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1. 发明授权

US08455650B2 Benzimidazole derivative 有权
标题翻译：苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：US08455650B2
公开(公告)日：2013-06-04
申请号：US13351621
申请日：2012-01-17
申请人： Wolgang Broeder , Rainer Sobotta
发明人： Wolgang Broeder , Rainer Sobotta
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention relates to a process for preparing the compound of formula 1, a valuable intermediate product in the synthesis of the pharmaceutical active substance dabigatran etexilate.
摘要翻译：本发明涉及制备式1化合物的方法，该化合物是合成药物活性物质达比加群酯的有价值的中间产物。

2. 发明申请

US20080119523A1 3-[(2-{[4-(HEXYLOXYCARBONYLAMINOIMINOMETHYL) PHENYLAMINO]METHYL}-1-METHYL-1H-BENZIMIDAZOL-5- CARBONYL)PYRIDIN-2-YLAMINO]PROPIONIC ACID ETHYLESTER METHANSULFONATE AND ITS USE AS A MEDICAMENT 有权
标题翻译： 3 - [（2 - {[4-（二甲基亚氨基亚氨基氨基甲酰基）苯基]甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基]吡啶-2-基]氨基]丙酸乙酯和用作药物
公开(公告)号：US20080119523A1
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：US12022655
申请日：2008-01-30
申请人： Rolf Schmid , Peter Sieger , Rainer Sobotta
发明人： Rolf Schmid , Peter Sieger , Rainer Sobotta
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D487/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylaminoiminomethyl)phenylamino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)pyridin-2-ylamino]propionate methanesulfonate in the crystalline modifications I and II and as the hemihydrate and the use thereof as a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基亚氨基甲基）苯基氨基]甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）吡啶-2-基氨基]丙酸甲磺酸酯在晶体修饰I和II中，作为半水合物及其作为药物组合物的用途。

3. 发明授权

US07321042B2 Process for preparing N-substituted 3-β-aminonortropanes 有权
标题翻译：制备N-取代的3-β-氨基丙烷的方法
公开(公告)号：US07321042B2
公开(公告)日：2008-01-22
申请号：US10958047
申请日：2004-10-04
申请人： Rainer Sobotta , Hans-Peter Ignatow
发明人： Rainer Sobotta , Hans-Peter Ignatow
IPC分类号： C07D451/02
CPC分类号： C07D451/04
摘要： The invention relates to a process for preparing N-substituted 3β-aminonortropanes of formula I wherein R1 has the meaning given in the claims, from the corresponding 3-oxonortropane or the corresponding 3α-aminonortropane, in which the latter is converted with an arylmethylamine or an arylaldehyde into the corresponding imines which are then tautomerised or isomerised and then hydrolysed. The invention also relates to the new compounds of formula V wherein R1 and Ar have the meanings given in the claims.
摘要翻译：本发明涉及一种制备其中R 1具有权利要求中给出的含义的式I的N-取代的3-氨基 - 正丙酰丙酸的方法，由相应的3-氧代异丙烷或相应的3-羟基丙烷丙烷制备，其中后者用芳基甲基胺或芳基醛转化成相应的亚胺，然后将其互变或异构化，然后水解。本发明还涉及式V的新化合物，其中R 1和Ar具有权利要求中给出的含义。

4. 发明授权

US07932273B2 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylaminoiminomethyl) phenylamino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-carbonyl)pyridin-2-ylamino]propionic acid ethylester methansulfonate and its use as a medicament 有权
标题翻译： 3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基亚氨基甲基）苯基氨基]甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐及其作为药物
公开(公告)号：US07932273B2
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：US12022655
申请日：2008-01-30
申请人： Rolf Schmid , Peter Sieger , Rainer Sobotta
发明人： Rolf Schmid , Peter Sieger , Rainer Sobotta
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylaminoiminomethyl)phenylamino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)pyridin-2-ylamino]propionate methanesulfonate in the crystalline modifications I and II and as the hemihydrate and the use thereof as a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基亚氨基甲基）苯基氨基]甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）吡啶-2-基氨基]丙酸甲磺酸酯在晶体修饰I和II中，作为半水合物及其作为药物组合物的用途。

5. 发明授权

US07511147B2 Process for manufacturing of chiral lobelin 失效
标题翻译：手性罗莱生产方法
公开(公告)号：US07511147B2
公开(公告)日：2009-03-31
申请号：US11178193
申请日：2005-07-08
申请人： Franz-Dietrich Klingler , Rainer Sobotta
发明人： Franz-Dietrich Klingler , Rainer Sobotta
IPC分类号： C07D211/20
CPC分类号： C07D211/32
摘要： The present invention relates to a shortened process for preparing L-lobeline by rhodium-catalysed asymmetric hydrogenation on an industrial scale.
摘要翻译：本发明涉及在工业规模上通过铑催化的不对称氢化制备L-小叶的缩短方法。

