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1. 发明授权

US6162944A Process for production of N-cyclopropylanilines and intermediates therefor 失效
标题翻译：制备N-环丙基苯胺及其中间体的方法
公开(公告)号：US6162944A
公开(公告)日：2000-12-19
申请号：US423339
申请日：1999-11-22
申请人： Yasuo Yoshida , Kazuto Umezu , Yusuke Hamada , Fumiya Tabuchi
发明人： Yasuo Yoshida , Kazuto Umezu , Yusuke Hamada , Fumiya Tabuchi
IPC分类号： C07C209/18 , C07C211/52 , C07C217/52 , C07C217/84 , C07C229/30 , C07C229/00
CPC分类号： C07C229/30 , C07C209/18 , C07C211/52 , C07C217/52 , C07C217/84 , C07C2601/02
摘要： Process for production of, from inexpensive raw materials of high commercial availability, N-cyclopropylanilines which are an important intermediate in producing a quinolonecarboxylic acid having a cyclopropyl group at the 1-position, a fluorine atom at the 6-position, and an alkyl group, an alkoxy group or a fluorine-substituted methoxy group at the 8-position (this quinolonecarboxylic acid is a useful synthetic antibacterial agent); and intermediates therefor. For example, a process for producing an N-cyclopropyl-3,4-difluoroaniline represented by the formula (4): ##STR1## includes reacting, in the presence of an acid in an alcohol type solvent, a 3,4-difluoro-2-substituted-aniline with a 1-alkoxy-1-trialkylsilyloxycyclopropane to produce an N-alkoxycyclopropylaniline represented by the general formula (3): ##STR2## and then reducing the N-alkoxycyclopropylaniline.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 01395 Sec。一九九九年十一月二十二日 102（e）1999年11月22日PCT PCT 1998年3月27日PCT公布。 WO99 / 50226 PCT公开号日期1999年10月7日从商业利用的廉价原料生产制造在1-位具有环丙基的喹啉酮羧酸的重要中间体的6-氟苯基-N- ，8位上的烷基，烷氧基或氟取代的甲氧基（该喹诺酮羧酸是有用的合成抗菌剂）。及其中间体。例如，由式（4）表示的制备N-环丙基-3,4-二氟苯胺的方法包括在醇类溶剂中的酸存在下，使3,4-二氟-2-取代 - 苯胺与1-烷氧基-1-三烷基甲硅烷氧基环丙烷反应生成由通式（3）表示的N-烷氧基环丙基苯胺，然后还原N-烷氧基环丙基苯胺。

2. 发明授权

US06197969B1 Process for producing substituted alkylamines or salts thereof 有权
标题翻译：制备取代烷基胺或其盐的方法
公开(公告)号：US06197969B1
公开(公告)日：2001-03-06
申请号：US09509783
申请日：2000-04-03
申请人： Kazuto Umezu , Shuji Taniguchi , Mahito Ogawa , Hidetaka Hiyoshi
发明人： Kazuto Umezu , Shuji Taniguchi , Mahito Ogawa , Hidetaka Hiyoshi
IPC分类号： C07D27764
CPC分类号： C07D277/64
摘要： The present invention provides a process for producing a substituted alkylamine represented by formula (3): or a salt thereof, which process comprises reacting a 2-aminothiophenol derivative metal salt represented by formula (1): with an amino acid-N-carboxy anhydride represented by formula (2): and then subjecting the reaction product to cyclization under an acidic condition. A substituted alkylamine typified by 1-(2-benzothioazolyl)akylamine, or a salt thereof can be produced from a 2-aminothiophenol derivative industrially at a high handleability and a high yield, and even when the intended substituted alkylamine is an optically active compound, the intended product can be produced without reducing the optical purity of the optically active raw material.
摘要翻译：本发明提供一种制备由式（3）表示的取代烷基胺或其盐，该方法包括使由式（1）表示的2-氨基苯硫酚衍生金属盐与氨基酸-N-羧酸酐反应由式（2）表示：然后使反应产物在酸性条件下环化。以1-（2-苯并噻唑基）烷基胺或其盐为代表的取代烷基胺可以在工业上以高处理性和高产率由2-氨基苯硫酚衍生物制备，即使目标取代的烷基胺是光学活性化合物，可以在不降低光学活性原料的光学纯度的情况下制造目标产品。

3. 发明授权

US6166246A 4-fluorosalicyclic acid derivative and process for production thereof 失效
标题翻译： 4-氟水杨酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US6166246A
公开(公告)日：2000-12-26
申请号：US91249
申请日：1998-06-12
申请人： Kazuto Umezu
发明人： Kazuto Umezu
IPC分类号： C07C51/367 , C07C65/05 , C07C65/10
CPC分类号： C07C65/05 , C07C51/367
摘要： The present invention provides a 4-fluorosalicylic acid derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## (wherein X.sup.1, X.sup.2 and X.sup.3 are each independently a hydrogen atom or a halogen atom with a proviso that there is no case in which all of X.sup.1, X.sup.2 and X.sup.3 are hydrogen atoms or fluorine atoms simultaneously); and a process for producing the above 4-fluoro-salicylic acid derivative.The 4-fluorosalicylic acid derivative of the present invention is a novel compound not described in any literature and is very suitable as a raw material for production of a 3-fluorophenol derivative (the 3-fluorophenol derivative is very useful as an intermediate for liquid crystal, recording material, medicine and agricultural chemical) because the 4-fluorosalicylic acid derivative can be easily converted to the 3-fluorophenol derivative.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 03761 Sec。 371日期：1998年6月12日 102（e）1998年6月12日PCT PCT 1997年10月17日PCT公布。公开号WO98 / 17620 PCT 日期：1998年4月30日本发明提供由以下通式（1）表示的4-氟水杨酸衍生物：其中X1，X2和X3各自独立地为氢原子或卤素原子，条件是不存在任何情况其中X1，X2和X3全部同时为氢原子或氟原子）; 以及制备上述4-氟 - 水杨酸衍生物的方法。本发明的4-氟水杨酸衍生物是任何文献中未描述的新化合物，非常适合作为3-氟苯酚衍生物的制备原料（3-氟苯酚衍生物作为液晶的中间体非常有用，记录材料，医药和农业化学品），因为4-氟水杨酸衍生物可以容易地转化为3-氟苯酚衍生物。

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