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1. 发明授权

US06781000B1 Alpha-ketoamide inhibitors of 20S proteasome 失效
标题翻译： 20S蛋白酶体的α-酮酰胺抑制剂
公开(公告)号：US06781000B1
公开(公告)日：2004-08-24
申请号：US09356842
申请日：1999-07-19
申请人： Lisa Wang , Robert T. Lum , Steven R. Schow , Alison Joly , Suresh Kerwar , Michael M Wick
发明人： Lisa Wang , Robert T. Lum , Steven R. Schow , Alison Joly , Suresh Kerwar , Michael M Wick
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/06043 , C07K5/0808
摘要： &agr;-ketoamide compounds useful for treating disorders mediated by 20S proteasome in mammals having the following formula: wherein X2 is Ar or Ar—X3 wherein X3 is is —C═O, or —CH2CO—, and wherein Ar is phenyl, substituted phenyl, indole, substituted indoles, and any other heteroaryls; R1, and R2 are each individually selected from the side chains of the known natural &agr;-amino acids and unnatural amino acids, hydrogen, 1-10 carbon linear and branched alkyl, 1-10 carbon linear and branched substituted alkyl, aryl, substituted aryl, 1-10 carbon linear, branched substituted aryl, alkoxyaryl, 3-8 carbon cycloalkyl, heterocycle substituted heterocycle, heteroaryl and substituted heteroaryl; X1 is selected from hydroxide, monoalkylamino, dialkylamino, alkoxide, arylkoxide and wherein X4 is hydroxide, arylamino, monoalkylamino, dialkylamino, alkoxide, or arylalkoxide; and R3 is selected from the known natural &agr;-amino acids, unnatural amino acids, hydrogen, 1-10 carbon linear and branched alkyl, 1-10 carbon linear and branched substituted alkyl, aryl, substituted aryl, 1-10 carbon linear and branched substituted aryl, alkoxyaryl, 3-8 carbon cycloalkyl, heterocycle, substituted heterocycle, heteroaryl and substituted heteroaryl.
摘要翻译：用于治疗由20S蛋白酶体介导的疾病的α-酮酰胺化合物，其具有下式：其中X 2是Ar或Ar-X 3，其中X 3是-C = O或-CH 2 CO-，并且其中Ar是苯基，取代的苯基，吲哚，取代的吲哚和任何其它杂芳基; R1和R2分别选自已知天然α-氨基酸和非天然氨基酸的侧链，氢，1-10碳直链和支链烷基，1-10碳直链和支链取代的烷基，芳基，取代芳基，1-10碳直链，支链取代的芳基，烷氧基芳基，3-8碳环烷基，杂环取代的杂环，杂芳基和取代的杂芳基; X1选自氢氧化物，一烷基氨基，二烷基氨基，醇盐，芳基氧化物，其中X4为氢氧化物，芳基氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，醇盐或芳基醇盐; R 3选自已知的天然α-氨基酸，非天然氨基酸，氢，1-10碳直链和支链烷基，1-10碳直链和支链取代的烷基，芳基，取代的芳基，1-10碳直链和支链取代的芳基，烷氧基芳基，3-8碳环烷基，杂环，取代的杂环，杂芳基和取代的杂芳基。

2. 发明授权

US06562983B1 Process for the preparation of alkyl 4[2-(phthalimido)ethoxy]-acetoacetate 失效
标题翻译：制备烷基4 [2-（苯二甲酰亚氨基）乙氧基] - 乙酰乙酸酯的方法
公开(公告)号：US06562983B1
公开(公告)日：2003-05-13
申请号：US10098498
申请日：2002-03-18
申请人： Rohini Ramesh Joshi , Ramesh Anna Joshi , Ravindranathan Thottappillil
发明人： Rohini Ramesh Joshi , Ramesh Anna Joshi , Ravindranathan Thottappillil
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07D209/48
摘要： The present invention provides a method to prepare alkyl-4-[2(phthalimido)-ethoxy]-acetoacetate which are useful in the manufacture of anti-hypertensive and anti-ischaemic drugs by reacting 2(phthalimido)-ethoxyacetic acid with thionyl chloride and then reacting the acid chloride product obtained with Meldrums acid.
摘要翻译：本发明提供了制备烷基-4- [2-（邻苯二甲酰亚氨基） - 乙氧基] - 乙酰乙酸酯的方法，其可用于制备抗高血压和抗缺血药物，通过使2（苯二甲酰亚氨基） - 乙氧基乙酸与亚硫酰氯和然后将所得酰基氯产物与Meldrums酸反应。

3. 发明授权

US06444670B2 Benzothiophenes, benzofurans, and indoles useful in the treatment of insulin-resistance and hyperglycemia 失效
标题翻译：苯并噻吩，苯并呋喃和吲哚可用于治疗胰岛素抵抗和高血糖症
公开(公告)号：US06444670B2
公开(公告)日：2002-09-03
申请号：US09765738
申请日：2001-01-19
申请人： Jay E. Wrobel , Arlene J. Dietrich , Madelene M. Antane
发明人： Jay E. Wrobel , Arlene J. Dietrich , Madelene M. Antane
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07D307/92 , C07D333/56 , C07D333/74
摘要： This invention provides substituted 4-phenyl, 4-pyridin-2-yl and and 4-pyridin-3-yl substituted indole, benzothiophene and benzofuran compounds: of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.
摘要翻译：本发明提供了可用于治疗代谢紊乱的取代的4-苯基，4-吡啶-2-基和4-吡啶-3-基取代的吲哚，苯并噻吩和苯并呋喃化合物：下式：或其药学上可接受的盐与胰岛素抵抗或高血糖相关。

