专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US5840899A Method for the preparation of 9-amino camptothecin 失效
标题翻译： 9-氨基喜树碱的制备方法
公开(公告)号：US5840899A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US602792
申请日：1996-09-30
申请人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Franco Zarini
发明人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Franco Zarini
IPC分类号： C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： 9-Amino camptothecin of formula (I) ##STR1## is prepared by: 1) reducing a compound of formula (II): ##STR2## wherein Hal is 10- or 12-halogen, in a single step to the 9-amino-camptothecin of formula (I) or, alternatively, 2a) reductively removing the Hal group from a compound of formula (II) so obtaining the compound of formula (III): ##STR3## and 2b) reducing the compound of formula (III) so obtaining the 9-amino camptothecin of formula (I); the said steps 1 and 2a) and, optionally, step 2b) each being carried out in the presence of a catalytic amount of a compound of formula PdL.sub.2 wherein L is acetate or halogen and, additionally, in the presence of an ammonium formate as a hydrogen source. The 9-amino camptothecin of formula (I) is useful as inhibitor of the enzyme topoisomerase I. It is useful in the treatment of cancers, in particular leukaemia, colon and rectal tumours.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01692 Sec。 371日期1996年9月30日 102（e）1996年9月30日PCT PCT 1995年5月4日PCT公布。公开号WO95 / 32207 PCT （I）的氨基喜树碱的制备通过以下方法制备：1）还原式（II）的化合物：其中Hal是10-或12-卤素（I）的9-氨基喜树碱的单步骤，或者替代地，2a）从式（II）化合物还原性除去Hal基团，从而得到式（III）的化合物： III）和2b）还原式（III）的化合物，从而获得式（I）的9-氨基喜树碱; 所述步骤1和2a）和任选的步骤2b）各自在催化量的式PdL 2化合物的存在下进行，其中L是乙酸酯或卤素，另外在甲酸铵存在下，作为氢源。式（I）的9-氨基喜树碱可用作拓扑异构酶I的抑制剂。它可用于治疗癌症，特别是白血病，结肠和直肠肿瘤。

2. 发明授权

US5804209A Bioadhesive starches and process for their preparation 失效
标题翻译：生物粘合淀粉及其制备方法
公开(公告)号：US5804209A
公开(公告)日：1998-09-08
申请号：US592301
申请日：1996-02-09
申请人： Roberto De Ponti , Alessandro Martini , Lorena Muggetti
发明人： Roberto De Ponti , Alessandro Martini , Lorena Muggetti
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/14 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61K38/21 , A61K38/23 , A61K38/26 , A61K38/28 , A61K47/36 , C08B30/12 , C09J103/02 , A61F13/00 , A61K9/16 , C08B30/00
CPC分类号： C08B30/12 , A61K47/36 , A61K9/0043 , A61K9/146 , C09J103/02
摘要： The present invention relates to bioadhesive starches, to a process for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them. It also relates to the use of such bioadhesive starches as carriers for the administration of a drug.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02044 Sec。 371日期1996年2月9日 102（e）日期1996年2月9日PCT提交1995年5月30日PCT公布。第WO95 / 34582号公报日期1995年12月21日本发明涉及生物粘附淀粉，其制备方法和含有它们的药物组合物。它还涉及这种生物粘附淀粉作为载体用于给药的用途。

3. 发明授权

US5801167A Camptothecin derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译：喜树碱衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5801167A
公开(公告)日：1998-09-01
申请号：US697125
申请日：1996-08-20
申请人： Angelo Bedeschi , Franco Zarini , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Sergio Penco , Laura Capolongo
发明人： Angelo Bedeschi , Franco Zarini , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Sergio Penco , Laura Capolongo
IPC分类号： A61K31/47 , A61P35/00 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： The present invention relates to new camptothecin derivatives which display antitumor activity. The present invention also provides processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译：本发明涉及显示抗肿瘤活性的新的喜树碱衍生物。本发明还提供了它们的制备方法以及含有它们的药物组合物。

