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1. 发明申请

WO99052912A1 PROCESS FOR PRODUCING HALOGENATED beta -LACTAM COMPOUND 审中-公开
标题翻译：生产氢化β-亮氨酸化合物的方法
公开(公告)号：WO99052912A1
公开(公告)日：1999-10-21
申请号：PCT/JP1999/001736
申请日：1999-04-02
IPC分类号： C07D499/87 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/10 , C07D499/86 , C07D499/865 , C07D499/897 , C07D501/00 , C07D501/04 , C07D501/16 , C07D501/59
CPC分类号： C07D499/00 , C07D501/00
摘要： A process for producing a halogenated beta -lactam compound represented by general formula (4), characterized by reacting a beta -lactam-derived amino compound represented by general formula (1) with nitrous acid or a nitrite in the presence of halogen molecules under acid conditions while keeping the reactants in an aqueous slurry state to obtain the target compound. In formula (1) n is an integer of 0 to 2; and A represents formula (2) or (3), wherein R and R are the same or different and each is hydrogen, halogeno, C1-3 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, a nucleophilic group, or CH2R , where R represents halogeno or a nucleophilic group. In formula (4) A is the same as the above; X represents hydrogen or halogeno; and X represents halogeno.
摘要翻译：一种制备由通式（4）表示的卤代β-内酰胺化合物的方法，其特征在于在酸性存在下，在卤素分子存在下，使由通式（1）表示的β-内酰胺衍生的氨基化合物与亚硝酸或亚硝酸根反应同时保持反应物处于水性浆料状态以获得目标化合物。在式（1）中，n为0〜2的整数，和A表示式（2）或（3），其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢，卤代，C 1-3烷基，C 2-4烯基，C 2-4炔基，亲核基团或CH 2 R 3，其中R 3表示卤代基或亲核基团。在式（4）中，A与上述相同; X 1表示氢或卤素; X 2表示卤代。

2. 发明申请

WO1995012601A1 CRYSTALLINE PENICILLIN DERIVATIVE, AND ITS PRODUCTION AND USE 审中-公开
标题翻译：水晶派尼林衍生物及其生产和使用
公开(公告)号：WO1995012601A1
公开(公告)日：1995-05-11
申请号：PCT/JP1994001855
申请日：1994-11-02
申请人： TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. , TRICKES, Georg
发明人： TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
IPC分类号： C07D499/86
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Crystalline sodium 2 alpha -methyl-2 beta -(1,2,3-triazol-1-yl)-methylpenam-3 alpha -carboxylate-1,1-dioxide monohydrate (crystalline tazobactam sodium monohydrate) obtainable by adding to a concentrated aqueous solution of sodium 2 alpha -methyl-2 beta -(1,2,3-triazol-1-yl)-methylpenam-3 alpha -carboxylate-1,1-dioxide (tazobactam sodium) a solvent selected from acetone and ethanol in an amount corresponding to a solvent to water ratio of between about 95:5 and 99:1 v/v and crystallizing the desired product from the solvent mixture. The crystalline tazobactam sodium monohydrate exhibits a high beta -lactamase inhibitory activity in combination with beta -lactam antibiotics.
摘要翻译：结晶钠2α-甲基-2β-（1,2,3-三唑-1-基） - 甲基亚氨酸-3α-羧酸盐-1,1-二氧化物一水合物（结晶的他唑巴坦钠一水合物）可通过加入浓缩的水 2α-甲基-2β-（1,2,3-三唑-1-基） - 甲基氨基]-3α-羧酸酯-1,1-二氧化物（他唑巴坦钠）的溶液在丙酮和乙醇中的溶液中对应于溶剂与水之比为约95:5至99:1V / V的量，并从所述溶剂混合物中结晶所需产物。结晶的他唑巴坦钠一水合物与β-内酰胺抗生素组合显示出高的β-内酰胺酶抑制活性。