4. 发明授权

US06818777B2 Intermediates for synthesis of vinblastine compound and method for synthesizing the intermediate 失效
标题翻译：用于合成长春花碱化合物的中间体和合成中间体的方法
公开(公告)号：US06818777B2
公开(公告)日：2004-11-16
申请号：US10380831
申请日：2003-03-19
申请人： Tohru Fukuyama , Hidetoshi Tokuyama
发明人： Tohru Fukuyama , Hidetoshi Tokuyama
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07D405/12
摘要： Intermediates A, which are important in the whole synthesis of vindoline; and a method of synthesizing intermediates respectively represented by the general formulae B and C. By the method, the target intermediates are effectively synthesized with satisfactory reproducibility. This synthesis method is especially suitable for mass production. General formula A General formula B General formula C.
摘要翻译：中间体A，在整个合成维生素中是重要的; 以及分别由通式B和C表示的中间体的合成方法。通过该方法，以令人满意的再现性有效地合成目标中间体。这种合成方法特别适合批量生产。通式A通式B通式C

5. 发明授权

US06770666B2 Fused-ring compounds and use thereof as drugs 失效
标题翻译：熔融环化合物及其作为药物的用途
公开(公告)号：US06770666B2
公开(公告)日：2004-08-03
申请号：US09939374
申请日：2001-08-24
申请人： Hiromasa Hashimoto , Kenji Mizutani , Atsuhito Yoshida
发明人： Hiromasa Hashimoto , Kenji Mizutani , Atsuhito Yoshida
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07D231/12 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/4523 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61K31/55 , A61K31/7076 , A61K38/21 , A61K45/06 , C07D209/12 , C07D233/56 , C07D235/18 , C07D235/30 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D419/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07H19/06 , C07H19/10 , C07H19/16 , C07H19/20 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides a fused ring compound of the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a therapeutic agent for hepatitis C, which contains this compound. The compound of the present invention shows an anti-hepatitis C virus (HCV) action based on the HCV polymerase inhibitory activity, and is useful as a therapeutic agent or prophylactic agent for hepatitis C.
摘要翻译：本发明提供下述通式[I]的稠环化合物，其中各符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐和含有该化合物的丙型肝炎治疗剂。本发明化合物基于HCV聚合酶抑制活性显示抗丙型肝炎病毒（HCV）作用，可用作丙型肝炎的治疗剂或预防剂。

6. 发明授权

US06441192B1 Acylation process 失效
标题翻译：酰化过程
公开(公告)号：US06441192B1
公开(公告)日：2002-08-27
申请号：US09669318
申请日：2000-09-25
申请人： Jolyon Francis Perkins
发明人： Jolyon Francis Perkins
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/12
摘要： The present invention is concerned with the acylation of indoles, specifically the preparation of 3-acylated indoles which may be further treated to provide indoles having an alternative substituent at the 3-position.
摘要翻译：本发明涉及吲哚的酰化，特别是3-酰化吲哚的制备，其可以进一步处理以提供在3-位具有替代取代基的吲哚。

7. 发明授权

US06265591B1 Process for preparing 4-substituted-1h-indole-3-glyoxamides 失效
标题翻译：制备4-取代-1h-吲哚-3-乙酰氧基酰胺的方法
公开(公告)号：US06265591B1
公开(公告)日：2001-07-24
申请号：US09647471
申请日：2000-09-27
申请人： Benjamin Alan Anderson , Nancy Kay Harn
发明人： Benjamin Alan Anderson , Nancy Kay Harn
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07D209/30 , C07D209/22 , Y02P20/55
摘要： A process for preparing 1H-indole-3-glyoxamides useful for inhibiting SPLA2 and novel intermediates useful in the preparation of such compounds.
摘要翻译：用于制备可用于抑制SPLA2的1H-吲哚-3-乙酰氧基酰胺的方法和可用于制备这些化合物的新中间体。

8. 发明授权

US06175021B1 1H-indole-3-glyoxylamide sPLA2 inhibitors 失效
标题翻译： 1H-吲哚-3-乙醛酰胺sPLA2抑制剂
公开(公告)号：US06175021B1
公开(公告)日：2001-01-16
申请号：US09258680
申请日：1999-02-26
申请人： Nicholas J. Bach , Robert D. Dillard , Susan E. Draheim
发明人： Nicholas J. Bach , Robert D. Dillard , Susan E. Draheim
IPC分类号： C07D20912
CPC分类号： C07D209/22
摘要： A class of novel 1H-indole-3-glyoxylamides is disclosed together with the use of such indole compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock.
摘要翻译：公开了一类新的1H-吲哚-3-乙醛酰胺以及这种吲哚化合物用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗诸如败血性休克的病症。

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