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1. 发明申请

WO2012153071A2 POLYSACCHARIDES À DEGRÉ DE FONCTIONNALISATION MODULABLE 审中-公开
标题翻译：具有不同功能程度的多糖
公开(公告)号：WO2012153071A2
公开(公告)日：2012-11-15
申请号：PCT/FR2012/051040
申请日：2012-05-10
申请人： ADOCIA , CHARVET, Richard , MORA, Guilhem , SOULA, Rémi
发明人： CHARVET, Richard , MORA, Guilhem , SOULA, Rémi
IPC分类号： C08B37/00 , C08L5/02 , C08L5/04 , C08L5/08 , C08G18/64 , C08G18/71 , A61K31/715 , A61K31/721 , A61K47/36 , C08B37/02 , A61K38/00 , A61P43/00
CPC分类号： C08B37/0021 , C08B37/0045 , C08B37/0072 , C08B37/0084 , C08G18/6484 , C08G18/711 , C08L5/02 , C08L5/04 , C08L5/08
摘要： L'invention concerne un polysaccharide anionique, caractérisé en ce qu'il est choisi parmi les polysaccharides comportant des fonctions acides carboxyliques de formule (I) : dans laquelle, ledit polysaccharide est choisi dans le groupe constitué par le dextrane, l'alginate, le hyaluronane ou le galacturonane, naturel, synthétique ou modifié, i représente le degré de fonctionnalisation des hydroxyles portées par unité saccharidique et 0 2 - L et Q différents représentent une chaîne comprenant de 1 à 15 carbones, éventuellement branchée et/ou insaturée, éventuellement comprenant un ou plusieurs hétéroatomes tels que O, N et/et/ou S, éventuellement comprenant un ou plusieurs cycles ou hétérocycles saturés, insaturés ou aromatiques, F est une fonction choisie dans le groupe constitué par les fonctions carbamate, le carbonyle étant lié au radical Q, ester, le carbonyle étant lié au radical Q, amide le carbonyle étant lié au radical Q ou carboxylate. Grp est choisi dans le groupe constitué par un cation mono ou divalent, par une chaîne comprenant de 4 à 50 carbones, éventuellement branchée et/ou insaturée, éventuellement comprenant un ou plusieurs hétéroatomes tels que O, N et/et/ou S, notamment sous la forme de fonctions choisies dans le groupe constitué par les fonctions acide carboxylique, alcool ou thiol, éventuellement comprenant un ou plusieurs cycles ou hétérocycles saturés, insaturés ou aromatiques, et, lorsqu'une fonction acide carboxylique est libre, elle est sous la forme d'un sel, et, les fonctions acides carboxyliques sont sous forme de carboxylates de cation mono ou divalents.
摘要翻译：本发明涉及一种阴离子多糖，其特征在于其选自包含式（I）的羧酸官能团的多糖，其中多糖选自天然，人造或修饰的葡聚糖，藻酸盐，透明质酸，和半乳糖聚糖; i表示每个糖单元中包含的羟基的官能化程度，其中0≤3; j表示每个糖单元中含有的羟基的官能化程度，其中0 = j = 1和0 2-; L和Q彼此不同，并且代表任选地包含一个或多个杂原子如O，N和/和/或任选地包含一个或多个饱和的不饱和的，包含1至15个任选支链和/或不饱和的碳的链，或芳族环或杂环，F是选自氨基甲酸酯官能团，与基团Q连接的羰基，酯官能团，与基团Q连接的羰基，酰胺官能团，羰基连接到基团Q或羧酸酯官能团; Grp选自单价或二价阳离子，包含任选包含一个或多个杂原子如O，N和/和/或S的4至50个任选支链和/或不饱和碳的链，特别是在选自由任选包含一个或多个饱和，不饱和或芳族环或羧基的羧酸，醇或硫醇官能团组成的组的形式; 并且如果羧酸官能团是游离的，它是盐的形式; 并且羧酸官能团是一价或二价阳离子羧酸盐的形式。

