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1. 发明授权

US07304077B2 Chemical compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US07304077B2
公开(公告)日：2007-12-04
申请号：US10344758
申请日：2001-08-30
申请人： Hitesh Sanganee , Brian Springthorpe
发明人： Hitesh Sanganee , Brian Springthorpe
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/46 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D487/04 , C07D491/12
摘要： The invention provides compounds of formula (I): as modulators of chemokine and H1 receptor activity. The compounds are especially useful in the treatment of asthma and rhinitis.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物：作为趋化因子和H1受体活性的调节剂。这些化合物特别适用于治疗哮喘和鼻炎。

2. 发明授权

US6143732A Sesquiterpene derivatives 失效
标题翻译：倍半萜衍生物
公开(公告)号：US6143732A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US381273
申请日：1999-09-20
申请人： Kenichi Sugita , Naohiko Hattori
发明人： Kenichi Sugita , Naohiko Hattori
IPC分类号： C07D491/052 , C07D491/10 , C07D491/12 , C07D491/153 , C07F9/6561 , A61K31/407
CPC分类号： C07D491/10 , C07D491/12 , C07F9/6561
摘要： The Sesquiterpene derivatives are useful as antivirus agents, which are shown by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or halogen; and R.sup.2 is hydrogen, halogen, --OR.sup.7 (wherein R.sup.7 is hydrogen etc.) or --NHR.sup.8 (wherein R.sup.8 is hydrogen etc.) etc., or R.sup.1 and R.sup.2 taken together may form oxo or .dbd.NR.sup.9 (wherein R.sup.9 is hydroxy etc.);R.sup.3 is hydrogen or halogen; R.sup.4 is hydrogen, halogen, --OR.sup.10 (wherein R.sup.10 is hydrogen etc.), or --NHR.sup.11 (wherein R.sup.11 is hydrogen etc.), or R.sup.3 and R.sup.4 taken together may form oxo or .dbd.NR.sup.12 (wherein R.sup.12 is hydroxy etc.) or R.sup.2 and R.sup.4 taken together may form an unsaturated bond or --O--;A is .dbd.NR.sup.5 (wherein R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl etc.)R.sup.6 is hydrogen, cyano etc.,X is hydrogen, cyano etc.,Y.sup.1 and Y.sup.2 are both hydrogens, or taken together may form oxo;Z.sup.1 and Z.sup.2 are both hydrogens, or taken together may form oxo, or Z.sup.1 is hydrogen and Z.sup.2 is hydroxy etc.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00992 Sec。 371 1999年9月20日第 102（e）1999年9月20日PCT PCT 1998年3月11日PCT公布。公开号WO98 / 42714 日期1998年10月1日倍半萜衍生物可用作防病毒剂，其由下式表示：其中R1是氢或卤素; 和R 2是氢，卤素，-OR 7（其中R 7是氢等）或-NHR 8（其中R 8是氢等）等，或者R 1和R 2可以一起形成氧代或= NR 9（其中R 9是羟基等））; R3是氢或卤素; R4是氢，卤素，-OR10（其中R10是氢等）或-NHR11（其中R11是氢等）或R3和R4一起可以形成氧代或= NR12（其中R12是羟基等）或 R 2和R 4一起可以形成不饱和键或-O-; A是= NR5（其中R5是氢，低级烷基等）R6是氢，氰基等，X是氢，氰基等，Y1和Y2都是氢，或者可以一起形成氧代; Z1和Z2都是氢，或者可以一起形成氧代，或Z1是氢，Z2是羟基等。

3. 发明申请

US20080306098A1 Pharmacokinetics of protease inhibitors and other drugs 审中-公开
标题翻译：蛋白酶抑制剂和其他药物的药代动力学
公开(公告)号：US20080306098A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：US12151329
申请日：2008-05-05
申请人： Mitchell W. Mutz , Jason E. Gestwicki
发明人： Mitchell W. Mutz , Jason E. Gestwicki
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/4353 , C07D491/12 , C07D239/04 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/4353 , A61K31/505 , C07D239/04 , C07D491/12
摘要： A method for modulating at least one pharmacokinetic property of a protease inhibitor upon administration to a host is provided. One administers to the host an effective amount of a bifunctional compound of less than about 5000 daltons comprising the protease inhibitor or an active derivative thereof and a pharmacokinetic modulating moiety. The pharmacokinetic modulating moiety binds to at least one intracellular protein. The bifunctional compound has at least one modulated pharmacokinetic property upon administration to the host as compared to a free drug control that comprises the protease inhibitor.
摘要翻译：提供了一种在向宿主给药时调节蛋白酶抑制剂的至少一种药代动力学性质的方法。一个向宿主施用有效量的小于约5000道尔顿的双功能化合物，其包含蛋白酶抑制剂或其活性衍生物和药代动力学调节部分。药代动力学调节部分与至少一种细胞内蛋白结合。与包含蛋白酶抑制剂的游离药物对照相比，双官能化合物在给予宿主时具有至少一种调节的药代动力学性质。

