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    • 6. 发明申请
    • DERIVES DE 6-CYCLOAMINO-3-(1H-PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 6-环丙氨基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)咪唑并[1,2-B]吡啶衍生物,其制备方法及其治疗用途
    • WO2010063929A1
    • 2010-06-10
    • PCT/FR2009/052336
    • 2009-11-30
    • Sanofi-aventisPACAUD, ChristophePUECH, Frédéric
    • PACAUD, ChristophePUECH, Frédéric
    • C07D519/00
    • C07D519/00C07D401/12
    • L'invention concerne des dérivés de 6-cycloamino-3-(1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b ]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou groupes C 1-6 alkyle, C 1-6 -alkyloxy, C 1-6 -alkylthio, C 1-6 -fluoroalkyle, C 1-6 -fluoroalkyloxy, -CN ou R 2 représente un groupe choisi parmi les groupes C 1-6 -alkyle, C 1-6 -fluoroalkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyle; A représente un groupe C1-7-alkylène; B représente un groupe C 1-7 -alkylène; L représente, soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; les atomes de carbone de A et de B étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes R f identiques ou différents l'un de l'autre. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及对应于通式(I)的6-环氨基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,其中R 2表示 任选被一个或多个卤素原子或C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 烷氧基,C 1-6 - 烷硫基,C 1-6 - 氟烷基,C 1-6 - 氟烷氧基和-CN基团取代的芳基,或者R 2表示选自 C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 氟烷基,C 3-7 - 环烷基或C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基; A表示C 1-7 - 亚烷基; B表示C 1-7 - 亚烷基; L表示任选被Rc或Rd基团取代的氮原子或被Re 1基团和Rd基团或两个Re 2基团取代的碳原子; A和B的碳原子任选被一个或多个可以彼此相同或不同的R f基团取代。 制备过程和治疗用途。
    • 9. 发明申请
    • DERIVES DE 2-ALKYL-6-CYCLOAMINO-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-IB]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 2-烷基-6-环丙氨基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-IB] - 吡啶衍生物,其制备方法及其治疗应用
    • WO2010018327A1
    • 2010-02-18
    • PCT/FR2009/001001
    • 2009-08-12
    • SANOFI-AVENTISALMARIO GARCIA, AntonioBURNIER, PhilippeCOTE-DES COMBES, SylvainGILBERT, Jean-FrançoisPACAUD, ChristophePUECH, FrédéricCHIANG, YulinDAVIS, LarryGAO, ZhongliZHAO, Qiuxia
    • ALMARIO GARCIA, AntonioBURNIER, PhilippeCOTE-DES COMBES, SylvainGILBERT, Jean-FrançoisPACAUD, ChristophePUECH, FrédéricCHIANG, YulinDAVIS, LarryGAO, ZhongliZHAO, Qiuxia
    • C07D487/04A61K31/5025A61P25/00A61P35/00
    • C07D487/04C07D519/00
    • L'invention concerne des dérivés de 2-alkyl-6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3.7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alkyloxy- C-M-alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle> C 3.7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-4 -fluoroalkyle; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un substituant choisi parmi les atomes d'halogène et les groupes C 1-3 alkyle, -NR 4 R 5 , hydroxyle ou C 1-4 alkyloxy; A représente un groupe C- 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe R b ; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; Rd représente un groupe choisi parmi l'atome d'hydrogène et les groupes C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkylthio-C- 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 1- 6 -fluoroalkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle; R f représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -fluoroalkyle ou benzyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及通式(I)的2-烷基-6-环氨基-3-(吡啶-4-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,其中:R2是C1-6烷基,C3 环烷基,C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷基,C 1-4 - 烷氧基-C1-烷基,C 3-7 - 环烷氧基-C1-4-烷基> C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基 C 1-4烷基,羟基-C 1-6 - 烷基,C 1-4 - 氟代烷基; R3是氢原子或选自卤素原子和C1-3烷基,-NR4R5,羟基或C1-4烷氧基的取代基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 亚烷基; B是任选被一个或两个Rb基团取代的C 1-7亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子或被Re 1基团和Rd基团取代的碳原子或两个Re 2基团; Rd是选自氢原子或C 1-6 - 烷基,C 3-7 - 环烷基,C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 烷硫基-C 1-6 - 烷基,C 1〜 -6-烷氧基-C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 氟代烷基,羟基-C 1-6 - 烷基; R f是C 1-6 - 烷基,C 3-7 - 环烷基,C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 烷氧基-C 1-6 - 烷基,C 3-7 - 环烷氧基-C 1-4 - 烷基 C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基-C 1-4 - 烷基,羟基-C 1-6 - 烷基,C 1-6 - 氟烷基或苄基。 本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。