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1. 发明授权

US4642367A Process for the preparation of alfa-L-aspartyl-L-phenyl-alanine alkyl esters 失效
标题翻译：制备α-L-天冬氨酰-L-苯基 - 丙氨酸烷基酯的方法
公开(公告)号：US4642367A
公开(公告)日：1987-02-10
申请号：US755063
申请日：1985-07-15
申请人： Martino Finotto
发明人： Martino Finotto
IPC分类号： C07K5/04 , C07K5/075 , C07C101/32 , C07K1/06
CPC分类号： C07K5/0613 , Y10S530/801
摘要： A new process for preparing alfa-L-aspartyl-L-phenylalanine alkyl esters of formula I ##STR1## wherein R represents an alkyl group having from 1 to 5 carbon atoms, starting from the corresponding alfa-haloacyl-alfa-L-aspartyl-L-phenylalanine alkyl esters.
摘要翻译：制备式I的α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸烷基酯的新方法（I）其中R表示具有1至5个碳原子的烷基，起始于相应的α-卤代酰基-α-L- 天冬氨酰-L-苯丙氨酸烷基酯。

2. 发明授权

US4638081A Process for preparing .alpha.-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester 失效
标题翻译：制备α-天门冬酰基-L-苯丙氨酸甲酯的方法
公开(公告)号：US4638081A
公开(公告)日：1987-01-20
申请号：US608983
申请日：1984-05-10
申请人： Biagio Elefante
发明人： Biagio Elefante
IPC分类号： C07C231/00 , C07C67/00 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07K5/075 , C07C101/32 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/0613 , Y10S530/801
摘要： A process for preparing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester consisting of:bringing N-formyl-L-aspartic anhydride and L-phenylalanine methyl ester, in a molar ratio equal or approximately equal to 1:1, into contact with a solid cation exchange resin having free sulphonic, phosphonic or carboxylic acid groups, the ration of the acid equivalents of said resin acid groups to the number of moles of the one or other reagent being equal to or less than about 1:1, and operating in the liquid phase in an inert organic solvent at a temperature of about 40.degree. C. or less, until a mixture of N-formyl-.alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester and N-formyl-.beta.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester forms in which the .alpha. isomer prevails over the .beta. isomer;deformylating said N-formyl-.alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester and N-formyl-.beta.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester; andseparating and recovering the .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester from said deformylated products.
摘要翻译：一种制备α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯的方法，其特征在于：将N-甲酰基-L-天冬氨酸酐和L-苯丙氨酸甲酯以等于或大约等于1:1的摩尔比与具有游离磺酸，膦酸或羧酸基团的固体阳离子交换树脂，所述树脂酸基团的酸当量与所述一种或其它试剂的摩尔数的比例等于或小于约1:1，并且操作在惰性有机溶剂中，在约40℃或更低的温度下在液相中，直到N-甲酰基-α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯和N-甲酰基-β-L-天冬氨酰基 L-苯丙氨酸甲酯形式，其中α异构体优于β异构体; 使N-甲酰基-α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯和N-甲酰基-β-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯变形，并从所述去甲酰化产物中分离和回收α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯。

3. 发明授权

US4634790A Process for producing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester or its hydrohalide 失效
标题翻译：制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯或其氢卤酸盐的方法
公开(公告)号：US4634790A
公开(公告)日：1987-01-06
申请号：US700034
申请日：1985-02-11
申请人： Emiko Shinohara , Katsumi Sugiyama , Masanao Ozaki , Keizo Matsuda
发明人： Emiko Shinohara , Katsumi Sugiyama , Masanao Ozaki , Keizo Matsuda
IPC分类号： C07K1/12 , C07K5/075 , C07C101/32 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/0613
摘要： A process for producing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester or its hydrohalide, which comprises subjecting 3-benzyl-6-carboxymethyl-2,5-diketopiperazine to partial hydrolysis with a strong acid in a solvent mixture of methanol and water.
摘要翻译：一种生产α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯或其氢卤酸盐的方法，其包括在甲醇和水的溶剂混合物中，用强酸将3-苄基-6-羧甲基-2,5-二酮哌嗪部分水解。