2. 发明申请

WO2011061615A1 COMPLEXES POLYSACCHARIDE / BMP SOLUBLES A PH PHYSIOLOGIQUE 审中-公开
标题翻译：多糖/ BMP复合物，其在生理PH上是可溶的
公开(公告)号：WO2011061615A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/IB2010/002970
申请日：2010-11-19
申请人： ADOCIA , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier , SOULA, Gérard , CHARVET, Richard , DURACHER, David
发明人： SOULA, Rémi , SOULA, Olivier , SOULA, Gérard , CHARVET, Richard , DURACHER, David
IPC分类号： A61K31/70 , A61K38/18 , A61K47/36 , C08B37/00
CPC分类号： A61K47/4823 , A61K31/70 , A61K38/00 , A61K47/36 , A61K47/61 , C08B37/0018 , C08B37/0021 , C08L5/00 , C08L5/02
摘要： L'invention concerne un complexe polysaccharide/BMP, la BMP étant choisi dans le groupe constitué par la BMP-2 et la BMP-7, soluble à pH physiologique, caractérisé en ce que le ratio massique polysaccharide/BMP est inférieur à 15, le polysaccharide étant choisi dans le groupe des polysaccharides comportant des groupes fonctionnels carboxyles dont un au moins est substitué par au moins un radical hydrophobe, noté Ah : - ledit radical hydrophobe Ah étant un reste d'un composé hydrophobe choisi parmi les alcool ou acide hydrophobes comportant une chaîne alkyle linéaire, ramifiée ou cyclique comportant au moins 6 atomes de carbone, ledit radical hydrophobe Ah étant lié à un bras de liaison R par une fonction G résultant du couplage entre au moins une fonction réactive dudit composé hydrophobe et une fonction réactive du précurseur du bras de liaison R'. ledit bras de liaison R étant lié au polysaccharide par une liaison F résultant du couplage entre une fonction réactive du précurseur du bras de liaison R' et une fonction carboxyle du polysaccharide anionique, R étant un radical au moins divalent constitué d'une chaîne comprenant entre 1 et 15 carbones, éventuellement branchée et/ou insaturée, éventuellement comprenant un ou plusieurs hétéroatomes, tels que O, N ou/et S, et résultant d'un précurseur R' ayant au moins deux fonctions réactives, l'une au moins étant une fonction aminé et les autres identiques ou différentes étant choisies dans le groupe constitué par les fonctions alcool, acide ou aminé. F étant une fonction amide, - G étant soit une fonction amide, ester ou carbamate, - les fonctions carboxyles du polysaccharide anionique non substituées étant sous forme de carboxylate de cation, alcalin de préférence comme Na+ ou K+. ledit polysaccharide comportant des groupes fonctionnels carboxyles étant amphiphile à pH neutre, la BMP étant choisie dans le groupe constitué par les BMP-2 et BMP-7 recombinantes humaines et leurs homologues. Elle concerne également l'utilisation de ces complexes pour la préparation de formulations pharmceutiques.
摘要翻译：本发明涉及多糖/ BMP复合物，其中BMP选自由BMP-2和BMP-7组成的组，所述复合物在生理pH下是可溶性的，其特征在于多糖/ BMP重量比小于15 所述多糖选自包含羧基官能团的多糖，其至少一个被至少一个疏水基团取代，表示为Ah：所述疏水基团Ah是选自疏水性醇或酸的疏水性化合物的残基包含含有至少6个碳原子的直链，支链或环状的烷基链，所述疏水基团Ah通过功能G连接到连接臂R上，所述功能是由所述疏水化合物的至少一个反应性官能团与连接臂前体R'。所述连接臂R通过由连接臂前体R'的反应性功能与阴离子多糖的羧基官能团之间的偶联而产生的键F连接到多糖，R是至少二价基团，其由任选支链和 /或包含1至15个碳原子的不饱和链，任选地包含一个或多个杂原子，例如O，N或/和S，并且由具有至少两个反应性官能团的前体R'得到，至少一个是氨基功能和其它可以相同或不同的其它选自由醇，酸或氨基功能组成的组。 F是酰胺官能团，-G是酰胺，酯或氨基甲酸酯官能团， - 阴离子多糖的未取代的羧基官能团是碱金属阳离子的羧酸盐形式，优选为Na +或K +。所述多糖包含在中性pH下为两亲性的羧基官能团，所述BMP选自人重组BMP-2和BMP-7组成的组及其同系物。本发明还涉及这些复合物用于制备药物制剂的用途。

3. 发明申请

WO2011098962A3 POLYSACCHARIDES ANIONIQUES FONCTIONNALISÉS PAR AU MOINS DEUX GROUPEMENTS HYDROPHOBES PORTÉS PAR UN SPACER AU MOINS TRIVALENT 审中-公开
公开(公告)号：WO2011098962A3
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：PCT/IB2011/050554
申请日：2011-02-09
申请人： ADOCIA , CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
发明人： CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
IPC分类号： A61K47/36 , C08B11/12 , C08B37/00
摘要： La présente invention concerne de nouveaux dérivés de polysaccharides anioniques en partie fonctionnalisés par au moins deux groupements hydrophobes vicinaux, lesdits groupements hydrophobes identiques ou différents étant portés par un radical ou spacer au moins trivalent. Elle concerne également leurs méthodes de synthèse. L'invention concerne également l'utilisation des polysaccharides fonctionnalisés selon l'invention pour la préparation de compositions pharmaceutiques comprenant l'un des polysaccharides selon l'invention et au moins un principe actif.

