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1. 发明申请

WO2007129668A1 ピラゾリル　５－チオグルコシド化合物审中-公开
标题翻译：吡唑啉-5-硫酰胆碱化合物
公开(公告)号：WO2007129668A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PCT/JP2007/059386
申请日：2007-05-02
申请人：大正製薬株式会社 , 柿沼浩行 , 小橋陽平 , 高橋仁美 , 大井隆宏 , 橋本優子
发明人：柿沼浩行 , 小橋陽平 , 高橋仁美 , 大井隆宏 , 橋本優子
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/7056 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07H17/02
摘要： Disclosed is a novel pyrazolyl 5-thio-ß-D-glucopyranoside compound which can inhibit the SGLT1 activity selectively and can prevent the absorption of glucose through the digestive tract, thereby controlling the IGT (impaired glucose tolerance). Specifically, disclosed is a pyrazolyl 5-thioglucoside compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate of the compound or the salt. [Chemical formula] wherein Z represents a C 1-6 alkyl group; R 1 , R 2 and R 3 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkoxy group or a C 1-6 alkyl group; Y represents a single bond, a C 1-6 alkylene group, a C 2-6 alkenylene group or -O-(CH 2 )n- [wherein n represents an integer ranging from 1 to 4]; and Q represents a hydroxyl group, -OC 1-4 -alkylphenyl, -N(R A )R B or -CONHR C .
摘要翻译：公开了一种新型的吡唑基-5-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷化合物，其可以选择性地抑制SGLT1活性，并且可以防止葡萄糖通过消化道吸收，从而控制IGT（葡萄糖耐量降低）。具体地，公开了由式（I）表示的吡唑基5-硫代葡萄糖苷化合物，其药学上可接受的盐或化合物或其盐的水合物。 [化学式]其中Z表示C 1-6烷基; R 1，R 2和R 3独立地表示氢原子，卤素原子，C 1-6 >烷氧基或C 1-6烷基; Y表示单键，C 1-6亚烷基，C 2-6亚烯基或-O-（CH 2/2） n- [其中n表示1至4的整数]; 且Q表示羟基，-OC 1-4 - 烷基苯基，-N（R A）O B或-SONHR ç。

2. 发明申请

WO2007126117A1 フェニル　５－チオグルコシド化合物审中-公开
标题翻译：苯基5-硫代酰胺化合物
公开(公告)号：WO2007126117A1
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：PCT/JP2007/059394
申请日：2007-05-02
申请人：大正製薬株式会社 , 柿沼浩行 , 高橋仁美 , 橋本優子 , 小橋陽平 , 大井隆宏
发明人：柿沼浩行 , 高橋仁美 , 橋本優子 , 小橋陽平 , 大井隆宏
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7034 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07H15/203
摘要： The object is to provide a novel phenyl 5-thioglucoside compound which can control IGT (impaired glucose tolerance) by inhibiting the SGLT1 activity and inhibiting the absorption of glucose through a digestive tract. Provided is a phenyl 5-thioglucoside compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate of the compound or the salt. (I) wherein R 1 and R 2 independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group or a halogen atom; Z represents -NHSO 2 -phenyl, -NHSO 2 NH 2 or -Y-Q; Y represents a single bond, a C 1-6 alkylene group or an alkenylene group; and Q represents -NHC(=NH)NH 2 , -NHCON(R A )R B , -CONH(R C ) or a 4- to 6-membered heterocycloalkyl group substituted by at least one member selected from a C 1-6 alkyl group and an oxo group (the heterocycloalkyl group may be fused with a phenyl group).
摘要翻译：目的是提供一种新的苯基5-硫代葡萄糖苷化合物，其可以通过抑制SGLT1活性并抑制葡萄糖通过消化道的吸收来控制IGT（葡萄糖耐量降低）。提供由式（I）表示的苯基5-硫代葡萄糖苷化合物，其药学上可接受的盐或化合物或其盐的水合物。（I）其中R 1和R 2独立地表示氢原子，羟基，C 1-6烷基，C 1-6个碳原子的烷氧基或卤素原子; Z表示-NHSO 2 - 苯基，-NHSO 2 NH 2或-Y-Q; Y表示单键，C 1-6亚烷基或亚链烯基; 并且Q表示-NHC（= NH）NH 2，-NHCON（R A）SO 2，-CONH（R C）或被选自C 1-6烷基和氧代基的至少一个取代的4-至6-元杂环烷基（杂环烷基可以与苯基）。

3. 发明申请

WO2006073197A1 １－チオ－D－グルシトール誘導体审中-公开
标题翻译： 1-THIO-D-葡萄糖苷衍生物
公开(公告)号：WO2006073197A1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：PCT/JP2006/300135
申请日：2006-01-10
申请人：大正製薬株式会社 , 柿沼浩行 , 橋本優子 , 大井隆宏 , 平野仁美
发明人：柿沼浩行 , 橋本優子 , 大井隆宏 , 平野仁美
IPC分类号： C07D335/02 , A61K31/382 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P3/02 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P19/04 , A61P19/06 , A61P25/02 , A61P27/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/382 , A61K31/7004 , A61K45/06 , C07D335/02 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D417/10 , C07D495/04 , A61K2300/00
摘要：　本発明は、ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す、下記式で表される１－チオ－D－グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬、特に糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬を提供する。　本発明は、また、１－チオ－D－グルシトール化合物の製造方法及びその中間体を提供する。【化１】
摘要翻译：旨在提供下式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物，其表现出抑制SGLT2的活性，其药学上可接受的盐或其水合物的作用; 以及含有作为活性成分的化合物的药物，特别是糖尿病，糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的预防或治疗药物。还提供了制备1-硫代-D-葡萄糖醇化合物及其中间体的方法。

