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1. 发明授权

US06576643B2 Vitronectin receptor antagonists 有权
公开(公告)号：US06576643B2
公开(公告)日：2003-06-10
申请号：US10022987
申请日：2001-12-17
申请人： William E. Bondinell , William H. Miller , Dirk Heerding , James M. Samanen
发明人： William E. Bondinell , William H. Miller , Dirk Heerding , James M. Samanen
IPC分类号： A61K314375
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/74 , C07D217/22 , C07D239/14 , C07D277/42 , C07D405/12
摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are vitronectin receptor antagonists and are useful in the treatment of osteoporosis: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

2. 发明授权

US06191304B1 Vitronectin receptor antagonists 有权
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US06191304B1
公开(公告)日：2001-02-20
申请号：US09551743
申请日：2000-04-18
申请人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
发明人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
IPC分类号： C07C6976
CPC分类号： C07D213/74 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D213/75
摘要： This invention relates to certain tricyclic compounds that are integrin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及作为整联蛋白受体拮抗剂的某些三环化合物

3. 发明授权

US6159964A Vitronectin receptor antagonists 失效
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US6159964A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US91937
申请日：1999-07-27
申请人： Fadia E. Ali , William E. Bondinell , Richard M. Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , William H. Miller , James Samanen
发明人： Fadia E. Ali , William E. Bondinell , Richard M. Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , William H. Miller , James Samanen
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P19/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) are disclosed, wherein: A is a fibrinogen antagonist template; W is a linking moiety of the form --(CHR.sup.g).sub.a --U--(CHR.sup.g).sub.b --V--; Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3 and Q.sup.4 are independently N or C--R.sup.y, provided that no more than one Q.sup.1, Q.sup.2, Q.sup.3 and Q.sup.4 is N; R' is H or C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 -alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl; R.sup.g is H or C.sub.1-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl; R.sup.k is R.sup.g, --C(O)R.sup.g or --C(O)OR.sup.g R.sup.i is H, C.sub.1-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl, Ar--C.sub.0-6 alkyl, Het-C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl or Ar--C.sub.0-6 alkyl--U'--C.sub.1-6 alkyl; R.sup.y is H, halo, --OR.sup.g, --SR.sup.g, --CN, --NR.sup.g R.sup.k, --NO.sub.2, --CF.sub.3, CF.sub.3 S(O).sub.r, --CO.sub.2 R.sup.g, --COR.sup.g or --CONR.sup.g.sub.2, or C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by halo, --OR.sup.g, --SR.sup.g, --CN, --NR.sup.8 R", --NO.sub.2, --CF.sub.3, R'S(O).sub.3 --, --CO.sub.2 R.sup.g, --COR.sup.g or --CONR.sup.g.sub.2 ; U and V are absent or CO, CR.sup.g.sub.2, C(.dbd.CR.sup.g.sub.2), S(O).sub.c, O, NR.sup.g, CR.sup.g OR.sup.g, CR.sup.g (OR.sup.k)CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.7 CR.sup.g (OR.sup.k), C(O)CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.2 C(O), CONR.sup.i, NR.sup.i CO, OC(O), C(O)O, OC(S), C(S)NR.sup.g, NR.sup.8 C(S), S(O.sub..sub.2 NR.sup.g, NR.sup.g S(O).sub.2 N.dbd.N, NR.sup.g NR.sup.g, NR.sup.g CR.sup.g.sub.2, NR.sup.g CR.sup.g.sub.2, CR.sup.g.sub.2 O, OCR.sup.g.sub.2, CR.sup.g .dbd.CR.sup.g, C.ident.C, Ar or Het; a is 0, 1 or 2; c is 0, 1 or 2; r is 0, 1 or 2; and u is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are vitronectin receptor antagonists useful in the treatment of osteoporosis. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 20327 Sec。 371日期：1999年7月27日 102（e）日期1999年7月27日PCT 1996年12月20日PCT PCT。公开号WO97 / 24124 日期1999年7月10日公开了式（I）的化合物，其中：A是纤维蛋白原拮抗剂模板; W是 - （CHRg）a-U-（CHRg）b-V-的形式的连接部分; Q1，Q2，Q3和Q4独立为N或C-Ry，条件是不超过一个Q1，Q2，Q3和Q4为N; R'是H或C 1-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6 - 烷基或Ar-C 0-6烷基; R g是H或C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基或Ar-C 0-6烷基; R k是R g，-C（O）R g或-C（O）OR g R 1是H，C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷基，Het-C 0-6烷基 -N''-C 1-6烷基，C 3-7环烷基-C 0-6烷基-U'-C 1-6烷基或Ar-C 0-6烷基-U'-C 1-6烷基; R y是H，卤素，-OR g，-SR g，-CN，-NR g R k，-NO 2，-CF 3，CF 3 S（O）r，-CO 2 R g，-COR g或-CONRg 2，或任选被卤素取代的C 1-6烷基，-OR g ，-SRg，-CN，-NR 8 R“，-NO 2，-CF 3，R'（O）3 - ，-CO 2 R g，-COR g或-CONRg 2; U和V不存在或CO，CRg2，C（= CRg2），S（O）c，O，NRg，CRgORg，CRg（ORk）CRg2，CRg7CRg（ORk），C（O）CRg2，CRg2C（O） C（O）O，OC（S），C（S）NR g，NR 8 C（S），S（O 2 NRR，NR g S（O）2 N = N，NR g NRR，NR g CR 2，NR g CR 2，，OCRg2，CRg = CRg，C = C，Ar或Het; a为0,1或2; c为0,1或2; r为0,1或2; u为0或1;或药学上可接受的盐它们是可用于治疗骨质疏松症的玻连蛋白受体拮抗剂。