4. 发明申请

WO2011077405A1 POLYSACCHARIDES ANIONIQUES FONCTIONNALISES PAR UN DERIVE D'ACIDE HYDROPHOBE 审中-公开
标题翻译：由疏水性衍生物官能化的阴离子多糖
公开(公告)号：WO2011077405A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/IB2010/056051
申请日：2010-12-23
申请人： ADOCIA , CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
发明人： CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
IPC分类号： C08B37/00 , A61K31/00 , A61K47/36 , C08B1/00
CPC分类号： C08B37/0021 , A61K47/36 , C08B1/00 , C08B37/0006 , C08B37/0009 , C08B37/0018 , C08B37/0024 , C08B37/0045 , C08B37/0054 , C08B37/0057 , C08B37/006 , C08B37/0072 , C08B37/0084
摘要： La présente invention concerne de nouveaux polysaccharides anioniques fonctionnalisés par au moins un dérivé d'acide hydrophobe. Ces nouveaux polysaccharides anioniques comportant des groupes hydrophobes ont une bonne biocompatibilité et leur hydrophobicité est facilement modulable sans altérer la biocompatibilité ou la stabilité. Elle concerne également une méthode de synthèse permettant de les obtenir et des compositions pharmaceutiques les comprenant.
摘要翻译：本发明涉及由至少一种疏水性酸衍生物官能化的新型阴离子多糖。所述包含疏水基团的新型阴离子多糖具有良好的生物相容性，并且其疏水性可以容易地调节，对生物相容性或稳定性没有不利影响。本发明还涉及适于获得所述多糖的合成方法以及包含其的药物组合物。

5. 发明申请

WO2011135401A1 POLYSACCHARIDES COMPORTANT DES GROUPES FONCTIONNELS CARBOXYLES SUBSTITUES PAR ESTERIFICATION PAR UN ALCOOL HYDROPHOBE 审中-公开
标题翻译：含有羧基官能团的多糖类由疏水性醇类产品取代
公开(公告)号：WO2011135401A1
公开(公告)日：2011-11-03
申请号：PCT/IB2010/002868
申请日：2010-11-10
申请人： ADOCIA , CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
发明人： CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
IPC分类号： C08B37/00 , A61K31/70 , C08B11/00
CPC分类号： C08B37/00 , A61K31/00 , C08B37/0018 , C08B37/0021
摘要： Polysaccharide comportant des groupes fonctionnels carboxyles, ledit polysaccharide étant choisi dans le groupe des polysaccharides synthétiques anioniques comportant des liaisons 1,6 obtenus à partir de polysaccharides neutres, sur lesquels au moins 15 groupes fonctionnels carboxyles pour 100 unités saccharidiques ont été greffés,, dont un au moins desdits groupes fonctionnels carboxyles est estérifié par un alcool hydrophobe, noté Ah : ledit alcool hydrophobe (Ah) étant greffé ou lié au polysaccharide anionique par une fonction F ladite fonction F résultant du couplage entre la fonction carboxylate du polysaccharide anionique et fonction hydroxyle de l'alcool hydrophobe, les fonctions carboxyles du polysaccharide anionique non substituées étant sous forme de carboxylate de cation, alcalin de préférence comme Na+ ou K+. F étant une fonction ester, Ah étant un reste d'un alcool hydrophobe, ledit polysaccharide comportant des groupes fonctionnels carboxyles étant amphiphile à pH neutre. Elle concerne également son utilisation pour la préparation de compositions pharmaceutiques et les compositions pharmaceutiques comprenant un polysaccharide et au moins un principe actif.
摘要翻译：本发明涉及包含羧基官能团的多糖，所述多糖选自包含从中性多糖获得的1,6键的合成阴离子多糖组，其上至少有15个羧基官能团用于100个糖单元已经被接枝在所述羧基官能团中的至少一个被疏水性醇所代表，表示为Ah：所述疏水性醇（Ah）通过F官能团接枝或键合到阴离子多糖上，所述F功能是由阴离子多糖的羧酸盐官能团和疏水醇的羟基官能团，阴离子多糖的未取代的羧基官能团为阳离子羧酸盐形式，优选碱性如Na +或K +，其中F为酯基，Ah为疏水性醇残基，所述多糖包含与中性pH两亲的羧基官能团。本发明还涉及所述多糖用于制备药物组合物和包含多糖和至少一种活性成分的药物组合物的用途。

