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1. 发明授权

US5077286A Beta-lactam derivatives of the 4-acylcephem sulphone and 3-acylpenam sulphone-type 失效
标题翻译： 4-亚氨基磺酸钠和3-乙酰氧基苯酚类型的BETA-LACTAM衍生物
公开(公告)号：US5077286A
公开(公告)日：1991-12-31
申请号：US335824
申请日：1989-04-10
申请人： Pierluigi Bissolino , Marco Alpegiani , Ettore Perrone , Piergiuseppe Orezzi , Giuseppe Cassinelli , Giovanni Franceschi
发明人： Pierluigi Bissolino , Marco Alpegiani , Ettore Perrone , Piergiuseppe Orezzi , Giuseppe Cassinelli , Giovanni Franceschi
IPC分类号： C07D499/87 , A61K31/43 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/08 , C07D499/28 , C07D499/44 , C07D499/86 , C07D499/861 , C07D499/865 , C07D499/897 , C07D501/00 , C07D501/02 , C07D501/04 , C07D501/20
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Compounds of formulae Ia and Ib ##STR1## wherein A is hydrogen atom or an organic residue, R.sup.1 is halogen atom, or an organic group, R.sup.2 is hydrogen or halogen atom, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or alkoxy group, R.sup.3 is hydrogen atom, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or alkoxy group, benzyl or a methylene group and R.sub.4 is an organic residue are disclosed. Compounds (Ia) and (Ib) are endowed with elastase inhibitory activity. A two-step process for their preparation starting from the corresponding 4-carboxy cephem or 3-carboxy penam is also provided.

2. 发明授权

US4143039A Antibacterial 3-(5-tetrazolyl)penam compounds 失效
标题翻译：抗菌素3-（5-四唑）PENAM化合物
公开(公告)号：US4143039A
公开(公告)日：1979-03-06
申请号：US786817
申请日：1977-04-12
申请人： Wayne E. Barth
发明人： Wayne E. Barth
IPC分类号： C07D499/00 , C07D499/28 , C07D499/44
CPC分类号： C07D499/00 , Y02P20/55
摘要： Certain novel 6-acylamino-2,2-dimethyl-3-(5-tetrazolyl)penam derivatives, and salts thereof; their use as broad-spectrum antibacterial agents; and methods for their preparation. Their preparation comprises acylation of the novel intermediate, 6-amino-2,2-dimethyl-3-(5-tetrazolyl)penam or simple derivatives thereof, followed, in some cases, by further transformations of the 6-acylamino group or by removal of a protecting group from the 5-tetrazolyl moiety. Process for the preparation of 6-amino-2,2-dimethyl-3-(5-tetrazolyl)penam, simple derivatives thereof and intermediates therefor.

3. 发明授权

US3301811A Nu-hydroxypenicillin amides 失效
标题翻译：新羟色霉素酰胺
公开(公告)号：US3301811A
公开(公告)日：1967-01-31
申请号：US31950263
申请日：1963-10-28
申请人： BRISTOL MYERS CO
发明人： GODFREY JOHN C
IPC分类号： C07D499/00 , C07D499/28 , C07D499/40
CPC分类号： C07D499/00

4. 发明申请

US20040132993A1 Antiviral and antimicrobial guanidine or biguanidine derivatives 审中-公开
标题翻译：抗病毒和抗微生物胍或双胍衍生物
公开(公告)号：US20040132993A1
公开(公告)日：2004-07-08
申请号：US10720441
申请日：2003-11-25
发明人： B. Vithal Shetty
IPC分类号： C07D215/20 , C07D265/30 , C07D487/04 , C07D499/28
CPC分类号： C07D215/56 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： Disclosed are guanidine and biguanidine derivatives which have anti-viral and anti-bacterial activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds as an active ingredient, and anti-viral and anti-bacterial methods utilizing such compounds.
摘要翻译：公开了具有抗病毒和抗细菌活性的胍和双胍衍生物。还公开了含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及利用这些化合物的抗病毒和抗菌方法。

