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111. 发明申请

WO2007122591A3 PYRAZOLO-TETRAHYDRO PYRIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为OREXIN受体拮抗剂的吡唑并四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2007122591A3
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/IB2007051522
申请日：2007-04-25
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , AISSAOUI HAMED , BOSS CHRISTOPH , GUDE MARKUS , KOBERSTEIN RALF , SIFFERLEN THIERRY
发明人： AISSAOUI HAMED , BOSS CHRISTOPH , GUDE MARKUS , KOBERSTEIN RALF , SIFFERLEN THIERRY
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel pyrazolo-tetrahydropyridines compounds and their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及新型吡唑并四氢吡啶类化合物及其作为食欲蛋白受体拮抗剂的用途。

112. 发明申请

WO2007086016A1 TETRAHYDROPYRANE ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：四氢呋喃抗生素
公开(公告)号：WO2007086016A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：PCT/IB2007/050252
申请日：2007-01-25
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D513/04 , A61K31/435 , A61K31/54 , A61P31/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibiotic tetrahydro rane derivatives of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗生素四氢兰衍生物。

113. 发明申请

WO2007080542A1 NOVEL THIOPHENE DERIVATIVES AS S1P1/EDG1 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：新型THIOPHENE衍生物作为S1P1 / EDG1受体激动剂
公开(公告)号：WO2007080542A1
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：PCT/IB2007/050070
申请日：2007-01-10
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BOLLI, Martin , LEHMANN, David , MATHYS, Boris , MUELLER, Claus , NAYLER, Oliver , STEINER, Beat , VELKER, Jörg
发明人： BOLLI, Martin , LEHMANN, David , MATHYS, Boris , MUELLER, Claus , NAYLER, Oliver , STEINER, Beat , VELKER, Jörg
IPC分类号： A61K31/381 , C07D333/22 , C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P37/06
CPC分类号： C07D333/22 , C07D413/04
摘要： The invention relates to thiophene derivatives of formula (I) / their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. Said compounds particularly act as immunosuppressive agents wherein: A represents *-CO-CH=CH-, *-CO-CH 2 CH 2 -, *-CO-CH 2 -NH-, wherein the sterisks indicate the bond that is linked to the thiophene group of Formula (I) , and R1-R3 are as defined in the claims.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的噻吩衍生物/其制备及其作为药物活性化合物的用途。所述化合物特别充当免疫抑制剂，其中：A表示* -CO-CH = CH-，* -CO-CH 2 CH 2 - ，* -CO-CH < SUB- 2 -NH-，其中所述甾体表示与式（I）的噻吩基团连接的键，并且R 1 -R 3如权利要求中所定义。

114. 发明申请

WO2007060626A1 NOVEL THIOPHENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型噻吩衍生物
公开(公告)号：WO2007060626A1
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：PCT/IB2006/054388
申请日：2006-11-22
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BOLLI, Martin , LEHMANN, David , MATHYS, Boris , MUELLER, Claus , NAYLER, Oliver , STEINER, Beat , VELKER, Jörg
发明人： BOLLI, Martin , LEHMANN, David , MATHYS, Boris , MUELLER, Claus , NAYLER, Oliver , STEINER, Beat , VELKER, Jörg
IPC分类号： C07D333/72 , A61K31/381 , A61P37/06
CPC分类号： C07D333/72
摘要： The invention relates to novel thiophene derivatives, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. Said compounds particularly act as immunosuppressive agents.
摘要翻译：本发明涉及新的噻吩衍生物，其制备及其作为药物活性化合物的用途。所述化合物特别充当免疫抑制剂。

