBH
发明人： SCHWARTSMANN GILBERTO , ROESLER RAFAEL , DAL PIZZOL FELIPE , QUEVEDO JOAO LUCIANO , KAPCZINSKI FLAVIO
IPC分类号： A61K38/04 , A61P1/00 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P29/00
CPC分类号： A61K38/105 , A61K38/08 , A61K38/2207
摘要： The invention concerns the use of a bombesin/gastrin releasing peptide antagonist in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of inflammatory and immune-mediated inflammatory conditions, in particular sepsis, acute lung injury and rheumatoid arthritis as well as for the treatment or prophylaxis of brain disorders, preferably bipolar disorder, and in particular the different forms and/or subforms of bipolar disorder, such as mania, acute mania, severe mania, hypomania, depression, moderate depression, dysthymia, severe depression, episodes of mania and/or depression, psychosis/psychotic symptoms (e.g. hallucinations, delusions), mixed bipolar state, bipolar I disorder, bipolar II disorder and/or rapid-cycling bipolar disorder. In particular, specific nonapeptides with antagonist properties against bombesin or bombesin-like peptides, such as the gastrin releasing peptide, may be used in the treatment of inflammatory and immune-mediated inflammatory conditions as well as brain disorders.
摘要翻译：本发明涉及铃兰肽/胃泌素释放肽拮抗剂在制备用于治疗炎症和免疫介导的炎性病症，特别是败血症，急性肺损伤和类风湿性关节炎以及用于治疗或预防的药物组合物中的用途（例如躁狂症，急性躁狂症，严重躁狂症，轻躁狂，抑郁症，中度抑郁症，精神抑郁症，严重抑郁症，躁狂发作和/或躁郁症）的不同形式和/或亚型抑郁症，精神病/精神病症状（例如幻觉，妄想），混合型双相状态，双相I型障碍，双相II型障碍和/或快速循环双相型障碍。特别地，具有针对铃蟾肽或铃蟾肽样肽的拮抗剂特性的特定九肽，例如胃泌素释放肽，可用于治疗炎症和免疫介导的炎症以及脑部疾病。

23. 发明申请

WO2006005484A1 NEUE TETRAHYDROCARBAZOLDERIVATE MIT VERBESSERTER BIOLOGISCHER WIRKUNG UND VERBESSERTER LÖSLICHKEIT ALS LIGANDEN FÜR G-PROTEIN GEKOPPELTE REZEPTOREN (GPCR'S) 审中-公开
标题翻译：具有改进的生物影响和新的四氢改进的溶解度为配体G蛋白偶联受体（GPCR的）
公开(公告)号：WO2006005484A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：PCT/EP2005/007255
申请日：2005-07-05
申请人： ZENTARIS GMBH , SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. , PAULINI, Klaus , GERLACH, Matthias , GÜNTHER, Eckhard , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , BAASNER, Silke , SCHMIDT, Peter , KÜHNE, Ronald , SÖDERHÄLL, Arvid
发明人： PAULINI, Klaus , GERLACH, Matthias , GÜNTHER, Eckhard , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , BAASNER, Silke , SCHMIDT, Peter , KÜHNE, Ronald , SÖDERHÄLL, Arvid
IPC分类号： C07D209/82
CPC分类号： C07D209/88 , C07D209/82
摘要： Die vorliegende Erfindung stellt neue, in ihren Eigenschaften verbesserte Tetrahydrocarbazol-Derivate bereit, die als Inhibitoren für GPCR's eingesetzt werden können. Damit ergibt sich die Möglichkeit, mit den neuen Verbindungen Krankheitszustände zu behandeln, die in ihrer Ausprägung von der pathobiochemischen Wirkung von GPCR's abhängen. Insbesondere wirken die erfindungsgemäßen Verbindungen über eine antagonistische Hemmung des LHRH-Rezeptors. Die Erfindung stellt ferner Arzneimittel bereit, die eine oder mehrere der neuen Verbindungen als Wirkstoff enthalten. Die Arzneimittel sind insbesondere geeignet, in einer oralen Darreichungsform am Säugetier oder Menschen eingesetzt zu werden.
摘要翻译：本发明提供了新的，改进的在它们的性能的四氢咔唑制备可作为GPCR的抑制剂的衍生物。这导致治疗的疾病状况与新化合物，这取决于在严重性从GPCR的pathobiochemical效果的能力。特别是，通过LHRH受体的拮抗抑制本发明行为的化合物。本发明还提供含有该新型化合物作为活性成分的一种或多种药物组合物。所述药物组合物特别适合于口服剂型至哺乳动物或人类中使用。

