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11. 发明申请

WO2017117882A1 一种哌拉西林钠与舒巴坦钠的药物组合物审中-公开
公开(公告)号：WO2017117882A1
公开(公告)日：2017-07-13
申请号：PCT/CN2016/078923
申请日：2016-04-11
申请人：四川制药制剂有限公司 , 四川行之智汇知识产权运营有限公司
发明人：郁蕾 , 李穿江 , 李家成
IPC分类号： A61K31/496 , C07D499/86 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/496 , C07D499/86
摘要：一种哌拉西林钠与舒巴坦钠的药物组合物，包括2-4重量份的哌拉西林钠以及1重量份的比旋度为+230°至+235°的舒巴坦钠。通过优化舒巴坦钠的制备工艺，制备比旋度为+230°至+235°的舒巴坦钠，优化哌拉西林钠制备工艺，有利于提高药物组合物的稳定性，使用更安全。

12. 发明申请

WO02090363A8 ANHYDROUS CRYSTAL OF ss-LACTAM COMPOUND AND METHOD FOR PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译： β-乳酸酯化合物的无水晶体及其制备方法
公开(公告)号：WO02090363A8
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/JP0106321
申请日：2001-07-23
申请人： OTSUKA CHEMICAL CO LTD , TAIHO PHARMACEUTICAL CO LTD , SHIMABAYASHI AKIHIRO , YAGUCHI SHIGETOSHI
发明人： SHIMABAYASHI AKIHIRO , YAGUCHI SHIGETOSHI
IPC分类号： C07D499/06 , A61K31/407 , A61K31/431 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/18 , C07D499/44 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/897
CPC分类号： C07D499/00
摘要： An anhydrous crystal of ss-lactam compound represented by the formula (1): (1); and a method for preparing the anhydrous crystal of ss-lactam compound which comprises warming an aqueous solution of the ss-lactam compound and then adjusting the pH of the solution to 3 or less. The anhydrous crystal of ss-lactam compound is excellent in storage stability.
摘要翻译：由式（1）表示的β-内酰胺化合物的无水结晶：（1）; 以及制备β-内酰胺化合物的无水晶体的方法，其包括加热β-内酰胺化合物的水溶液，然后将溶液的pH调节至3以下。 β-内酰胺化合物的无水结晶的保存稳定性优异。

13. 发明申请

WO00043399A1 3,6-DISUBSTITUTED PENAM SULFONE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS 审中-公开
标题翻译：作为抗菌药物的3,6-取代的PENAM SULFONE衍生物
公开(公告)号：WO00043399A1
公开(公告)日：2000-07-27
申请号：PCT/US2000/001630
申请日：2000-01-26
IPC分类号： A61K31/43 , A61K31/431 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/897
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Compounds are provided having formulae (I) and (II) wherein n is 0 or 1 and when n=1, R is a 5 or 6 membered heterocyclic ring, hydroxy, halogen, oxo, carbamoyl, alkoxy, or disubstituted amino, when n=0, R is an ester, cyano or amide group; X is CH or NH; R3 is cyano, methoxy, or acetamido; R1 is hydrogen, alkyl, a negative charge, a cation selected from the group consisting of sodium, potassium and tetraalkylammonium and acyloxyalkyl, or alkoxycarbonyloxyalkyl; and R2 is hydrogen, acyl, trisubstituted silyl carbamoyl or an amino acid residue; or pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：提供具有式（I）和（II）的化合物，其中n为0或1，当n = 1时，R为5或6元杂环，羟基，卤素，氧代，氨基甲酰基，烷氧基或二取代的氨基，当n = 0，R为酯，氰基或酰胺基; X是CH或NH; R3是氰基，甲氧基或乙酰氨基; R1是氢，烷基，负电荷，选自钠，钾和四烷基铵和酰氧基烷基或烷氧基羰氧基烷基的阳离子; R2是氢，酰基，三取代甲硅烷基氨基甲酰基或氨基酸残基; 或其药学上可接受的盐。

14. 发明申请

WO2023084455A1 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING LTV-17 AND BETA-LACTAMASE INHIBITORS AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2023084455A1
公开(公告)日：2023-05-19
申请号：PCT/IB2022/060852
申请日：2022-11-10
申请人： FEDORA PHARMACEUTICALS INC.
发明人： SALAMA, Sameeh M. , MAITI, Samarendra N. , JANKOWSKA, Renata
IPC分类号： A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/69 , A61K31/439 , A61P31/04 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/08 , C07D471/18 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D503/18 , C07F5/02
摘要： Pharmaceutical combinations comprising a lactivicin such as L TV-17 of formula (I) and one or more beta-lactamase inhibitors such as avibactam are disclosed. Lactivicin L TV-17 in combination with the beta lactamase inhibitor avibactam are disclosed as synergistic against various bacterial strains. The combinations are used in methods to treat or prevent bacterial infection.