4. 发明申请

US20070066586A1 ANILINE DERIVATIVES 失效
标题翻译：苯胺衍生物
公开(公告)号：US20070066586A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：US11537139
申请日：2006-09-29
申请人： Munetaka Tokumasu , Masayuki Sugiki , Haruko Hirashima , Hideki Matsumoto , Toshihiko Yoshimura , Yasuko Nogi , Mitsuo Takahashi , Manabu Kitazawa , Akiko Oonuki , Naoyuki Fukuchi , Yoichiro Shima
发明人： Munetaka Tokumasu , Masayuki Sugiki , Haruko Hirashima , Hideki Matsumoto , Toshihiko Yoshimura , Yasuko Nogi , Mitsuo Takahashi , Manabu Kitazawa , Akiko Oonuki , Naoyuki Fukuchi , Yoichiro Shima
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/4439 , C07D401/02 , C07D403/02
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/198 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4355 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/506 , C07C233/26 , C07C233/35 , C07C233/40 , C07C233/62 , C07C233/78 , C07C235/34 , C07C235/78 , C07C237/06 , C07C237/10 , C07C237/20 , C07C237/34 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C317/32 , C07C323/62 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/20 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/38 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/06 , C07D215/48 , C07D233/26 , C07D233/58 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D235/08 , C07D235/30 , C07D239/42 , C07D241/24 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D277/30 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/12
摘要： The present invention provides a novel compound having a kininogenase-inhibitory action and its pharmaceutical use. The compounds are represented by the formulas (A), (B), (C), (E) and (H): wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供具有激肽原酶抑制作用的新化合物及其药物用途。化合物由式（A），（B），（C），（E）和（H）表示：其中各符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

5. 发明申请

US20150018339A1 HIGHLY SELECTIVE SIGMA RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：高选择性SIGMA受体配体
公开(公告)号：US20150018339A1
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：US14187035
申请日：2014-02-21
申请人： THE UNIVERSITY OF MISSISSIPPI , I'UNIVERSITE CATHOLIQUE DE LOUVAIN , THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY
发明人： Christopher R. MCCURDY , Christophe Mesangeau , Bonnie Ann Avery , Ahmed Hassan Amin Abdelazeem , Frederick T. Chin , Jacques Henri Poupaert
IPC分类号： C07D277/68 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D265/36 , C07D491/107 , C07D401/06 , C07D235/26 , C07D209/08 , C07D263/58 , C07D413/12
CPC分类号： C07D277/68 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/48 , C07D235/26 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D277/70 , C07D279/16 , C07D295/13 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D491/107 , C07D491/12
摘要： Compounds having the general formula II, III, or IV wherein R1 can be a radical of an optionally substituted C-4 to C-7 N-containing heterocycle or a radical of an optionally substituted cyclic or acyclic tertiary amine or isoindoline-1,3-dione: R2,3,4,5,6 can each independently be any one or combinations of the following moieties, cyano, nitro, acyl, alkyl, amido, azido, isothiocyanate, isocyanate, optionally substituted anilino, halogens, ethers, sulfonamides, thioacyl, nitro, aromatic, heterocyclic, olefinic, acetylene, deuterium, or tritium; Y can be either CH, CH2, O, S, OCH2, N—R, N—Ar, C—R, C—Ar; Z can be either H, O, S, S—R or NR. R groups can be either H, aryls, alkyls, or cycloalkyls; “n” can be 1 to 5 carbons in length and stereoisomers, functional analogs, and pharmaceutically acceptable salts thereof and wherein the moiety bridging R1 and N can be a substituted alkylene, optionally substituted alkenylene or optionally substituted alkynylene and where the alkylene group can include an inserted C3-C5 cycloalkyl group, aromatic, and hetercocyclic group; wherein X′ is halogen, or C1-C4 haloalyl; wherein the Rx is a C1-C5 straight chain or branched chain alkyl or a C1-C4 straight chain or branched chain haloalkyl.
摘要翻译：具有通式II，III或IV的化合物，其中R 1可以是任选取代的C-4至C-7N-杂环的基团或任选取代的环状或无环叔胺或异吲哚啉-1,3- 二硫化物：R2,3,4,5,6可以各自独立地是以下部分的任何一种或组合，氰基，硝基，酰基，烷基，酰氨基，叠氮基，异硫氰酸酯，异氰酸酯，任选取代的苯胺基，卤素，醚，磺酰胺，硫代酰基，硝基，芳族，杂环，烯属，乙炔，氘或氚; Y可以是CH，CH 2，O，S，OCH 2，N-R，N-Ar，C-R，C-Ar; Z可以是H，O，S，S-R或NR。 R基团可以是H，芳基，烷基或环烷基; “n”可以是长度为1至5个碳原子，立体异构体，功能类似物和其药学上可接受的盐，并且其中桥接R 1和N的部分可以是取代的亚烷基，任选取代的亚烯基或任选取代的亚炔基，并且其中亚烷基可以包括插入的C 3 -C 5环烷基，芳族和杂环基团; 其中X'是卤素，或C 1 -C 4卤代芳基; 其中Rx是C1-C5直链或支链烷基或C1-C4直链或支链卤代烷基。