3. 发明申请

WO2014040280A1 哌拉西林钠与舒巴坦钠共晶及其制备方法、以及包含该共晶的药物组合物及其应用审中-公开
公开(公告)号：WO2014040280A1
公开(公告)日：2014-03-20
申请号：PCT/CN2012/081422
申请日：2012-09-14
申请人：北京新天宇科技开发有限公司 , 王海勇 , 李晶
发明人：王海勇 , 李晶
IPC分类号： C07D499/68 , C07D499/86 , C07D499/04 , A61K31/496 , A61K31/43 , A61P31/04
CPC分类号： C07D499/887 , A61K31/43 , A61K31/496 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/68
摘要：本发明提供了哌拉西林钠与舒巴坦钠共晶及其制备方法、以及包含该共晶的药物组合物及其在治疗产NDM-1"超级细菌"等耐药菌的感染上的应用。所述哌拉西林钠与舒巴坦钠共晶包含在X-射线粉末衍射分析谱图中由2θ表示的14.24、16.58、16.79、17.77、19.20、20.21、20.39、23.06、27.86和32.16°的衍射角。

4. 发明申请

WO2002090363A1 946;－ラクタム化合物の無水結晶及びその製造法审中-公开
标题翻译： β-乳酸酯化合物的无水晶体及其制备方法
公开(公告)号：WO2002090363A1
公开(公告)日：2002-11-14
申请号：PCT/JP2001/006321
申请日：2001-07-23
申请人：大塚化学株式会社 , 島林昭裕 , 谷口重俊
发明人：島林昭裕 , 谷口重俊
IPC分类号： C07D499/86
CPC分类号： C07D499/00
摘要： An anhydrous crystal of ss-lactam compound represented by the formula (1): (1); and a method for preparing the anhydrous crystal of ss-lactam compound which comprises warming an aqueous solution of the ss-lactam compound and then adjusting the pH of the solution to 3 or less. The anhydrous crystal of ss-lactam compound is excellent in storage stability.
摘要翻译：由式（1）表示的β-内酰胺化合物的无水结晶：（1）; 以及制备β-内酰胺化合物的无水晶体的方法，其包括加热β-内酰胺化合物的水溶液，然后将溶液的pH调节至3以下。 β-内酰胺化合物的无水结晶的保存稳定性优异。

5. 发明申请

WO99033837A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF alpha -OXOLACTAMS 审中-公开
标题翻译：制备α-氧化酶的方法
公开(公告)号：WO99033837A1
公开(公告)日：1999-07-08
申请号：PCT/US1998/027636
申请日：1998-12-29
IPC分类号： C07D499/87 , C07B61/00 , C07D499/00 , C07D499/86 , C07D499/865 , C07D499/897 , C07D501/00 , C07D501/04
CPC分类号： C07D499/00 , C07D501/00
摘要： A method for preparing a alpha -oxolactam comprising, reacting a corresponding alpha -diazolactam with an oxygen donor, in the presence of a transition metal catalyst, to yield the corresponding alpha -oxolactam.
摘要翻译：一种制备α-内酰胺的方法，包括在过渡金属催化剂存在下使相应的α-二唑内酰胺与氧供体反应，得到相应的α-内酰胺。

