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    • 2. 发明申请
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DIPHENYL-AZETIDINON-DERIVATEN
    • 用于生产碳酸二苯氮杂环丁酮衍生物
    • WO2005113495A1
    • 2005-12-01
    • PCT/EP2005/005497
    • 2005-05-20
    • AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBHJENDRALLA, HeinerBILLEN, GuenterFRICK, WendelinJUNKER, BerndWOLLMANN, Theodor, Andreas
    • JENDRALLA, HeinerBILLEN, GuenterFRICK, WendelinJUNKER, BerndWOLLMANN, Theodor, Andreas
    • C07D205/08
    • C07D205/08Y02P20/55
    • In dem Verfahren zur Herstellung von Diphenyl-azetidinon-Derivaten der allgemeinen Formel (I) oder in den Substituenten X, R 1 und/oder R 2 geschützten Formen, (I) in der die Symbole, Substituenten und Indices folgende Bedeutung haben, X = H, OH; R l = OH, OCH 3 ; R 2 = F, CH 2 CH 3 , CH 2 NHR 4 ; R 3 = H, F; R 4 = H, CO-(CH 2 -) n CO-R 5 , CO-(CH 2 -) n NHR 6 ; n = ganze Zahlen von 4 bis 16; R 5 = OH, NH-CH 2 -[CH(OH)-] m CH 2 OH; R 6 = H, CO-[CH(OH)-] m CH2OH und m = ganze Zahlen von 1 bis 5 werden Verbindungen der allgemeinen Formel (II), die neu sind, (II) mit der Bedeutung von Y = H, H; H, OH; H, OAc; H, OSi(Alkyl) o (Aryl) p mit o, p = 0, 1, 2 oder 3 und o + p = 3; H, OTHP; H, OC(Aryl) 3 ; H, OCH 2 OAlkyl; H, OCH(OAlkyl)CH 3 ; H, OAlkyl; H, OCH 2 Aryl; OAlkyl, OAlkyl; cyclisches Ketal wie O-(CH 2 -) q -O mit q = 2 oder 3 mit Iminen der allgemeinen Formel (III) mit R 7 = R 1 und zusätzlich OSchutzgruppe und R 8 = z. B. R 2 , umgesetzt.
    • 在对通式(I)的二苯基 - 氮杂环丁酮衍生物的制备过程中或在取代基X,R <1>和/或R <2>保护形式,(I)中的含义如下,符号,取代基和指数 有,X = H,OH; [R = OH,OCH 3; [R <2> = F,CH 2 CH 3,CH2NHR <4>; [R <3> = H,F; [R <4> = H,CO-(CH 2)N-R <5> CO-(CH2)NNHR <6>; N =表示的4〜16的整数; [R <5> = OH,NH-CH 2 - [CH(OH) - ] mCH2OH; [R <6> = H,CO- [CH(OH) - ] mCH2OH且m =从1到5的整数是通式(II)化合物,其是新的,(II),其中Y = H的含义, H; H,OH; H,OAC; H,OSI(烷基)O(芳基)p与O,P = 0,1,2或3且o + P = 3; H,OTHP; H,OC(芳基)3; H,OCH2OAlkyl; H,OCH(O烷基)CH 3; H,O烷基; H,OCH2Aryl; O烷基,O烷基; 环状缩酮例如O-(CH 2)●-O其中q = 2或3与所述通式(III)的亚胺,其中R <7> = R <1>和附加OSchutzgruppe和R <8> = Z。 B. [R <2>,来实现。