6. 发明申请

US20120121615A1 ALANINYL MAYTANSINOL ANTIBODY CONJUGATES 审中-公开
标题翻译： ALANINYL MAYTANSINOL抗体结合
公开(公告)号：US20120121615A1
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：US13297408
申请日：2011-11-16
申请人： John A. Flygare , Jagath R. Junutula , Thomas Harden Pillow
发明人： John A. Flygare , Jagath R. Junutula , Thomas Harden Pillow
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/00 , A61P35/00 , C07K16/30 , C07K16/32 , C07K16/40 , C07D498/18 , C07K16/28
CPC分类号： C07D491/12
摘要： Linker-drug intermediates of Formula I are conjugated to antibodies to form antibody-drug conjugates where the drug moiety is an N-methylalaninyl-maytansinoid. L is E is n is 2, 3, 4, 5, or 6; m is 2, 3 or 4; and q is 0 or 1.
摘要翻译：式I的接头 - 药物中间体与抗体缀合以形成抗体 - 药物偶联物，其中药物部分是N-甲基丙酰氨基 - 美登木素生物碱。 L是E是n是2,3,4,5或6; m为2,3或4; q为0或1。

7. 发明申请

US20110236310A1 LABELING COMPOSITION FOR INTRAOCULAR TISSUE, LABELING METHOD OF INTRAOCULAR TISSUE, AND SCREENING METHOD 审中-公开
标题翻译：内标组织的标签组合物，标记物的标记方法和筛选方法
公开(公告)号：US20110236310A1
公开(公告)日：2011-09-29
申请号：US13133357
申请日：2009-12-24
申请人： Kohei Watanabe , Taichi Shintou , Tsuyoshi Nomoto , Takeshi Miyazaki , Toshio Tanaka , Yuhei Nishimura , Yasuhito Shimada , Norihiro Nishimura
发明人： Kohei Watanabe , Taichi Shintou , Tsuyoshi Nomoto , Takeshi Miyazaki , Toshio Tanaka , Yuhei Nishimura , Yasuhito Shimada , Norihiro Nishimura
IPC分类号： A61K49/00 , C07D221/18 , A61K51/04 , C07D491/14 , C09B1/54 , C07D311/82 , C07D417/06 , A61K51/08
CPC分类号： A61K49/0021 , A61K49/0002 , A61K49/0039 , A61K49/0041 , A61K49/006 , C07D209/70 , C07D209/96 , C07D215/00 , C07D221/14 , C07D221/18 , C07D263/54 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D277/64 , C07D311/82 , C07D311/86 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D491/052 , C07D491/12 , C07D497/10 , G01N33/5088 , G01N33/582 , G01N2333/4603
摘要： The invention provides a labeling composition for an intraocular tissue of a living individual, which specifically labels the intraocular tissue without need of an invasive operation such as exposure of an ocular tissue or injection of a staining agent into the ocular tissue or a nerve tissue linking to the ocular tissue, a method of noninvasively labeling an intraocular tissue of a living individual, and a screening method using the labeling composition for the intraocular tissues. The composition contains a compound capable of labeling at least a photoreceptor cell layer of a retina, wherein the compound is a staining compound having a particular structure as a partial structure thereof.
摘要翻译：本发明提供了一种用于生物个体的眼内组织的标记组合物，其特异性地标记眼内组织，而不需要诸如眼组织的暴露或注射染色剂的侵入性手术或连接到眼组织的神经组织眼组织，活体标记眼内组织的方法，以及使用眼内组织标记组合物的筛选方法。该组合物含有能够至少标记视网膜感光细胞层的化合物，其中该化合物是具有特定结构的染色化合物作为其部分结构。

