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11. 发明申请

WO2004105765A1 MACROCYCLIC QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：大环喹诺酮衍生物作为抗增生剂
公开(公告)号：WO2004105765A1
公开(公告)日：2004-12-09
申请号：PCT/EP2004/005621
申请日：2004-05-25
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , FREYNE, Eddy, Jean, Edgard , PERERA, Timothy, Pietro, Suren , BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius , WILLEMS, Marc , DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella , EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan , TEN HOLTE, Peter
发明人： FREYNE, Eddy, Jean, Edgard , PERERA, Timothy, Pietro, Suren , BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius , WILLEMS, Marc , DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella , EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan , TEN HOLTE, Peter
IPC分类号： A61K31/529
CPC分类号： C07D498/06 , C07C229/16 , C07C229/40 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Z represents O, CH 2 , NH or S; in particular Z represents NH; Y represents -C 3-9 alkyl-, -C 3-9 alkenyl-, -C 3-9 alkynyl-, -C 3-7 alkyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C 1-4 alkyl)amino or C 1-4 alkyloxycarbonylamino-, -C 3-7 alkenyl-CO-NH- optionally substituted with amino, mono- or di(C 1-4 alkyl)amino- or C 1-4 alkyloxycarbonylamino-, C 1-5 alkyl-oxy-C 1-5 alkyl-, -C 1-5 alkyl NR 13 -, -C 1-5 alkyl-, -C 1-5 alkyl-NR 14 -CO-C 1-5 alkyl-, -C 1-5 alkyl-CO NR 15 -C 1-5 alkyl-, -C 1-6 alkyl-CO-NH-, -C 1-6 alkyl-NH-CO-, -C 1-3 alkyl-NH-CS-Het 20 -, -C 1-3 alkyl-NH-CO-Het 20 -, -C 1-2 alkyl-CO-Het 21 -CO-, -Het 22 -CH 2 -CO-NH-C 1-3 alkyl-, -CO-NH-C 1-6 alkyl-, -NH-CO-C 1-6 alkyl-, -CO-C 1-7 alkyl-, -C 1-7 alkyl-CO-, -C 1-6 alkyl-CO-C 1-6 alkyl-, -C 1-2 alkyl-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-, -C 1-2 alkyl-CO-NH-CR 18 R 19 -CO-, -C 1-2 alkyl-CO-NR 20 -C 1-3 alkyl-CO-, C 1-2 alkyl-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C 1-3 alkyl-, or -NR 22 -CO-C 1-3 alkyl-NH-; X 1 represents a direct bond, O or -O-C 1-2 alkyl-, CO, -CO-C 1-2 alkyl-, NR 11 , -NR 11 -C 1-2 alkyl-, CH 2 -, -O-N=CH- or -C 1-2 alkyl-; X 2 represents a direct bond, O, -O-C 1-2 alkyl-, CO, -CO-C 1-2 alkyl-, NR 12 , -NR 12 -C 1-2 alkyl-, -CH 2 -, -O-N=CH- or -C 1-2 alkyl-. The growth inhibitory effect anti-tumour activity of the present compounds has been demonstrated in vitro , in enzymatic assays on the receptor tyrosine kinase EGFR.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Z代表O，CH2，NH或S; 特别是Z表示NH; 一个或多个（C 1-4烷基）氨基或C 1-4烷氧基羰基氨基 - 取代的C 1-3烷基 - ， - C 3-9烯基 - ， - C 3-9炔基 - ， - 一个或多个（C 1-4烷基）氨基 - 或C 1-4烷氧基羰基氨基 - ，C 1-5烷基 - 氧基-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基NR 13取代的-C 3-7烯基-CO-NH- - ， - C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-NR 14 -CO-C 1-5烷基 - ， - C 1-5烷基-CO NR 15 -C 1-6烷基 - ， - C 1-6烷基-CO-NH - ，-C 1-6烷基-NH-CO - ， - C 1-3烷基-NH-CS-Het 20 - ， - C 1-3烷基-NH-CO-Het 20 - ， - C 1-2烷基-CO-Het -CO-，-Het 22，-CH 2 -CO-NH-C 1-3烷基 - ， - CO-NH-C 1-6烷基 - ， - -NH-CO-C 1-6烷基 - ， - CO-C 1-7烷基 - ， - C 1-7烷基-CO - ， - C 1-6烷基-CO-C 1-6烷基 - ， - C 1-2烷基-NH-CO-CR 16 R 17 -NH-，-C 1-2烷基-CO- NH-CR 18 R 19 -CO - ， - C 1-2烷基-CO-NR 20 -C 1-3烷基-CO-，C 1-2烷基-NR 21 -CH 2 -CO-NH-C1- 3-烷基 - 或-NR 22 -CO-C 1-3烷基-NH-; X 1表示直接键，O或-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 11，-NR 11 -C 1-2烷基 - ，CH 2 - ，--ON = CH-或-C1-2烷基 - ; X 2表示直接键，O，-O-C 1-2烷基 - ，CO，-CO-C 1-2烷基 - ，NR 12，-NR 12 -C 1-2烷基 - ， - CH 2 - ON = CH-或-C1-2烷基。在体外，在受体酪氨酸激酶EGFR的酶学测定中已经证明了本发明化合物的生长抑制作用抗肿瘤活性。