15. 发明申请

WO2018071358A1 ANTIBACTERIAL AGENTS AGAINST D,D- AND L,D-TRANSPEPTIDASES 审中-公开
标题翻译：针对D，D-和L，D-转运蛋白的抗菌剂
公开(公告)号：WO2018071358A1
公开(公告)日：2018-04-19
申请号：PCT/US2017/055828
申请日：2017-10-10
申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
发明人： TOWNSEND, Craig A. , LLOYD, Evan
IPC分类号： C07D499/86 , A61K31/43
摘要： Antibacterial agents against D,D- and L,D-transpeptidases are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of using the same also are disclosed.
摘要翻译：公开了针对D，D-和L，D-转肽酶的抗菌剂。也公开了药物组合物和使用它们的方法。

16. 发明申请

WO02016371A1 PENICILLIN CRYSTAL AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME 审中-公开
标题翻译：派尼西林晶体及其制造方法
公开(公告)号：WO02016371A1
公开(公告)日：2002-02-28
申请号：PCT/JP2001/006896
申请日：2001-08-10
IPC分类号： A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/18 , C07D499/44 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/897
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Crystals of 2-methyl-2-triazolylmethylpenam-3-carboxylic acid 1,1-dioxide diphenylmethyl ester. Even when allowed to stand for 1 year at 5 to 35 DEG C, the crystals are stable and undergo substantially no decomposition or alteration. The crystals are produced by adding 2-methyl-2-triazolylmethylpenam-3-carboxylic acid 1,1-dioxide diphenylmethyl ester, represented by the formula (1), (1) (wherein Ph represents phenyl) in an oily state or amorphous powdery state or an organic solvent solution of the ester to at least one member selected among alcohols and ketones and crystallizing the 2-methyl-2-triazolylmethylpenam-3-carboxylic acid 1,1-dioxide diphenylmethyl ester.
摘要翻译： 2-甲基-2-三唑基甲基亚氨基-3-羧酸1,1-二氧化二苯甲基酯的晶体。即使在5〜35℃下放置1年，晶体稳定，基本上不发生分解或变质。通过将由式（1），（1）表示的2-甲基-2-三唑基甲基甲氨基-3-羧酸1,1-二氧化二苯甲基酯（其中Ph表示苯基）以油状或无定形粉末状态或酯的有机溶剂溶液至选自醇和酮中的至少一种，并使2-甲基-2-三唑基甲基氨基-3-羧酸1,1-二氧化二苯基甲基酯结晶。

17. 发明申请

WO1991016326A1 PROCESS FOR SULTAMICILLIN INTERMEDIATE 审中-公开
标题翻译：磺胺嘧啶中间体的方法
公开(公告)号：WO1991016326A1
公开(公告)日：1991-10-31
申请号：PCT/US1991001765
申请日：1991-03-15
申请人： PFIZER INC. , GODEK, Dennis, Michael , MORRIS, Thomas, Arthus, Jr.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07D499/86
CPC分类号： C07D499/00
摘要： A simplified method for making the chloromethyl ester of sulbactam in which the tetraalkylammonium sulbactam salt is not dried and isolated prior to alkylation. The method comprises reacting a tetraalkylammonium salt and a sulbactam salt in an aqueous solution to form an aqueous solution of tetraalkylammonium sulbactam. The tetraalkylammonium sulbactam is extracted into bromochloromethane or iodochloromethane, and water is removed from the organic layer to enhance the formation of the chloromethyl ester of sulbactam. The tetraalkylammonium sulbactam is reacted with bromochloromethane or iodochloromethane in the organic layer to form the chloromethyl ester of sulbactam.
摘要翻译：制备舒巴坦氯甲酯的简化方法，其中四烷基铵舒巴坦盐在烷基化之前未被干燥和分离。该方法包括使四烷基铵盐和舒巴坦盐在水溶液中反应以形成四烷基铵舒巴坦的水溶液。将四烷基铵舒巴坦提取到溴氯甲烷或碘氯甲烷中，并从有机层中除去水，以增强舒巴坦的氯甲基酯的形成。四烷基铵舒巴坦与有机层中的溴氯甲烷或碘代氯甲烷反应形成舒巴坦的氯甲基酯。

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