5. 发明授权

US4028360A 6-Acylamido-2,2-dimethyl-3-(pyrimidin-4,6-dione-2-yl)-penams and intermediates therefor 失效
标题翻译： 6-酰氨基-2,2-二甲基-3-（嘧啶-4,6-二酮-2-基） - 苯甲酸酯及其中间体
公开(公告)号：US4028360A
公开(公告)日：1977-06-07
申请号：US669508
申请日：1976-03-23
申请人： Gene Michael Bright
发明人： Gene Michael Bright
IPC分类号： C07D499/00 , C07D499/28 , C07D499/42 , C07D499/32 , C07D499/44
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Antibacterial 6-acylamido-2,2-dimethyl-3-(pyrimidin-4,6-dione-2-yl)-penams, intermediates therefor, including 6-amino-2,2-dimethyl-3-(pyrimidin-4,6-dione-2-yl)penam, and processes for their preparation.
摘要翻译：抗细菌性6-酰基氨基-2,2-二甲基-3-（嘧啶-4,6-二酮-2-基） - 苯甲酸酯，其中间体包括6-氨基-2,2-二甲基-3-（嘧啶-4-基） 6-二酮-2-基）penam，及其制备方法。

6. 发明授权

US6013791A Process for the preparation of 4-(formylthio)-azetidin-2-one derivatives and penem derivatives 失效
标题翻译：制备4-（甲酰硫基） - 氮杂环丁-2-酮衍生物和青霉烯衍生物的方法
公开(公告)号：US6013791A
公开(公告)日：2000-01-11
申请号：US34920
申请日：1998-03-05
申请人： Richard Keith Anderson
发明人： Richard Keith Anderson
IPC分类号： C07D499/28 , C07D205/09 , C07D499/32 , C07D499/88 , C07D513/04
CPC分类号： C07D499/88 , C07D205/09 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (IVA) which process comprises subjecting a compound of formula (V), where R is an ester-forming group or carboxy-protecting group, and X and Y are hydrogen or halogen provided that at least one of X or Y is halogen, to reductive formylation.
摘要翻译：一种制备式（IVA）化合物的方法，该方法包括使式（Ⅴ）化合物（其中R为酯形成基团或羧基保护基），X和Y为氢或卤素，条件是在 X或Y中的至少一个是卤素，以还原甲酰化。

7. 发明授权

US4115385A Antibacterial 3-(5-tetrazolyl) penam compounds 失效
标题翻译：抗菌3-（5-四唑基）双胍化合物
公开(公告)号：US4115385A
公开(公告)日：1978-09-19
申请号：US786952
申请日：1977-04-12
申请人： Wayne E. Barth
发明人： Wayne E. Barth
IPC分类号： C07D499/00 , C07D499/28
CPC分类号： C07D499/00 , Y02P20/55
摘要： Certain novel 6-acylamino-2,2-dimethyl-3-(5-tetrazolyl)penam derivatives, and salts thereof; their use as broad-spectrum antibacterial agents; and methods for their preparation. Their preparation comprises acylation of the novel intermediate, 6-amino-2,2-dimethyl-3-(5-tetrazolyl)penam or simple derivatives thereof, followed, in some cases, by further transformations of the 6-acylamino group or by removal of a protecting group from the 5-tetrazolyl moiety. Process for the preparation of 6-amino-2,2-dimethyl-3-(5-tetrazolyl)penam, simple derivatives thereof and intermediates therefor.
摘要翻译：某些新的6-酰基氨基-2,2-二甲基-3-（5-四唑基）双酚衍生物及其盐; 它们用作广谱抗菌剂; 及其制备方法。它们的制备包括新型中间体，6-氨基-2,2-二甲基-3-（5-四唑基）双酚或其简单衍生物的酰化，然后在一些情况下通过进一步转化6-酰基氨基或通过除去的保护基与5-四唑基部分。 6-氨基-2,2-二甲基-3-（5-四唑基）双酚的制备方法，其简单衍生物及其中间体。