4. 发明授权

US4474764A 3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid derivatives and pharmaceutical composition containing the same 失效
标题翻译： 3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4474764A
公开(公告)日：1984-10-02
申请号：US425875
申请日：1982-09-28
申请人： Hamao Umezawa , Tomio Takeuchi , Takaaki Aoyagi , Mitsugu Hachisu , Kenji Kawamura , Shunzo Fukatsu , Yasuharu Sekizawa
发明人： Hamao Umezawa , Tomio Takeuchi , Takaaki Aoyagi , Mitsugu Hachisu , Kenji Kawamura , Shunzo Fukatsu , Yasuharu Sekizawa
IPC分类号： C07K5/04 , A61K31/16 , A61K38/00 , A61P25/04 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07K5/02 , C07K14/81 , A61K37/00 , C07C101/00 , C07C101/30 , C07C101/32 , C07C101/72 , C07C103/52 , C07C123/00 , C07C149/40 , C07C149/43
CPC分类号： C07K5/0202 , Y02P20/55
摘要： New 3-N-acyl derivatives of 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid are provided, which exhibit analgesic activity and are affective to enhance the morphine analgesia.
摘要翻译：提供3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的新的3-N-酰基衍生物，其具有止痛活性并且有助于增强吗啡镇痛。

5. 发明授权

US4820860A Novel thyronine derivatives 失效
标题翻译：新型陀螺衍生物
公开(公告)号：US4820860A
公开(公告)日：1989-04-11
申请号：US87805
申请日：1987-08-21
申请人： Hans Wissmann , Guido Simons , Helmut Strecker, deceased
发明人： Hans Wissmann , Guido Simons , Helmut Strecker, deceased
IPC分类号： C08G65/08 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C271/22 , C08G65/02 , C08G65/28 , C08G65/32 , C08G65/333 , C08G65/48 , G01N33/53 , G01N33/78 , C07C101/32
CPC分类号： C08G65/33396 , G01N33/78
摘要： The invention relates to novel thyronine derivatives of the formula ##STR1## in which n is 10-400, R denotes H, alkyl or N-carbonylthyronine, R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and denote hydrogen or iodine, and R.sup.3 denotes H or alkyl, a process for the preparation of the compounds, and their use when carrying out immunoassays.
摘要翻译：本发明涉及其中n为10-400，R表示H，烷基或N-羰基甲状腺氨酸的式（I）＆lt; IMAGE＆gt;的新颖的甲状腺素衍生物，R 1和R 2相同或不同，表示氢或碘，并且R3表示H或烷基，制备化合物的方法及其在进行免疫测定时的用途。

6. 发明授权

US4684745A Process for producing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester for its hydrochloride 失效
标题翻译：制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯为其盐酸盐的方法
公开(公告)号：US4684745A
公开(公告)日：1987-08-04
申请号：US484506
申请日：1983-04-13
申请人： Tadashi Takemoto , Yasuo Ariyoshi
发明人： Tadashi Takemoto , Yasuo Ariyoshi
IPC分类号： C07C231/00 , C07C67/00 , C07C231/12 , C07K5/075 , C07C101/32
CPC分类号： C07K5/0613
摘要： A process for producing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester or its hydrochloride which comprises contacting N-formyl-.alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester with a mixture of methanol and a highly concentrated hydrochloric acid at a temperature of between 0.degree. and 40.degree. C., whereby the amino-protecting formyl group is removed and .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester crystalizes, and isolating the hydrochloride crystals, and, if desired, converting the hydrochloride to free .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester, is disclosed along with variations thereof. The process is commerically advantageous in that it utilizes inexpensive materials while minimizing hydrolysis of the peptide bond.
摘要翻译：制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯或其盐酸盐的方法，其包括使N-甲酰基-α-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯与甲醇和高浓度盐酸的混合物在温度在0至40℃之间，由此除去氨基保护甲酰基，α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯结晶，并分离盐酸盐晶体，如果需要，将盐酸转化为游离α -L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯及其变体。该方法在商业上是有利的，因为它使用便宜的材料，同时使肽键的水解最小化。