24. 发明申请

WO2004002965A1 ARYL- UND HETEROARYLCARBONYLPIPERAZINE UND DEREN VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG GUTARTIGER UND BÖSARTIGER TUMORERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译：芳和HETEROARYLCARBONYLPIPERAZINE及其用于治疗良恶性肿瘤疾病
公开(公告)号：WO2004002965A1
公开(公告)日：2004-01-08
申请号：PCT/EP2003/006555
申请日：2003-06-20
申请人： ZENTARIS GMBH
发明人： EMIG, Peter , GERLACH, Matthias , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , MÜLLER, Gilbert , SCHMIDT, Peter , BAASNER, Silke , GÜNTHER, Eckhard
IPC分类号： C07D241/04
CPC分类号： C07D295/192 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： Die Erfindung betrifft neue Aryl- und Heteroarylcarboxamide der allgemeinen Formel (I), deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von Tumoren.
摘要翻译：本发明涉及新的芳基和Heteroarylcarboxamide通式（I），它们的制备和作为药物的用途，尤其是用于肿瘤的治疗。

25. 发明申请

WO2003051837A3 TETRAHYDROCARBAZOLDERIVATE ALS LIGANDEN FÜR G-PROTEIN GEKOPPELTE REZEPTOREN (GPCR) 审中-公开
公开(公告)号：WO2003051837A3
公开(公告)日：2003-06-26
申请号：PCT/EP2002/014344
申请日：2002-12-16
申请人： ZENTARIS GMBH , KOPPITZ, Marcus , MUHN, Hans, Peter , SHAW, Ken , HESS-STUMPP, Holger , PAULINI, Klaus
发明人： KOPPITZ, Marcus , MUHN, Hans, Peter , SHAW, Ken , HESS-STUMPP, Holger , PAULINI, Klaus
IPC分类号： C07D209/88
摘要： Die vorliegende Erfindung stellt neue Tetrahydrocarbazol-Derivate bereit, die als Liganden für G-Protein gekoppelteRezeptoren (GPCR), insbesondere als Antagonisten des Gonadotropin-freisetzenden Hormons (GnRH) wirken. Ferner wird eine pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend diese neuen Tetrahydrocarbazol-Derivate, sowie ein Verfahren zur Herstellung der neuen Tetrahydrocarbazol-Derivate bereitgestellt. Darüber hinaus betrifft die vorliegende Erfindung die Verabreichung von Tetrahydrocarbazol-Derivaten zur Behandlung von durch GPCR vermittelten Krankheitszuständen, insbesondere zur Inhibierung des GnRH, an Säugetiere, insbesondere Menschen, die eine solche Verabreichung benötigen, sowie die Verwendung von Tetrahydrocarbazol-Derivaten zurHerstellung eines pharmazeutischen Mittels zur Behandlung von durch GPCR vermittelten Krankheitszuständen, insbesondere zur Inhibierung des GnRH.

26. 发明申请

WO2016116335A1 ENZYMATIC PROCESS FOR THE REGIOSELECTIVE MANUFACTURING OF N-FMOC-DOXORUBICIN-14-O-DICARBOXYLIC ACID MONO ESTERS 审中-公开
标题翻译： N-FMOC-多异氰酸酯-14-O-二羧酸单体酯的制备方法的制备方法
公开(公告)号：WO2016116335A1
公开(公告)日：2016-07-28
申请号：PCT/EP2016/050568
申请日：2016-01-13
申请人： AETERNA ZENTARIS GMBH
发明人： SCHUSTER, Tilmann , GERLACH, Matthias , SCHUCH, Falk
IPC分类号： C12P19/56 , C07H15/252
CPC分类号： C12P17/06 , C07H1/00 , C07H15/252 , C12P19/56
摘要： The present invention describes a process for the selective synthesis of N-Fmoc-doxorubicin-14-O-dicarboxylic acid mono ester derivatives starting from N-Fmoc-doxorubicin using lipase enzymes and bis-acyl donor compounds such as dicarboxylic acids or anhydrides.
摘要翻译：本发明描述了使用脂肪酶和二酰基供体化合物如二羧酸或酸酐从N-Fmoc-多柔比星开始选择性合成N-Fmoc-多柔比星-14-O-二羧酸单酯衍生物的方法。