8. 发明授权

US07879863B2 Aniline derivatives 失效
标题翻译：苯胺衍生物
公开(公告)号：US07879863B2
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：US11537139
申请日：2006-09-29
申请人： Munetaka Tokumasu , Masayuki Sugiki , Haruko Hirashima , Hideki Matsumoto , Toshihiko Yoshimura , Yasuko Nogi , Mitsuo Takahashi , Manabu Kitazawa , Akiko Oonuki , Naoyuki Fukuchi , Yoichiro Shima
发明人： Munetaka Tokumasu , Masayuki Sugiki , Haruko Hirashima , Hideki Matsumoto , Toshihiko Yoshimura , Yasuko Nogi , Mitsuo Takahashi , Manabu Kitazawa , Akiko Oonuki , Naoyuki Fukuchi , Yoichiro Shima
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/47 , A61K31/445 , A61K31/44 , C07D487/00 , C07D215/02 , C07D211/68
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/198 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4355 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/495 , A61K31/506 , C07C233/26 , C07C233/35 , C07C233/40 , C07C233/62 , C07C233/78 , C07C235/34 , C07C235/78 , C07C237/06 , C07C237/10 , C07C237/20 , C07C237/34 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C317/32 , C07C323/62 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/20 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/38 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/06 , C07D215/48 , C07D233/26 , C07D233/58 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D235/08 , C07D235/30 , C07D239/42 , C07D241/24 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D277/30 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/12
摘要： The present invention provides a novel compound having a kininogenase-inhibitory action and its pharmaceutical use. The compounds are represented by the formulas (A), (B), (C), (E) and (H): wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供具有激肽原酶抑制作用的新化合物及其药物用途。化合物由式（A），（B），（C），（E）和（H）表示：其中各符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

9. 发明申请

US20100286181A1 PYRROLE DERIVATIVES WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有抗菌活性的吡咯烷酮衍生物
公开(公告)号：US20100286181A1
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：US12377785
申请日：2007-08-16
申请人： Gregory Basarab , Pamela Hill , Kenneth Gregory Hull
发明人： Gregory Basarab , Pamela Hill , Kenneth Gregory Hull
IPC分类号： A61K31/438 , C07D491/113 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61P31/04 , A61P13/02 , A61P11/00
CPC分类号： C07D417/14 , C07D491/113 , C07D491/12
摘要： Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.
摘要翻译：描述式（I）化合物及其药学上可接受的盐。还描述了其制备方法，含有它们的药物组合物，其作为药物的用途及其在治疗细菌感染中的用途。

10. 发明申请

US20040102432A1 Chemical compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US20040102432A1
公开(公告)日：2004-05-27
申请号：US10344758
申请日：2003-02-13
发明人： Hitesh Sanganee , Brian Springthorpe
IPC分类号： A61K031/541 , A61K031/5377 , A61K031/496 , A61K031/4545 , A61K031/454 , C07D417/02 , C07D413/02 , C07D41/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/46 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D487/04 , C07D491/12
摘要： The invention provides compounds of formula (I): as modulators of chemokine and H1 receptor activity. The compounds are especially useful in the treatment of asthma and rhinitis.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物：作为趋化因子和H1受体活性的调节剂。这些化合物特别适用于治疗哮喘和鼻炎。

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