6. 发明授权

US06610849B2 Process for the manufacture of tropenol 有权
标题翻译：制备托品酚的方法
公开(公告)号：US06610849B2
公开(公告)日：2003-08-26
申请号：US10160702
申请日：2002-06-03
申请人： Rainer Sobotta , Armin Rapp
发明人： Rainer Sobotta , Armin Rapp
IPC分类号： C07D45106
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/10
摘要： A process for preparing tropenol (I) or an acid addition salt thereof, the process comprising: (a) reducing a scopine ester of formula (II) wherein R is C1-C4-alkyl or C1-C4-alkylene-phenyl, each optionally substituted by hydroxy or C1-C4-alkoxy, or an acid addition salt or hydrate thereof, using zinc in a suitable solvent in the presence of an activating metal salt; and (b) saponifying the product of (a) using a suitable base to obtain the tropenol of formula (I) or the acid addition salt thereof.
摘要翻译：一种制备托品醇（I）或其酸加成盐的方法，所述方法包括：（a）还原式（II）的莨菪碱，其中R是C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4亚烷基 - 苯基，各自任选取代羟基或C 1 -C 4 - 烷氧基，或其酸加成盐或水合物，在活化金属盐的存在下，在合适的溶剂中使用锌; 和（b）使用合适的碱使（a）的产物皂化，得到式（I）的妥尔醇或其酸加成盐。

7. 发明授权

US5527923A Process for preparing enantiomerically pure diarylprolinols 失效
标题翻译：制备对映体纯的二芳基丙醇的方法
公开(公告)号：US5527923A
公开(公告)日：1996-06-18
申请号：US434225
申请日：1995-05-04
申请人： Franz D. Klingler , Rainer Sobotta
发明人： Franz D. Klingler , Rainer Sobotta
IPC分类号： C07D207/08 , B01J23/44 , C07B61/00 , C07D207/12 , C07D207/16
CPC分类号： C07D207/12 , C07D207/16
摘要： The present invention relates to a new process for preparing enantiomerically pure diarylprolinols, especially (R)-(+)- or (S)-(-)-2-(diphenylhydroxymethyl)-pyrrolidine (R)-(+)- or (S)-(-)-.alpha.,.alpha.-diphenyl-(2-pyrrolidinyl)-methanol) starting from proline.
摘要翻译：本发明涉及制备对映体纯的二芳基丙醇，特别是（R） - （+） - 或（S） - （ - ） - 2-（二苯基羟甲基） - 吡咯烷（R） - （+） - 或（S ） - （ - ） - α，α-二苯基 - （2-吡咯烷基） - 甲醇）。

8. 发明申请

US20060014967A1 Process for isolating of alpha-mangostin 失效
标题翻译： α-豆蔻苷分离方法
公开(公告)号：US20060014967A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：US11181289
申请日：2005-07-14
申请人： Rainer Sobotta , Hans-Peter Ignatow
发明人： Rainer Sobotta , Hans-Peter Ignatow
IPC分类号： C07D311/84
CPC分类号： C07D311/86
摘要： The invention relates to a process for obtaining and purifying pure α-mangostin from the rind of the fruit (mangosteen) of Garcinia mangostana.
摘要翻译：本发明涉及一种从芒果（Garcinia mangostana）的果实（山竹果皮）中获得和纯化纯α-豆蔻糖苷的方法。

9. 发明申请

US20060014791A1 Process for manufacturing of chiral lobelin 失效
公开(公告)号：US20060014791A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：US11178193
申请日：2005-07-08
申请人： Franz-Dietrich Klingler , Rainer Sobotta
发明人： Franz-Dietrich Klingler , Rainer Sobotta
IPC分类号： A61K31/455 , C07D211/20 , C07F15/00
CPC分类号： C07D211/32
摘要： The present invention relates to a shortened process for preparing L-lobeline by rhodium-catalysed asymmetric hydrogenation on an industrial scale.

10. 发明授权

US06476225B2 Process for purifying 20(S)-camptothecin 有权
标题翻译：纯化20（S） - 喜树碱的方法
公开(公告)号：US06476225B2
公开(公告)日：2002-11-05
申请号：US10051707
申请日：2002-01-17
申请人： Rainer Sobotta , Armin Rapp
发明人： Rainer Sobotta , Armin Rapp
IPC分类号： C07D4922
CPC分类号： C07D491/14
摘要： A process for purifying 20(S)-camptothecin, the process comprising: (a) combining an aqueous base and a starting material containing 20(S)-camptothecin to convert the lactone ring of the 20(S)-camptothecin into a carboxylate salt; (b) hydrogenating to the product of step (a) in the presence of a transition metal catalyst; (c) acidifying the aqueous phase of the product of step (b) to form 20(S)-camptothecin crystals; (d) adding at least one polar aprotic solvent to the product of step (c); and (e) separating off the purified 20(S)-camptothecin crystals.
摘要翻译：一种纯化20（S） - 喜树碱的方法，该方法包括：（a）将含水的碱和含有20（S） - 喜树碱的原料混合，将20（S） - 喜树碱的内酯环转化为羧酸盐（b）在过渡金属催化剂的存在下氢化成步骤（a）的产物;（c）酸化步骤（b）的产物的水相以形成20（S） - 喜树碱晶体;（d）向步骤（c）的产物中加入至少一种极性非质子溶剂; 和（e）分离纯化的20（S） - 喜树碱晶体。

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