4. 发明授权

US5773522A Polymer-bound camptothecin derivatives 失效
标题翻译：聚合物键合的喜树碱衍生物
公开(公告)号：US5773522A
公开(公告)日：1998-06-30
申请号：US448330
申请日：1995-06-08
申请人： Francesco Angelucci , Antonino Suarato
发明人： Francesco Angelucci , Antonino Suarato
IPC分类号： A61K47/48 , C08F220/36 , C08F220/56 , C08F220/60 , C08F20/56 , A01N43/42 , C08F120/56
CPC分类号： A61K47/48176 , A61K47/4823 , A61K47/48338
摘要： A polymeric conjugate consists essentially of: (i) from 60 to 99 mol % of N-(2-hydroxypropyl) methacryloylamide units represented by formula 1: ##STR1## (ii) from 1 to 40 mol % of 20-0-(N-methacryloylglycyl-aminoacyl) camptothecin units represented by formula 2 ##STR2## wherein �A! is a spacer group having respective terminal amino and carbonyl groups which are separated by at least three atoms and O-CPT represents a residue of a camptothecin, the C-20 hydroxy group of the camptothecin being linked to the terminal carbonyl group of the spacer group �A!; and (iii) from 0 to 10 mol % of N-methacryloylglycine or N-(2-hydroxy-propyl)methacryloylglycinamide units represented by formula 3: ##STR3## wherein Z represents hydroxy or a residue of formula --NH--CH.sub.2 --CH(OH)--CH.sub.3.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03154 Sec。 371日期：1995年6月8日 102（e）日期1995年6月8日PCT 1994年9月21日PCT公布。公开号WO95 / 10304 日期1995年04月20日一种聚合共轭物基本上由以下组成：（i）60至99mol％由式1表示的N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺单元：乙酰丙酰基甘氨酰 - 氨酰基）喜树碱单元由式2 其中[A]是具有分别具有至少三个原子的末端氨基和羰基的间隔基，O-CPT表示喜树碱的残基，喜树碱的C 20羟基与末端羰基连接的间隔基[A]; 和（iii）0至10摩尔％的由式3表示的N-甲基丙烯酰基甘氨酸或N-（2-羟基 - 丙基）甲基丙烯酰基甘氨酰胺单元：其中Z表示羟基或式-NH-CH2-CH （OH）-CH 3。

5. 发明授权

US5652250A N-substituted .beta.-aryl- and .beta.-heteroaryl-.alpha.-cyanoacrylamide derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译： N-取代的β-芳基和β-杂芳基-α-氰基丙烯酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5652250A
公开(公告)日：1997-07-29
申请号：US537947
申请日：1995-11-21
申请人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/475 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C255/41 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/22 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D217/12 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/33
CPC分类号： C07D401/12 , C07C255/41 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D215/12 , C07D215/26 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07C2102/10
摘要： The present invention relates to new compounds of formula ##STR1## wherein A is a bicyclic ring chosen from naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline and indole.B is a R.sup.2 substituted benzene ring or an unsubstituted pyridine or thiophene ring;R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein each of R.sup.3 and R.sup.4 is independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyloxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein R.sup.3 and R.sup.4 are as defined above;n is zero or an integer of 1 to 2;x is zero or an integer of 1 to 5;and the pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds of the invention are useful as tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00758 Sec。 371日期：1995年11月21日 102（e）1995年11月21日日期PCT 1995年3月2日PCT公布。 WO95 / 26341 PCT出版物日期：1995年10月5日本发明涉及新的式（I）化合物，其中A是选自萘，四氢萘，喹啉，异喹啉和吲哚的双环。 B是R2取代的苯环或未取代的吡啶或噻吩环; R是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4各自独立地是氢或C 1 -C 6烷基; R1是氢，C1-C6烷基或C1-C6烷酰基; R 2是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷酰氧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4如上所定义; n为0或1〜2的整数; x为0或1〜5的整数; 及其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂。

6. 发明授权

US5753629A Distamycin A analogues as antitumour or antiviral agents 失效
标题翻译：脱氧霉素A类似物作为抗肿瘤剂或抗病毒剂
公开(公告)号：US5753629A
公开(公告)日：1998-05-19
申请号：US612836
申请日：1996-03-18
申请人： Italo Beria , Enrico Pesenti , Laura Capolongo , Nicola Mongelli , Pier Giovanni Baraldi
发明人： Italo Beria , Enrico Pesenti , Laura Capolongo , Nicola Mongelli , Pier Giovanni Baraldi
IPC分类号： C07D231/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D231/38 , C07D403/14 , C07D417/14 , A61K38/00 , C07K5/00
CPC分类号： C07D231/38 , C07D403/14 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## The compounds of the invention are useful as antitumor or antiviral agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02814 Sec。 371日期：1996年3月18日 102（e）1996年3月18日PCT PCT 1995年7月18日PCT公布。公开号WO96 / 05196 日期：1996年2月22日本发明涉及式（I）化合物。其中本发明化合物可用作抗肿瘤剂或抗病毒剂。

7. 发明授权

US5652125A Process for preparing daunorubicin 失效
标题翻译：制备柔红霉素的方法
公开(公告)号：US5652125A
公开(公告)日：1997-07-29
申请号：US660765
申请日：1996-06-10
申请人： Claudio Scotti , Charles Richard Hutchinson , Anna Luisa Colombo , Silvia Filippini
发明人： Claudio Scotti , Charles Richard Hutchinson , Anna Luisa Colombo , Silvia Filippini
IPC分类号： C12N15/09 , C12N1/21 , C12N9/10 , C12N15/00 , C12N15/52 , C12P19/56 , C12R1/465 , C07H21/04 , C12N1/19
CPC分类号： C12N15/52 , C12P19/56
摘要： The ability to improve the conversion of .epsilon.-rhodomycinone to daunorubicin can be conferred on a bacterial host transformed with a recombinant vector comprising a DNA coding for an appropriate protein useful for that conversion. Furthermore, the bacterial host may have a mutation that blocks the function of a gene of daunorubicin metabolism.
摘要翻译：可将改良的雌二醇二酮霉素酮转化为柔红霉素的能力可以赋予用包含编码适用于该转化的适当蛋白质的DNA的重组载体转化的细菌宿主。此外，细菌宿主可能具有阻断柔红霉素代谢基因功能的突变。