115. 发明申请

WO2007034445A2 NOVEL PIPERAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型哌嗪衍生物
公开(公告)号：WO2007034445A2
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/IB2006/053445
申请日：2006-09-22
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON, Olivier , BOSS, Christoph , BUR, Daniel , CORMINBOEUF, Olivier , GRISOSTOMI, Corinna , REMEN, Lubos , RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia , WELLER, Thomas
发明人： BEZENCON, Olivier , BOSS, Christoph , BUR, Daniel , CORMINBOEUF, Olivier , GRISOSTOMI, Corinna , REMEN, Lubos , RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia , WELLER, Thomas
CPC分类号： C07D413/12 , C07D241/08
摘要： The invention relates to novel piperazine derivatives and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型哌嗪衍生物及其相关化合物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

116. 发明申请

WO2006129237A3 NOVEL PIPERIDINE CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型哌啶羧酸酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2006129237A3
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：PCT/IB2006051641
申请日：2006-05-23
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CHEN AUSTIN CHIH-YU , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
发明人： BEZENCON OLIVIER , BOSS CHRISTOPH , BUR DANIEL , CHEN AUSTIN CHIH-YU , CORMINBOEUF OLIVIER , DUBE DANIEL , FISCHLI WALTER , GRISOSTOMI CORINNA , REMEN LUBOS , RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA , SIFFERLEN THIERRY , THERIEN MICHEL , WELLER THOMAS
IPC分类号： C07D211/78 , A61K31/451 , A61P9/00 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08 , C07D211/78 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

117. 发明申请

WO2006137019A1 NOVEL THIOPHENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型噻吩衍生物
公开(公告)号：WO2006137019A1
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：PCT/IB2006/051990
申请日：2006-06-20
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BOLLI, Martin , LEHMANN, David , MATHYS, Boris , MUELLER, Claus , VELKER, Jörg
发明人： BOLLI, Martin , LEHMANN, David , MATHYS, Boris , MUELLER, Claus , VELKER, Jörg
IPC分类号： C07D333/22 , C07D417/04 , C07D417/10 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/4436 , A61P37/06
CPC分类号： C07D333/22 , C07D409/04
摘要： The invention relates to novel thiophene derivatives, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. Said compounds particularly act as immunosuppressive agents.
摘要翻译：本发明涉及新型噻吩衍生物，它们的制备及其作为药物活性化合物的用途。所述化合物特别用作免疫抑制剂。

118. 发明申请

WO2006032466A3 NEW BICYCLIC ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：新的双相抗体
公开(公告)号：WO2006032466A3
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：PCT/EP2005010154
申请日：2005-09-20
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
发明人： HUBSCHWERLEN CHRISTIAN , SURIVET JEAN-PHILIPPE , ZUMBRUNN ACKLIN CORNELIA
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12
CPC分类号： C07D471/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to novel antibiotics of formula (I) wherein R 1 represents alkyl, alkoxy, haloalkoxy, halogen or cyano; one or two of U, V, W and X represent(s) N, the remaining represent CH, or, in case of U, V and/or W, may also represent CR a and, in the case of X, may also represent CR b ; R a represents halogen; R b represents halogen or alkoxy; M is a linking chain containing a non-aromatic cyclic or heterocyclic group, and D represents alkyl, aryl or heteroaryl.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型抗生素，其中R 1表示烷基，烷氧基，卤代烷氧基，卤素或氰基; U，V，W和X中的一个或者两个表示（s）N，其余表示CH，或者在U，V和/或W的情况下，也可以表示CR X的情况也可以表示CR ; R a表示卤素; R b表示卤素或烷氧基; M是含有非芳族环状或杂环基团的连接链，D表示烷基，芳基或杂芳基。