12. 发明申请

WO2003037891A1 HETEROARYL AMINES AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3BETA INHIBITORS (GSK3 INHIBITORS) 审中-公开
标题翻译：杂多胺作为糖原合成酶激酶3β抑制剂（GSK3抑制剂）
公开(公告)号：WO2003037891A1
公开(公告)日：2003-05-08
申请号：PCT/EP2002/012077
申请日：2002-10-29
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , FREYNE, Eddy, Jean, Edgard , BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius , WILLEMS, Marc , EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan , LOVE, Christopher, John , JANSSEN, Paul, Adriaan, Jan , LEWI, Paulus, Joannes , HEERES, Jan , DE JONGE, Marc, René , KOYMANS, Lucien, Maria, Henricus , VINKERS, Hendrik, Maarten , VAN AKEN, Koen, Jeanne, Alfons , DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella
发明人： FREYNE, Eddy, Jean, Edgard , BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius , WILLEMS, Marc , EMBRECHTS, Werner, Constant, Johan , LOVE, Christopher, John , JANSSEN, Paul, Adriaan, Jan , LEWI, Paulus, Joannes , HEERES, Jan , DE JONGE, Marc, René , KOYMANS, Lucien, Maria, Henricus , VINKERS, Hendrik, Maarten , VAN AKEN, Koen, Jeanne, Alfons , DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella
IPC分类号： C07D403/12
CPC分类号： C07D213/74 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： This invention concerns a compound of formula (I), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein ring A is a 6-membered heterocycle; R 1 is hydrogen; aryl; formyl; C 1-6 alkylcarbonyl; optionally substituted C 1-6 alkyl; C 1-6 alkyloxycarbonyl; optionally substituted C 1-6 alkyloxy C 1-6 alkylcarbonyl; X is a direct bond or a linker atom or group; Z is a direct bond or a linker atom or group; R 2 is hydrogen, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, a carbocycle or a heterocycle, each of said groups may optionally be substituted; R 3 is hydrogen; hydroxy; halo; optionally substituted C 1-6 alkyl or C 1-6 alkenyl or C 2-6 alkynyl; C 1-6 alkyloxy; C 1-6 alkylthio; C 1-6 alkyloxycarbonyl; C 1-6 alkylcarbonyloxy; carboxyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C 1-6 alkyl)amino; polyhaloC 1-6 alkyl; polyhaloC 1-6 alkyloxy; polyhaloC 1-6 alkylthio; R 21 ; R 21 -C 1-6 alkyl; R 21 -O-; R 21 -S-; R 21 -C(=0)-; R 21 -S(=0)p-; R 7 -S =O R 7 -S(=O)p-NH-; R 21 -S(=O)p-NH-; R 7 -C(=0)-; -NHC(=0)H; -C(=O)NHNH2; R 7 -C(=O)-NH-; R 21 -C(=O)-NH-; -C(=NH)R 7 ; -C(=NH)R 21 ; R° is an optionally substituted heterocycle provided that -X-R 2 and/or R 3 is other than hydrogen;their use, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季胺及其立体化学异构形式，其中环A为6-元杂环; R 1是氢; 芳基; 甲酰基; ç<子> 1-6 烷基羰基; 任选取代的C 1-6烷基; ç<子> 1-6 烷氧基羰基; 任选取代的C 1-6烷氧基C 1-6烷基羰基; X是直接键或连接基原子或基团; Z是直接键或连接基原子或基团; R 2是氢，C 1-10烷基，C 2-10烯基，C 2-10炔基，碳环或杂环，每个所述基团可以任选被取代; R 3是氢; 羟基; 光环; 任选取代的C 1-6烷基或C 1-6链烯基或C 2-6炔基; ç<子> 1-6 烷氧基; ç<子> 1-6 烷硫基; ç<子> 1-6 烷氧基羰基; ç<子> 1-6 烷基羰基氧基; 羧基; 氰基; 硝基; 氨基; 单 - 或二（C 1-6烷基）氨基; 多卤代<子> 1-6 烷基; 多卤代<子> 1-6 烷氧基; 多卤代<子> 1-6 烷硫基; [R ^{21 ; [R ^{21 -C <子> 1-6 烷基; [R ^{21 -O-; [R ^{21 -S-; [R ^{21 -C（= O） - ; [R ^{21 -S（= O）p - ; R 7 -S = O R 7 -S（= O）p -NH-; [R ^{21 -S（= O）P-NH-; [R ^{7 -C（= O） - ; -NHC（= O）H; -C（= O）NHNH 2; [R ^{7 C（= O）-NH-; [R ^{21 C（= O）-NH-; -C（= NH）R ^{7 ; -C（= NH）R ^{21 ; R＆度; 是任选取代的杂环，条件是-XR 2和/或R 3不为氢;它们的用途，包含它们的药物组合物及其制备方法。}}}}}}}}}}}}