6. 发明申请

WO2017096472A1 CEPHEM COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND USE 审中-公开
标题翻译： CEPHEM化合物及其生产和使用
公开(公告)号：WO2017096472A1
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：PCT/CA2016/051428
申请日：2016-12-05
申请人： NAEJA-RGM PHARMACEUTICALS INC.
发明人： MAITI, Samarendra Nath , NGUYEN, Dai Quoc , REDDY, Andhe V.N. , YIP, Judy , HA, Chan Minh , LING, Rong , SHAN, Rudong , MADALA, Madhava Reddy
IPC分类号： C07D419/06 , A61K31/424 , A61K31/43 , A61K31/439 , A61K31/546 , A61K31/69 , A61P31/04 , C07D498/04 , C07D499/86 , C07F5/04
CPC分类号： C07D501/56 , A61K31/546 , C07D501/04
摘要： Cephem compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using same, wherein the compound has a bicyclic nitrogen-containing aromatic heterocyclic ring as the quaternary ammoniomethyl group at the 3-position and one or both of a terminal amidine residue (substituted or unsubstituted) attached to an aryl or a 5- or 6- membered heteroaryl group (substituted or unsubstituted) which is further attached through a spacer to the free N-atom of the quaternary nitrogen-containing bicyclic ring at the 3-side chain, or a terminal guanidine residue attached to an aryl or a 5- or 6- membered heteroaryl group (substituted or unsubstituted) which is further attached through a spacer to the free N-atom of the quaternary nitrogen-containing bicyclic ring at the 3-side chain.
摘要翻译：头孢烯化合物，其药学上可接受的盐及其使用方法，其中所述化合物具有双环含氮芳族杂环作为3位上的季铵甲基基团和一个或两个（取代或未取代的）连接于芳基或5或6元杂芳基（取代或未取代的）上，其通过间隔基进一步连接至含有季氮的双环的游离N原子或连接到芳基或5-或6-元杂芳基（取代或未取代的）上的末端胍残基，其通过间隔基进一步连接到含季氮的双环的游离N-原子上在三面链。

7. 发明申请

WO02014325A1 CRYSTALS OF PENICILLIN AND PROCESS FOR THE PRODUCTION THEREOF 审中-公开
标题翻译：派尼林的晶体及其生产工艺
公开(公告)号：WO02014325A1
公开(公告)日：2002-02-21
申请号：PCT/JP2001/006895
申请日：2001-08-10
IPC分类号： A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/18 , C07D499/44 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/897
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Stable crystals of diphenylmethyl 2-methyl-2-triazolyl-methylpenam-3-carboxylate, which cause substantially no decomposition or deterioration even after allowing to stand at room temperature for one year. The crystals are produced by concentrating a solution of diphenylmethyl 2-methyl-2-triazolylmethylpenam-3-carboxylate of formula (2), diluting the resulting concentrate with an acetic ester, and mixing the obtained dilution with hexane or a hexane/acetic ester mixture to crystallize diphenylmethyl 2-methyl-2-triazolylmethyl-penam-3-carboxylate wherein Ph is phenyl.
摘要翻译：二甲基2-甲基-2-三唑基 - 甲基苹果酸-3-甲酯的稳定晶体，即使在室温下放置一年后也基本上不会分解或劣化。通过浓缩式（2）的2-甲基-2-三唑基甲基甲氨基-3-羧酸二苯甲酯溶液，用乙酸酯稀释所得浓缩物，并将得到的稀释液与己烷或己烷/乙酸酯混合物结晶2-甲基-2-三唑基甲基 - 半胱氨酸-3-羧酸二苯基甲酯，其中Ph是苯基。

8. 发明申请

WO00034289A1 PROCESS OF PREPARING ESTERS OF PENICILLANIC ACID SULFOXIDE 审中-公开
标题翻译：磷酸二氢钠的制备方法
公开(公告)号：WO00034289A1
公开(公告)日：2000-06-15
申请号：PCT/US1999/028643
申请日：1999-12-03
IPC分类号： C07D499/897 , C07D499/00 , C07D499/10 , C07D499/86
CPC分类号： C07D499/00
摘要： A new synthesis of penicillanic sulfoxide acid ester is claimed. The synthesis starts with 6-amino penicillanic acid and proceeds through conversion to a bromide via diazotization, esterification, reduction of the bromide, and oxidation of the resulting penicillanic ester.
摘要翻译：要求一种新的青霉素亚砜酸酯的合成。合成开始于6-氨基青霉烷酸，并通过重氮化，酯化，溴化还原和所得青霉素酯的氧化转化成溴化物。