27. 发明申请

WO2011064250A1 NOVEL NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型萘啶衍生物及其作为激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2011064250A1
公开(公告)日：2011-06-03
申请号：PCT/EP2010/068119
申请日：2010-11-24
申请人： ÆTERNA ZENTARIS GMBH
发明人： SCHUSTER, Tilmann , GERLACH, Matthias , SEIPELT, Irene , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , MÜLLER, Gilbert , GÜNTHER, Eckhard , MARCHAND, Pascal , DEFAUX, Julien
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to kinase modulators of the naphthyridine type and to the preparation and use thereof as medicaments for the modulation of misdirected cellular signal transduction processes, in particular for influencing the function of tyrosine and serine/threonine kinases and for the treatment of malignant or benign tumours and other disorders based on pathological cell proliferation, such as, for example, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis and cirrhosis of the liver.
摘要翻译：本发明涉及萘啶类型的激酶调节剂以及其作为用于调节错误定向的细胞信号转导过程的药物的制备和用途，特别是用于影响酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶的功能以及治疗恶性或良性肿瘤和基于病理性细胞增殖的其它病症，例如再狭窄，牛皮癣，动脉硬化和肝硬化。

28. 发明申请

WO2009115503A1 NOVEL 1,2,4-TRIAZOLE DERIVATIVES AND PROCESS OF MANUFACTURING THEREOF 审中-公开
标题翻译：新的1,2,4-三唑衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2009115503A1
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：PCT/EP2009/053107
申请日：2009-03-17
申请人： ÆTERNA ZENTARIS GMBH , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , UNIVERSITY OF MONTPELLIER I , UNIVERSITY OF MONTPELLIER II
发明人： FEHRENTZ, Jean-Alain , BIBIAN, Mathieu , MOULIN, Aline , MARTINEZ, Jean
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P5/06
CPC分类号： C07D249/08
摘要： The invention discloses a process of manufacturing 1,2,4-triazole derivatives comprising steps (a) to (e). The invention further discloses novel 1,2,4-triazole derivatives and their use as medicaments.
摘要翻译：本发明公开了一种制备包含步骤（a）至（e）的1,2,4-三唑衍生物的方法。本发明还公开了新颖的1,2,4-三唑衍生物及其作为药物的用途。