14. 发明申请

WO2009016132A1 PYRROLOPYRIMIDINES 审中-公开
标题翻译：的吡咯
公开(公告)号：WO2009016132A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/EP2008/059833
申请日：2008-07-25
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , DIELS, Gaston Stanislas Marcella , TEN HOLTE, Peter , FREYNE, Eddy Jean Edgard , GRAND-PERRET, Thierry Andre Regis , VAN EMELEN, Kristof , EMBRECHTS, Werner Constant Johan , BONNET, Pascal Ghislain André
发明人： DIELS, Gaston Stanislas Marcella , TEN HOLTE, Peter , FREYNE, Eddy Jean Edgard , GRAND-PERRET, Thierry Andre Regis , VAN EMELEN, Kristof , EMBRECHTS, Werner Constant Johan , BONNET, Pascal Ghislain André
IPC分类号： C07D487/08 , C07D498/08 , A61K31/529 , A61P35/02
CPC分类号： C07D498/08 , C07D487/08
摘要： The present invention relates to compounds or pharmaceutically-acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The invention particularly relates to compounds that are polo-like kinase (PLKs) inhibitors useful for the treatment of disease states mediated by PLK, especially PLK4, in particular such compounds that are useful in the treatment of pathological processes which involve an aberrant cellular proliferation, such as tumour growth, rheumatoid arthritis, restenosis and atherosclerosis.
摘要翻译：本发明涉及其化合物或药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。本发明特别涉及可用于治疗由PLK，特别是PLK4介导的疾病状态的polo样激酶（PLK）抑制剂的化合物，特别是可用于治疗涉及异常细胞增殖的病理过程的此类化合物，如肿瘤生长，类风湿关节炎，再狭窄和动脉粥样硬化。

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