7. 发明授权

US4404392A Resolution of .alpha.-pivaloyloxyethyl-(S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylalantinate into its .alpha. and .beta. isomers 失效
标题翻译：将α-对甲酰氧基乙基 - （S）-3-（3,4-二羟基苯基）-2-甲基阿拉丁酸盐分解成其α和β异构体
公开(公告)号：US4404392A
公开(公告)日：1983-09-13
申请号：US321498
申请日：1981-11-16
申请人： Ramon J. Alabaster , Stanley H. B. Wright
发明人： Ramon J. Alabaster , Stanley H. B. Wright
IPC分类号： C07C101/32
CPC分类号： C07C227/34 , C07B57/00 , C07C229/36 , C07B2200/07
摘要： Resolution of the .alpha. and .beta. isomers of .alpha.-pivaloyloxyethyl-(S)-3-(3,6-dihydroxyphenyl)-2-methylalaninate is accomplished by; (a) forming the (+) hydrogen tartrate salt of the mixture; (b) fractionally crystallizing the .beta.-isomer salt; and (c) recovering the .alpha.-isomer from the mother liquor by treatment with first a base and second a mineral acid.
摘要翻译： α-异戊酰氧基乙基 - （S）-3-（3,6-二羟基苯基）-2-甲基丙氨酸酯的α和β异构体的拆分通过以下步骤完成：（a）形成混合物的（+）氢酒石酸盐; （b）使β-异构体盐分级结晶; 和（c）通过首先用碱和第二种无机酸处理从母液中回收α-异构体。

8. 发明授权

US5432262A Method of purifying .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester 失效
标题翻译： α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的纯化方法
公开(公告)号：US5432262A
公开(公告)日：1995-07-11
申请号：US3297
申请日：1993-01-12
申请人： Tadashi Takemoto , Katsumi Sugiyama
发明人： Tadashi Takemoto , Katsumi Sugiyama
IPC分类号： C07K1/14 , C07K5/072 , C07K5/075 , A61K38/00 , C07K1/00 , C07K5/06 , C07C101/32
CPC分类号： C07K5/0613 , Y10S530/801
摘要： Mixture containing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester and 3-benzyl-6-carboxymethyl-2,5-dioxopiperazine are brought into contact with hydrochloric acid in an aqueous solvent to precipitate .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester hydrochloride and 3-benzyl-6-carboxymethyl-2,5-dioxopiperazine, which are then separated from each other by classification.
摘要翻译：将含有α--L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯和3-苄基-6-羧甲基-2,5-二氧代哌嗪的混合物与盐酸在水性溶剂中接触以沉淀α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯酯盐酸盐和3-苄基-6-羧甲基-2,5-二氧代哌嗪，然后通过分类彼此分离。

9. 发明授权

US4710583A Dipeptides and process 失效
标题翻译：二肽和过程
公开(公告)号：US4710583A
公开(公告)日：1987-12-01
申请号：US789595
申请日：1985-10-21
申请人： Alan B. Chmurny , Akiva T. Gross , Robert J. Kupper , Rowena L. Roberts
发明人： Alan B. Chmurny , Akiva T. Gross , Robert J. Kupper , Rowena L. Roberts
IPC分类号： C07K5/072 , C07K5/075 , C12P21/02 , C07C101/32 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0613 , C07K5/06113 , C12P21/02
摘要： Synthesis of phenylserine ester (a) via benzaldehyde and glycine ester using serine hydroxymethyltransferase; and (b) via methyl benzoylacetate. Synthesis of hydroxy-aspertame or derivative by enzymatic coupling of phenylserine or derivative with aspertic acid or derivative. Hydrogenation of the coupled product to give as final product aspertame or analog with related processes and products.
摘要翻译：使用丝氨酸羟甲基转移酶通过苯甲醛和甘氨酸酯合成苯基丝氨酸酯（a）和（b）通过苯甲酰基乙酸甲酯。通过苯基丝氨酸或其衍生物与山梨酸或衍生物的酶偶联来合成羟基甜菜碱或衍生物。加成偶联产物，作为最终产品，与相关工艺和产品一起作为最终产品。

10. 发明授权

US4483870A .alpha.-Difluoromethyl amino acids and hypertension treating compositions thereof 失效
标题翻译： α-二氟甲基氨基酸及其高血压治疗组合物
公开(公告)号：US4483870A
公开(公告)日：1984-11-20
申请号：US70564
申请日：1980-08-29
申请人： Janos Kollonitsch , Stephen Marburg , Arthur A. Patchett
发明人： Janos Kollonitsch , Stephen Marburg , Arthur A. Patchett
IPC分类号： C07C45/48 , C07C49/255 , C07D233/78 , A61K31/24 , A61K31/195 , C07C101/32 , C07C101/72
CPC分类号： C07D233/78 , C07C45/48 , C07C49/255
摘要： Novel .alpha.-difluoromethyl tyrosines and esters thereof are disclosed. The novel compounds have useful pharmacological activity.
摘要翻译：公开了新的α-二氟甲基酪氨酸及其酯。新化合物具有有用的药理活性。

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