29. 发明申请

WO2008058944A1 MICROORGANISMS AS CARRIERS OF NUCLEOTIDE SEQUENCES CODING FOR ANTIGENS AND PROTEIN TOXINS, PROCESS OF MANUFACTURING AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：微生物作为核苷酸序列编码抗原和蛋白毒素的方法，其制造方法及其用途
公开(公告)号：WO2008058944A1
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：PCT/EP2007/062237
申请日：2007-11-13
申请人： AETERNA ZENTARIS GMBH
发明人： GENTSCHEV, Ivaylo , FENSTERLE, Joachim , RAPP, Ulf R. , GOEBEL, Werner
IPC分类号： C12N15/62 , A61K39/385
CPC分类号： C12N15/62 , A61K39/00 , A61K2039/5156 , A61K2039/523 , A61K2039/6037 , C07K2319/02 , C07K2319/035 , C07K2319/036 , C07K2319/55 , C12N15/625 , Y02A50/472 , Y02A50/476 , Y02A50/484
摘要： The invention relates to a microorganism as a carrier of nucleotide sequences coding for antigens and protein toxins comprising the following components: (I) at least one nucleotide sequence coding for at least one complete or partial antigen of at least one wild-type or mutated protein; and (II) at least one nucleotide sequence coding for at least one protein toxin and/or at least one protein toxin subunit; and (III) a) at least one nucleotide sequence coding for at least one transport system which enables the expression of the expression products of component (I) and component (II) on the outer surface of the microorganism and/or enables the secretion of the expression products of component (I) and component (II); and/or coding for at least one signal sequence which enables the secretion of the expression products of component (I) and component (II); and/or (III) b) optionally, at least one nucleotide sequence coding for at least one protein for lysing the microorganism in the cytosol of mammalian cells and for intracellularly releasing plasmids or expression vectors, which are contained in the lysed microorganism; and (IV) at least one nucleotide sequence for at least one activation sequence for the expression of one or more of components (I) to (III), wherein said activation sequence can be activated in the microorganism and/or is tissue cell-specific, tumor cell-specific, macrophage-specific, dendrite-specific, lymphocyte-specific, function-specific or non-cell-specific"; wherein any of components (I) to (IV) can be present either once or several times and either identical or different. Also disclosed are a process of manufacturing thereof, corresponding plasmids or expression vectors and uses of the microorganism as a medicament.
摘要翻译：本发明涉及作为编码抗原和蛋白质毒素的核苷酸序列的载体的微生物，其包含以下组分：（I）编码至少一种野生型或突变型蛋白质的至少一种完整或部分抗原的至少一种核苷酸序列 ; 和（II）编码至少一种蛋白质毒素和/或至少一种蛋白质毒素亚基的至少一个核苷酸序列; 和（III）a）至少一个编码至少一种转运系统的核苷酸序列，其能够将组分（I）和组分（II）的表达产物表达在微生物的外表面上和/或使得能够分泌组分（I）和组分（II）的表达产物; 和/或编码能够分泌组分（I）和组分（II）的表达产物的至少一种信号序列; 和/或（III）b）任选地至少一种编码至少一种蛋白质的核酸序列，用于裂解哺乳动物细胞的细胞质中的微生物和细胞内释放质粒或表达载体，所述质粒或表达载体包含在裂解的微生物中; 至少一个用于表达一种或多种组分（I）至（III）的活化序列的至少一个核苷酸序列，其中所述活化序列可以在微生物中活化和/或是组织细胞特异性，肿瘤细胞特异性，巨噬细胞特异性，枝晶特异性，淋巴细胞特异性，功能特异性或非细胞特异性“;其中组分（I）至（IV）中的任何一种可以存在一次或数次，还公开了其制备方法，相应的质粒或表达载体以及微生物作为药物的用途。

30. 发明申请

WO2008028934A8 CONJUGATES OF DISORAZOLES AND THEIR DERIVATIVES WITH CELL-BINDING MOLECULES, NOVEL DISORAZOLE DERIVATIVES, PROCESSES OF MANUFACTURING AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：异恶唑及其衍生物与细胞结合分子的偶联，新型二唑衍生物，生产过程及其用途
公开(公告)号：WO2008028934A8
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：PCT/EP2007059310
申请日：2007-09-06
申请人： AETERNA ZENTARIS GMBH
发明人： GUENTHER ECKHARD , SCHAEFER OLAF , TEIFEL MICHAEL , PAULINI KLAUS
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/424 , A61P35/00 , C07D498/18 , C07K14/59 , C07K14/655
CPC分类号： C12P17/188 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07K7/23 , C07K14/6555
摘要： The present invention provides conjugates of disorazoles and their derivatives with cell-binding molecules, such as peptides, proteins, hormones, blood proteins and anti-bodies. The present invention further provides novel disorazole derivatives and processes of manufacturing such conjugates and disorazole derivatives. These compounds can be used as medicaments for the treatment of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, in particular for the treatment of various tumors.
摘要翻译：本发明提供了异唑类及其衍生物与细胞结合分子如肽，蛋白质，激素，血液蛋白质和抗体的缀合物。本发明进一步提供了新的迪索拉唑衍生物和制备这种偶联物和二唑杂衍生物的方法。这些化合物可以用作治疗哺乳动物生理和/或病理生理状况的药物，特别是用于治疗各种肿瘤。

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