4. 发明申请

WO2008072726A1 １－フェニル　１－チオ－Ｄ－グルシト－ル誘導体审中-公开
标题翻译： 1-苯基-1-硫代-D-葡萄糖苷衍生物
公开(公告)号：WO2008072726A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：PCT/JP2007/074100
申请日：2007-12-14
申请人：大正製薬株式会社 , 柿沼浩行 , 大井隆宏 , 橋本優子 , 高橋仁美 , 小橋陽平 , 岩田由紀 , 川部憲一 , 高橋正人
发明人：柿沼浩行 , 大井隆宏 , 橋本優子 , 高橋仁美 , 小橋陽平 , 岩田由紀 , 川部憲一 , 高橋正人
IPC分类号： C07D335/02 , A61K31/382 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D335/02
摘要：式（Ｉ）等で表される１－フェニル　１－チオ－Ｄ－グルシト－ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、或いはこれらを有効成分として含有する医薬は、ＳＧＬＴ１及びＳＧＬＴ２の双方の活性を阻害し消化管からのグルコ－ス吸収抑制と尿糖排泄作用を併有する、新しいタイプの糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤として有用である。　　　　　　　
摘要翻译：公开了具有式（I）等的1-苯基1-硫代-D-葡萄糖醇化合物，其药学上可接受的盐，化合物的水合物或其药学上可接受的盐，或包含该化合物的药剂，药学上可接受的盐或水合物作为活性成分，其能够抑制SGLT1和SGLT2的活性，并且具有抑制葡萄糖通过消化道吸收的作用和尿葡萄糖排泄作用，因此可用作新型糖尿病预防或治疗剂，糖尿病相关疾病或糖尿病并发症。

5. 发明申请

WO2008001864A1 Ｃ－フェニル　１－チオグルシト－ル化合物审中-公开
标题翻译： C-PHENYL 1-THIOGLUCITOL化合物
公开(公告)号：WO2008001864A1
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/JP2007/063031
申请日：2007-06-28
申请人：大正製薬株式会社 , 柿沼浩行 , 大井隆宏 , 小橋陽平 , 橋本優子 , 高橋仁美
发明人：柿沼浩行 , 大井隆宏 , 小橋陽平 , 橋本優子 , 高橋仁美
IPC分类号： C07D335/02 , A61K31/382 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07D335/02 , C07H7/04
摘要：下記式（Ｉ）［式中、Ｘは、水素原子、又はＣ 1-6 アルキル基であり、　Ｙは、Ｃ 1-6 アルキレン基、又は－Ｏ－（ＣＨ 2 ）ｎ－（ｎは１から５の整数を示す）であり、　Ｚは、－ＣＯＮＨＲ A 又は－ＮＨＣＯＮＨＲ B （ただし、Ｚが－ＮＨＣＯＮＨＲ B を示すときにｎは１ではない）を示す。ただし、　Ｒ A は、水酸基および－ＣＯＮＨ 2 からなる群より選ばれる１～３個の基で置換されたＣ 1-6 アルキル基であり、　Ｒ B は、水素原子、又は水酸基および－ＣＯＮＨ 2 からなる群より選ばれる１～３個の基で置換されたＣ 1-6 アルキル基を示す］で表されるＣ－フェニル　１－チオグルシト－ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物は、ＳＧＬＴ１活性を阻害してグルコース等の吸収抑制作用により、あるいは、ＳＧＬＴ１及びＳＧＬＴ２の双方の活性を阻害してグルコ－ス等の吸収抑制に加え尿糖排泄作用による、糖尿病の予防又は治療剤として有用である。
摘要翻译：由式（I）表示的C-苯基-1-硫代葡萄糖醇化合物，其药学上可接受的盐，或该化合物或其药学上可接受的盐的水合物。（I）其中X表示氢原子或C 1-6烷基; Y表示C 1-6亚烷基或-O-（CH 2）n - （n表示1〜5的整数）。并且Z表示-CONHR A或-NHCONHR B（条件是当Z表示-NHCONHR B时，n不为1），其中R 代表被1至3个独立地选自羟基和-CONH 2 2基的基团取代的C 1-6烷基; 并且R B表示氢原子或被1至3个独立地选自羟基和-CONH 2的基团取代的C 1-6烷基， SUB>。化合物，盐或溶剂化物可以抑制SGLT1活性以防止葡萄糖等的吸收，或者可以抑制SGLT1活性和SGLT2活性，以防止葡萄糖等的吸收并排出尿糖，以及因此可用作糖尿病的预防或治疗剂。

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