8. 发明授权

US5529932A Isolated DNA encoding a plant ribosome inactivating protein from the leaves of saponaria officinalis 失效
标题翻译：编码植物核糖体失活蛋白质的分离DNA从皂草叶中分离
公开(公告)号：US5529932A
公开(公告)日：1996-06-25
申请号：US133278
申请日：1993-10-07
申请人： Rolando Lorenzetti , Luca Benatti , Maria Dian , Douglas Lappi , Maria B. Saccardo , Marco Soria
发明人： Rolando Lorenzetti , Luca Benatti , Maria Dian , Douglas Lappi , Maria B. Saccardo , Marco Soria
IPC分类号： C12N15/62 , C12N15/29 , C12N15/70
CPC分类号： C12N15/625 , C07K2319/00 , C07K2319/02 , C07K2319/034 , C07K2319/33 , C07K2319/55
摘要： Nucleic acid encoding the ribosome-inactivating protein SO-6 is provided. In particular, DNA that has the following sequence of nucleotides is provided: ##STR1##
摘要翻译：提供编码核糖体失活蛋白SO-6的核酸。特别地，提供了具有以下核苷酸序列的DNA： GATAAAATCCGAAACAACGTAAAGGATCCA CT IMAAATTAATTTCCAAAGTTCCCGAGGA TTGTATGTGGTCGCGTATCT TGCAATGGAT GCCCTTTTCCCAGAGGCCACAACTGCAAAT CAGTCGATTGAAAAGAATGCCCAGATAACA GAAGCAGTGAACAAGAAGGCACGTGTGGTT ATTCAGATGACGGCTGAGGCAGCGCGATTT AA AACGGCGTGTTTAATAAAGATTATGATTTC

9. 发明授权

US5843893A Method for inhibiting the proliferation of epithelial lens cells and implantable lens therefor 失效
标题翻译：抑制上皮镜片细胞及其可植入镜片增殖的方法
公开(公告)号：US5843893A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US290788
申请日：1994-10-12
申请人： Yves Courtois
发明人： Yves Courtois
IPC分类号： A61K47/48 , A61K38/00 , A61F13/00 , C07K1/00
CPC分类号： A61K47/48261 , Y10S514/912 , Y10S530/849
摘要： A conjugate of a polypeptide reactive with a fibroblast growth factor receptor and a cytotoxic agent is used for inhibiting the proliferation of epithelial lens cells, especially following extracapsular cataract surgery.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00389 371日期：1994年10月12日 102（e）日期1994年10月12日PCT 1993年2月18日提交PCT公布。公开号WO93 / 16734 日期1993年9月2日，与成纤维细胞生长因子受体和细胞毒性剂反应的多肽的缀合物用于抑制上皮镜片细胞的增殖，特别是在囊外白内障手术后。

10. 发明授权

US5719159A 4-azasteroids with side-chain fluoroketones 失效
标题翻译：具有侧链含氟酮的4-azasteroids
公开(公告)号：US5719159A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US615242
申请日：1996-05-31
申请人： Achille Panzeri , Marcella Nesi , Enrico Di Salle
发明人： Achille Panzeri , Marcella Nesi , Enrico Di Salle
IPC分类号： A61K31/59 , A61P3/00 , C07J3/00 , C07J73/00 , A61K31/58 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005
摘要： The present invention provides compounds of formula (D wherein the symbol - - - represents a single or a double bond; R is a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; A is a single bond or a straight or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkylene chain; B is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.12 alkylene group optionally substituted by one or more aryl groups or fluorine atoms; W is a group R.sub.1 or (a) wherein R.sub.1 is a straight or branched C.sub. -C.sub.6 alkyl group unsubstituted or substituted by one or more fluorine atoms, provided that at least a fluorine atom is present in B or W. The compounds of the invention are useful as testosterone 5.alpha.-reductase inhibitors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02649第 371日期：1996年5月31日 102（e）日期1996年5月31日PCT提交1995年7月7日PCT公布。出版物WO96 / 03422 日期：1996年2月8日本发明提供了式（D的化合物，其中符号+ E，不 - + EE表示单键或双键; R是氢原子或C1-C4烷基; A是单键或直链或支链C1-C6亚烷基链; B是任选被一个或多个芳基或氟原子取代的直链或支链C 1 -C 12亚烷基; W是基团R 1或（a）其中R 1是直链或未被取代或被一个或多个氟原子取代的支链C 1 -C 6烷基，条件是至少在B或W中存在氟原子。本发明的化合物可用作睾酮5α-还原酶抑制剂。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式