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1. 发明授权

US5545624A Derivatives of 16-membered ring antibiotic macrolides 失效
标题翻译： 16元环抗生素大环内酯衍生物
公开(公告)号：US5545624A
公开(公告)日：1996-08-13
申请号：US362496
申请日：1995-01-11
申请人： Scott J. Hecker , Martin R. Jefson , James W. McFarland
发明人： Scott J. Hecker , Martin R. Jefson , James W. McFarland
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08 , C07M17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： The present invention relates to derivatives of 16-membered ring macrolide antibiotics rosaramicin, repromicin, 5-mycaminosyltylonide, desmycosin, lactenocin, O-demethyllactenocin, cirramycin A1, and 23-deoxymycaminosyltylonide, which are useful against bacterial and mycoplasmic pathogens in animals. Also claimed are a pharmaceutical composition of such derivatives and their use in treating bacterial and mycoplasmic infections in animals.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 05210 Sec。 371 1995年1月11日第 102（e）日期1995年1月11日PCT提交1993年6月7日PCT公布。出版物WO94 / 02496 日期：1994年2月3日本发明涉及16元环大环内酯类抗生素罗替加林，repromicin，5-mycaminosyltylonide，desmycosin，lactenocin，O-去甲基乳杆菌素，cirramycin A1和23-脱氧霉素基托伦的衍生物，它们可用于细菌和支原体病原体在动物中还要求保护这些衍生物的药物组合物及其在治疗动物细菌和支原体感染中的用途。

2. 发明授权

US6080396A Anthracycline compound derivative and pharmaceutical preparation containing the same 失效
标题翻译：蒽环类化合物衍生物和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US6080396A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：US836965
申请日：1997-08-18
申请人： Masayuki Yokoyama , Kazunori Kataoka , Teruo Okano , Yasuhisa Sakurai , Shigeto Fukushima , Ryuji Uehara , Tomoko Akutsu , Kazuya Okamoto , Hiroko Mashiba , Megumi Machida , Kazuhisa Shimizu
发明人： Masayuki Yokoyama , Kazunori Kataoka , Teruo Okano , Yasuhisa Sakurai , Shigeto Fukushima , Ryuji Uehara , Tomoko Akutsu , Kazuya Okamoto , Hiroko Mashiba , Megumi Machida , Kazuhisa Shimizu
IPC分类号： A61K9/107 , A61K9/51 , A61K9/127 , A61K31/70 , C07M17/08
CPC分类号： A61K9/1075
摘要： A dimer, trimer or tetramer of an anthracycline compound which can be obtained by directly, chemically bonding anthracycline compounds having anticancer activities to each other by an alkali treatment. A high molecular block copolymer-drug complex pharmaceutical preparation in which the high molecular block copolymer having a hydrophilic polymer segment and a hydrophobic polymer segment forms a micelle having the hydrophilic segment as its outer shell and contains in its hydrophobic inner core a dimer, trimer or tetramer of anthracycline compound alone or together with other drugs. A high molecular block copolymer-drug complex pharmaceutical preparation in which the high molecular block copolymer having a hydrophilic polymer segment and a hydrophobic polymer segment forms a micelle having the hydrophilic segment as its outer shell and contains in its hydrophobic inner core an anthracycline anticancer agent, wherein, when the pharmaceutical preparation is intravenously administered to a CDF1 mouse, the amount of the anthracycline anticancer agent in 1 ml of the mouse blood plasma after 1 hour of its administration becomes 10 (% of dose/ml) or more, provided that the amount of anthracycline anticancer agent in the administered preparation is defined as 100. The aforementioned pharmaceutical preparations have high drug effects and low toxicities.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02789第 371日期：1997年8月18日 102（e）日期1997年8月18日PCT提交1996年9月26日PCT公布。公开号WO97 / 12895 日期1997年04月10日可以通过碱处理直接化学键合具有抗癌活性的蒽环类化合物而获得的蒽环类化合物的二聚体，三聚体或四聚体。一种高分子嵌段共聚物 - 药物复合药物制剂，其中具有亲水性聚合物链段和疏水性聚合物链段的高分子嵌段共聚物形成具有亲水链段作为其外壳的胶束，并且在其疏水内核中含有二聚体，三聚体或蒽环类化合物的四聚体单独或与其他药物一起。一种高分子嵌段共聚物 - 药物复合药物制剂，其中具有亲水性聚合物链段和疏水性聚合物链段的高分子嵌段共聚物形成具有亲水链段作为其外壳并在其疏水内核中含有蒽环类抗癌剂的胶束，其中，当向CDF1小鼠静脉内施用药物制剂时，在施用1小时后1ml小鼠血浆中的蒽环类抗癌剂的量为10（％/剂量）以上，条件是给药制剂中蒽环类抗癌剂的量定义为100.上述药物制剂具有高药物作用和低毒性。

3. 发明授权

US5658888A Erythromycin derivatives 失效
标题翻译：红霉素衍生物
公开(公告)号：US5658888A
公开(公告)日：1997-08-19
申请号：US318814
申请日：1994-10-19
申请人： Hiroshi Koga , Tsutomu Sato , Hisanori Takanashi
发明人： Hiroshi Koga , Tsutomu Sato , Hisanori Takanashi
IPC分类号： C07D407/00 , C07H17/08 , A61K31/00 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P1/00 , A61P1/12 , A61P43/00 , C07M17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Compounds represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or an acyl group; R.sub.2 and R.sub.3 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, hydroxyl group, acyloxy group or amino group, or, in combination, they represent .dbd.O or .dbd.NOR.sub.10, where R.sub.10 represents a hydrogen atom or lower alkyl group;R.sub.4 represents a hydrogen atom or lower alkyl group; andY represents --NR.sub.5 R.sub.6 or --N.sup.+ R.sub.7 R.sub.8 R.sub.9 X.sup.-, where R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8 and R.sub.9 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted lower alkyl group, lower alkenyl group, lower alkinyl group, cycloalkyl group or 3-7-membered heterocyclic group comprising an oxygen atom, nitrogen atom or sulphur atom as an heteroatom, and X represents an anion, where R.sub.5 and R.sub.6, or R.sub.7 and R.sub.8 may form an azacycloalkyl group together with the neighboring nitrogen atom, respectively, and salts thereof.These compounds and their salts are subject to a remarkably lower degree of decomposition by gastric acid than are the publicly known erythromycin derivatives of the prior art, and have an excellent enterolinesis stimulating action.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00702 Sec。 371日期：1994年10月19日 102（e）日期1994年10月19日PCT提交1993年5月26日PCT公布。出版物WO93 / 24509 日期1993年12月9日化合物由通式表示的化合物：酰基; R2和R3可以相同或不同，各自表示氢原子，羟基，酰氧基或氨基，或者组合表示= O或= NOR10，其中R10表示氢原子或低级烷基; R4代表氢原子或低级烷基; 并且Y表示-NR5R6或-N + R7R8R9X-，其中R5，R6，R7，R8和R9可以相同或不同，并且各自表示氢原子或未取代或取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基基团，环烷基或包含氧原子，氮原子或硫原子作为杂原子的3-7元杂环基，X表示阴离子，其中R 5和R 6或R 7和R 8可以与相邻的基团一起形成氮杂环烷基氮原子及其盐。与现有技术中公知的红霉素衍生物相比，这些化合物及其盐受胃酸分解程度明显降低，具有优异的肠溶激素作用。

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