9. 发明申请

WO99033838A1 2- beta -SUBSTITUTED-6-ALKYLIDENE PENICILLANIC ACID DERIVATIVES AS beta -LACTAMASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： β-β-β-巯基苯丙酸衍生物作为β-LACTAMASE抑制剂
公开(公告)号：WO99033838A1
公开(公告)日：1999-07-08
申请号：PCT/US1998/027639
申请日：1998-12-29
IPC分类号： A61K31/43 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/44 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/897
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Compounds of formula (I), wherein R and R are each independently hydrogen, (C1-C10)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, (C2-C10)alkenyl, (C2-C10)alkynyl, -COORa, -CONRbRc, cyano, -C(=O)Rd, -ORe, aryl, heteroaryl, oxazolidinyl, isoxazolidinyl, morpholinyl, -S(O)mRf, -NRgRh, azido, or halo; R is (C3-C10)alkyl, (C2-C10)alkenyl, (C2-C10)alkynyl, (C1-C10)alkanoyl, (C3-C8)cycloalkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C10)alkyl, heteroaryl(C1-C10)alkyl, or -CH2Ri, wherein Ri is halo, cyano, cyanato, -ORj, -NRkRl, azido, -SRm, or (C3-C8)cycloalkyl; R is hydrogen, (C1-C10)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, (C2-C10)alkenyl, (C2-C10)alkynyl, aryl, or heteroaryl; m and n are each independently 0, 1, or 2; and their pharmaceutically acceptable salts, are useful for inhibiting beta -lactamase enzymes, for enhancing the activity of beta -lactam antibiotics, and for treating beta -lactam resistant bacterial infections in a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions, processes for preparing compounds of formula (I), and novel intermediates useful for the synthesis of compounds of formula (I).
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1和R 2各自独立地为氢，（C 1 -C 10）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，（C 2 -C 10）烯基，（C 2 -C 10）炔基， -COOR a，-CONR b R c，氰基，-C（= O）R d，-OR e，芳基，杂芳基，恶唑烷基，异恶唑烷基，吗啉基，-S（O）m R f，-NR g R h，叠氮基或卤素; R 3是（C 3 -C 10）烷基，（C 2 -C 10）烯基，（C 2 -C 10）炔基，（C 1 -C 10）烷酰基，（C 3 -C 8）环烷基，芳基，杂芳基，芳基（C 1 -C 10）烷基，杂芳基（C 1 -C 10）烷基或-CH 2 R 1，其中R 1是卤素，氰基，氰基，-OR i，-NR k R 1，叠氮基，-SR m或（C 3 -C 8）环烷基; R 4是氢，（C 1 -C 10）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，（C 2 -C 10）烯基，（C 2 -C 10）炔基，芳基或杂芳基; m和n各自独立地为0,1或2; 及其药学上可接受的盐可用于抑制β-内酰胺酶，用于增强β-内酰胺抗生素的活性，以及用于治疗哺乳动物中的β-内酰胺抗性细菌感染。本发明还提供药物组合物，制备式（I）化合物的方法和可用于合成式（I）化合物的新中间体。

10. 发明申请

WO2022208356A1 LACTIVICIN COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2022208356A1
公开(公告)日：2022-10-06
申请号：PCT/IB2022/052900
申请日：2022-03-29
申请人： FEDORA PHARMACEUTICALS INC.
发明人： JANKOWSKA, Renata , SALAMA, Sameeh M. , MAITI, Samarendra N.
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/04 , A61K31/43 , A61K31/69 , A61K31/424 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/431 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61K31/454 , A61K31/4985 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/18 , C07D487/04 , C07D499/86 , C07D503/18 , C07F5/02
摘要： Lactivicin compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I) are provided, wherein the compounds comprise antibiotics suitable for use either alone or in combination with P-lactamase inhibitors and/or other antibiotics (including P-lactam and non-P-lactam antibiotics) in the treatment or prevention of bacterial infections.

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