119. 发明申请

WO2006129237A2 NOVEL PIPERIDINE CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型哌啶羧酸酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2006129237A2
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：PCT/IB2006/051641
申请日：2006-05-23
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BEZENCON, Olivier , BOSS, Christoph , BUR, Daniel , CHEN, Austin, Chih-Yu , CORMINBOEUF, Olivier , DUBE, Daniel , FISCHLI, Walter , GRISOSTOMI, Corinna , REMEN, Lubos , RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia , SIFFERLEN, Thierry , THERIEN, Michel , WELLER, Thomas
发明人： BEZENCON, Olivier , BOSS, Christoph , BUR, Daniel , CHEN, Austin, Chih-Yu , CORMINBOEUF, Olivier , DUBE, Daniel , FISCHLI, Walter , GRISOSTOMI, Corinna , REMEN, Lubos , RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia , SIFFERLEN, Thierry , THERIEN, Michel , WELLER, Thomas
IPC分类号： H04N5/76
CPC分类号： C07D471/08 , C07D211/78 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.
摘要翻译：本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

120. 发明申请

WO2006126171A2 NEW ANTIBIOTIC DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2006126171A2
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/IB2006/051661
申请日：2006-05-24
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BUR, Daniel , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
发明人： BUR, Daniel , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean-Philippe , ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
IPC分类号： C07D417/12 , C07D413/12 , C07D409/12 , A61P31/00 , A61K31/5415
CPC分类号： C07D277/64 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibiotic derivatives of formula (I) wherein: A represents -O-, S, -C(=O)-, -C(=NOR 6 )-; Z-B represents NCH 2 CH 2 , NCOCH 2 , NCH 2 CO, NCH 2 CH(OH), CHN(R 8 )CH 2 or CHN(R 8 )C0; D represents binuclear heteroaryl; Y 1 represents -CR 1 - or -N-, Y 2 represents -CR 2 - or -N-, Y 3 represents -CR 3 - or -N- and Y 4 represents -CR 4 - or -N-; U represents -NH-, -O- or -S- and V represents -N- or -CH-; W represents -CH 2 -, -O- or -NR 7 -; R 1 represents H, methyl, ethyl or halogen; R 2 , R 3 and R 4 each represent independently H, C 1 -C 4 alkyl, halogen, or C 1 -C 4 alkoxy; R 5 represents H, C 1 -C 4 alkyl or fluorine; R 6 represents H, C 1 -C 4 alkyl or EiTyI-C 1 -C 4 alkyl; R 7 represents H, C 1 -C 4 alkyl, aryl-Q-Q alkyl or -CH 2 -COOH; R 8 represents H, C 1 -C 4 alkyl or -CH 2 -COOH; with the provisos that if Z-B represents NCH 2 CH 2 , NCOCH 2 , NCH 2 CO or NCH 2 CH(OH), then W represents -CH 2 -; if A represents O or S, then W represents -CH 2 -; and only one or two of Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 can represent N at the same time.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗生素衍生物，其中：A表示-O-，S，-C（= O） - ， - C（= NOR 6） - 。 ZB表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2，NCH 2 CO，NCH 2，/ SUB CH（OH），CHN（R 8）CH 2或CHN（R 8）C 0; D表示双核杂芳基; Y 1表示-CR 1 - 或-N - ，Y 2表示-CR 2 - 或-N - ，Y 3表示-CR 3 - 或-N-，Y 4表示-CR 4 - 或 - -N-; U表示-NH-，-O-或-S-，V表示-N-或-CH-; W表示-CH 2 - ， - O-或-NR 7 - 。 R 1表示H，甲基，乙基或卤素; R 2，R 3和R 4各自独立地表示H，C 1 -C 4，烷基，卤素或C 1 -C 4烷氧基; R 5表示H，C 1 -C 4烷基或氟; R 6表示H，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4 - 烷基; R 7表示H，C 1 -C 4烷基，芳基-QC烷基或-CH 2 -COOH ; R 8表示H，C 1 -C 4烷基或-CH 2 -COOH; 条件是如果ZB表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2 N，NCH 2 CO或NCH _{2 CH（OH），则W表示-CH 2 - 。如果A表示O或S，则W表示-CH 2 - 。 Y 1，Y 2，Y 3和Y 4中只有一个或者两个可以在同时。}

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