6. 发明申请

WO2010041119A1 POLYSACCHARIDES COMPORTANT DES GROUPES FONCTIONNELS CARBOXYLES SUBSTITUES PAR UN DERIVE D'ALCOOL HYDROPHOBE 审中-公开
标题翻译：含有羰基官能团的多糖被疏水性醇衍生物取代
公开(公告)号：WO2010041119A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/IB2009/007054
申请日：2009-10-06
申请人： ADOCIA , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier , SOULA, Gérard , CHARVET, Richard
发明人： SOULA, Rémi , SOULA, Olivier , SOULA, Gérard , CHARVET, Richard
IPC分类号： C08B37/02 , C08B37/00 , A61K31/721 , A61K47/36
CPC分类号： C08B37/0021 , A61K31/715 , A61K31/721 , A61K47/36 , C08B37/00 , C08B37/0006 , C08B37/0018 , C08B37/0024 , C08B37/0045 , C08B37/0054 , C08B37/0057 , C08B37/0072 , C08B37/0084
摘要： L'invention concerne un polysaccharide comportant des groupes fonctionnels carboxyles dont un au moins est substitué par un dérivé d'alcool hydrophobe. L'invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant l'un des polysaccharides selon l'invention et au moins un principe actif. Elle concerne également une composition pharmaceutique caractérisée en ce que le principe actif est choisi dans le groupe constitué par les protéines, les glycoprotéines, les peptides et les molécules thérapeutiques non-peptidiques. L'invention concerne également l'utilisation des polysaccharides fonctionnalisés selon l'invention pour la préparation de compositions pharmaceutiques telles que décrites précédemment.
摘要翻译：本发明涉及包含羧基官能团的多糖，其中至少一个被疏水性醇衍生物取代。本发明还涉及含有本发明多糖和至少一种活性成分之一的药物组合物。本发明还涉及一种药物组合物，其特征在于活性剂选自蛋白质，糖蛋白，肽和非肽治疗分子。本发明还涉及本发明的官能化多糖用于制备如上所述的药物组合物的用途。

7. 发明申请

WO2012153070A1 OLIGOSACCHARIDES FONCTIONNALISÉS 审中-公开
标题翻译：功能性低密度脂蛋白
公开(公告)号：WO2012153070A1
公开(公告)日：2012-11-15
申请号：PCT/FR2012/051039
申请日：2012-05-10
申请人： ADOCIA , CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
发明人： CHARVET, Richard , SOULA, Rémi , SOULA, Olivier
IPC分类号： C08B37/00 , A61K47/36
CPC分类号： C08B37/0021 , A61K47/36
摘要： L'invention concerne un Oligodextrane, choisi parmi les dextranes dont le degré de polymérisation moyen est inférieur à 10, modifié par au moins un substituant de formule générale (I) : -R 1 -[[AA]-[R 2 ] n ] m Elle concerne également une composition pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle comprend un oligosaccharide selon l'invention et un principe actif est choisi dans le groupe constitué par les protéines, les glycoprotéines, les peptides et les molécules thérapeutiques non-peptidiques.
摘要翻译：本发明涉及一种选自平均聚合度小于10的葡聚糖的寡聚葡聚糖，由至少一个具有通式（I）的取代基修饰：-R1 - [[AA] - [R2] n] m。本发明还涉及药物组合物，其特征在于其包含根据本发明的寡糖，并且活性成分选自含有蛋白质，糖蛋白，肽和非肽治疗分子的组。