8. 发明授权

US3992394A 6-Amino-2,2-dimethyl-3-(5-tetrazolyl)penam process and intermediates therefor 失效
标题翻译： 6-氨基-2,2-二甲基-3-（5-四唑基）penam方法及其中间体
公开(公告)号：US3992394A
公开(公告)日：1976-11-16
申请号：US503281
申请日：1974-09-05
申请人： Donald E. Kuhla
发明人： Donald E. Kuhla
IPC分类号： C07D499/44 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/21 , C07D499/28 , C07D499/42 , C07D499/08
CPC分类号： C07D499/00 , Y02P20/55
摘要： 6-AMINO AND 6-(N-protected amino)-2,2-dimethyl-3-cyanopenams, intermediates therefor, and a process for the conversion of the 3-cyano penams, by reaction with a source of azide ion in a reaction inert solvent, to 6-amino- and 6-(N-protected amino)-2,2-dimethyl-3(5-tetrazolyl)penams, intermediates for the preparation of antibacterial agents.
摘要翻译： 6-氨基和6-（N-保护的氨基）-2,2-二甲基-3-氰基番茄，其中间体，以及通过在反应中与叠氮化物源反应来转化3-氰基半阳离子的方法惰性溶剂，6-氨基和6-（N-保护的氨基）-2,2-二甲基-3（5-四唑基）阴茎，制备抗菌剂的中间体。

9. 发明授权

US5004738A 1,1-dioxopenicillanoyl oxymethyl D-6-(.alpha.-(methyleneamino) phenylacetamido)-penicillanate and a process for the preparation thereof 失效
标题翻译： 1,1-二氧代青霉烷酰基氧甲基D-6-（α-（亚甲基氨基）苯乙酰胺基） - 青霉烷酸酯及其制备方法
公开(公告)号：US5004738A
公开(公告)日：1991-04-02
申请号：US383435
申请日：1989-07-24
申请人： Young Sul Kim
发明人： Young Sul Kim
IPC分类号： C07D499/68 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D499/28 , C07D499/86 , C07D519/00 , C07D519/06
CPC分类号： C07D519/00
摘要： A pharmaceutical compound which comprises reacting the sodium penicillanic acid 1,1-dioxides with chloroiodomethane in the presence of a solvent to produce chloromethylpenicillanate 1,1-dioxides, reacting the chloromethylpenicillanate 1,1-dioxides with a sodium iodide to produce iodomethylpenicillanate 1,1-dioxides, and reacting the iodomethylpenicillanate 1,1-dioxide with sodium methampicillin and is effective in the treatment of bacterial infections in a mammal.

10. 发明授权

US4356174A Beta-lactamase inhibiting 2-beta-substituted-2-alpha-methyl-(5R)penam-3-alpha-carboxylic acid 1,1-dioxides and intermediates therefor 失效
标题翻译： β-内酰胺酶抑制2-β-取代-2-α-甲基 - （5R）半乳糖-3-α-羧酸1,1-二氧化物及其中间体
公开(公告)号：US4356174A
公开(公告)日：1982-10-26
申请号：US301995
申请日：1981-09-14
申请人： Wayne E. Barth
发明人： Wayne E. Barth
IPC分类号： C07D499/897 , A61K31/425 , A61K31/43 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D499/00 , C07D499/04 , C07D499/28 , C07D499/32 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/893 , C07D519/06 , C07D499/68 , C07D513/04
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Beta-lactamase inhibiting 2-beta-substituted-2-alpha-methyl-(5R)penam-3-alpha-carboxylic acid 1,1-dioxides and esters thereof, wherein the 2-beta-substituent is cyano, acetyl, alkoxycarbonyl, omegahydroxyalkoxycarbonyl, carbalkoxymethoxycarbonyl or dialkylaminocarbonyl; intermediates therefor wherein the 2-beta-substituent is carboxy, chlorocarbonyl or aminocarbonyl; methods for their preparation and use as beta-lactamase inhibitors.
摘要翻译： β-内酰胺酶抑制2-β-取代-2-α-甲基 - （5R）半乳糖-3-α-羧酸1,1-二氧化物及其酯，其中2-β-取代基是氰基，乙酰基，烷氧基羰基， ω-羟基烷氧基羰基，烷氧基甲氧基羰基或二烷基氨基羰基; 中间体，其中2-β-取代基是羧基，氯代羰基或氨基羰基; 其制备和用作β-内酰胺酶抑制剂的方法。

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