8. 发明申请

WO2014076423A1 FORMULATION À ACTION RAPIDE D'INSULINE COMPRENANT UN COMPOSÉ ANIONIQUE SUBSTITUÉ 审中-公开
标题翻译：快速胰岛素制剂包括取代的阴离子化合物
公开(公告)号：WO2014076423A1
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：PCT/FR2013/052736
申请日：2013-11-13
申请人： ADOCIA
发明人： SOULA, Olivier , SOULA, Gérard , DAUTY, Emmmanuel , CHARVET, Richard
IPC分类号： A61K38/28 , A61K9/00 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61K47/36
CPC分类号： A61K38/28 , A61K9/0019 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61K47/36 , C07H3/06 , C07H15/18 , C07K5/00 , C08B37/0021
摘要： L'invention concerne une composition en solution aqueuse, comprenant de l'insuline et au moins un composé anionique substitué choisi parmi les composés anioniques substitués constitués d'un squelette formé d'un nombre discret u compris entre 1 et 8 (1 ≤ u ≤ 8) d'unités saccharidiques identiques ou différentes, liées par des liaisons glycosidiques identiques ou différentes, lesdites unités saccharidiques étant choisies dans le groupe constitué par, les hexoses, sous forme cyclique ou sous forme réduite ouverte, ledit composé comportant des groupes fonctionnels carboxyles partiellement substitués, les groupes fonctionnels carboxyles non substitués étant salifiables. Elle concerne également une formulation pharmaceutique comprenant une composition selon l'une quelconque des revendications précédentes.
摘要翻译：本发明涉及一种水溶液中的组合物，其包括胰岛素和至少一种取代的阴离子化合物，所述取代的阴离子化合物选自由包含1至8（1≤u≤8）相同的离散数目u构成的骨架组成的取代阴离子化合物或通过相同或不同糖苷键结合的不同糖单元，所述糖单元选自环状或开环还原形式的己糖，所述化合物包含部分取代的羧基官能团，未取代的羧基官能团为成盐。本发明还涉及包含根据前述权利要求中任一项所述的组合物的药物制剂。

9. 发明申请

WO2019110837A1 COMPOSITIONS SOUS FORME D'UNE SOLUTION AQUEUSE INJECTABLE COMPRENANT DU GLUCAGON HUMAIN ET UN CO-POLYAMINOACIDE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019110837A1
公开(公告)日：2019-06-13
申请号：PCT/EP2018/084065
申请日：2018-12-07
申请人： ADOCIA
发明人： CHAN, You-Ping , GEISSLER, Alexandre , NOEL, Romain , CHARVET, Richard , LAURENT, Nicolas
IPC分类号： A61K38/26 , A61K47/34 , A61K9/08 , A61P3/10
CPC分类号： A61K38/26 , A61K9/0019 , A61K47/34
摘要： L'invention concerne ainsi des compositions stables physiquement sous forme d'une solution aqueuse injectable, dont le pH est compris entre 6,0 et 8,0, comprenant au moins : a) du glucagon humain et b) un co-polyaminoacide porteur de charges carboxylates et de radicaux hydrophobes Hy, Dans un mode de réalisation, les compositions selon l'invention comprennent en outre une hormone gastrointestinale.

10. 发明申请

WO2017211903A1 SOLUTION INJECTABLE A PH 7 COMPRENANT AU MOINS UNE INSULINE BASALE DONT LE PI EST COMPRIS ENTRE 5,8 ET 8,5 ET UN CO-POLYAMINOACIDE PORTEUR DE CHARGES CARBOXYLATES ET DE RADICAUX HYDROPHOBES 审中-公开
标题翻译：注射液PH 7与至少一种基础胰岛素的IP 5.8至8.5和CO-CARRIER聚羧酸盐收费和疏水性自由基
公开(公告)号：WO2017211903A1
公开(公告)日：2017-12-14
申请号：PCT/EP2017/063865
申请日：2017-06-07
申请人： ADOCIA
发明人： GEISSLER, Alexandre , LAAGE, Ségolène , CHARVET, Richard , SOULA, Olivier
IPC分类号： A61K9/08 , A61K47/34 , A61K38/28
摘要： L'invention concerne des compositions stables physiquement sous forme d'une solution aqueuse injectable, dont le pH est compris entre 6,0 et 8,0, comprenant au moins : a) une insuline basale dont le point isoélectrique (pI) est compris entre 5,8 et 8,5 et b) un co-polyaminoacide porteur de charges carboxylates et d'au moins un radical hydrophobe.
摘要翻译：本发明涉及pH为6.0至8.0的含水注射液形式的物理稳定的组合物，其至少包含：a）基础胰岛素，其基础胰岛素等电点（pI）在5.8-8.5之间，和b）携带羧酸根电荷的共聚氨基酸和至少一个疏水基团。

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