4. 发明授权

US6008213A Integrin receptor antagonists 失效
标题翻译：整合素受体拮抗剂
公开(公告)号：US6008213A
公开(公告)日：1999-12-28
申请号：US722095
申请日：1997-12-19
申请人： William E. Bondinell , William H. Miller
发明人： William E. Bondinell , William H. Miller
IPC分类号： C07D211/26 , C07D213/74 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/04 , C07D211/06 , C07D213/02 , C07D235/06
CPC分类号： C07D213/74 , C07D211/26 , C07D235/14 , C07D235/16
摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## wherein A.sub.1 is C or N; E is a five- or six-membered heteroaromatic or six-membered aromatic ring optionally substituted by R.sup.3 or R.sup.4 ; X.sup.1 --X.sup.2 is CHR.sup.1 --CH, CR.sup.1 .dbd.CH, NR.sup.1 --CH, S(O).sub.u --CH or O--CH; X.sup.3 is CR.sup.5 R.sup.5 ', NR.sup.5, S(O).sub.u or O; R.sup.2 is --OR', --NR'R", --NR'SO.sub.2 R'", --NR'OR', --OCR'.sub.2 C(O)OR', --OCR'.sub.2 OC(O)--R', --OCR'.sub.2 C(O)NR'.sub.2, CF.sub.3 or --COCR'.sub.2 R.sup.2 '; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.7 are independently H, halo, --OR.sup.12, --SR.sup.12, --CN, --NR'R.sup.12, --NO.sub.2, --CF.sub.3, CF.sub.3 S(O).sub.r --, --CO.sub.2 R', --CONR'.sub.2, R.sup.14 --C.sub.0-6 alky-, R.sup.14 --C.sub.1-6 oxoalkyl-, R.sup.14 --C.sub.2-6 alkenyl-, R.sup.14 --C.sub.2-6 alkynyl-, R.sup.14 --C.sub.0-6 alkyloxy-, R.sup.14 --C.sub.0-6 alkylamino- or R.sup.14 --C.sub.0-6 alkyl--S(O).sub.r --; R.sup.6 is W--(CR'.sub.2).sub.q --Z--(CR'R.sup.10)--U--(CR'.sub.2).sub.s --V-- or W'--(CR'.sub.2).sub.q --U--(CR'.sub.2).sub.s -- U and V are absent or CO, CR'.sub.2, C(.dbd.CR.sup.15.sub.2), S(O).sub.n, O, NR.sup.15, CR.sup.15 'OR.sup.15, CR'(OR")CR'.sub.2, CR'.sub.2 CR'(OR") C(O)CR'.sub.2, CR.sup.15.sub.2 C(O), CONR.sup.15, NR.sup.15 CO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR.sup.15, NR.sup.15 C(S), SO.sub.2 NR.sup.15, NR.sup.15 SO.sub.2, N.dbd.N, NR.sup.15 NR.sup.15, NR.sup.15 CR.sup.15.sub.2, NR.sup.15 CR.sup.15.sub.2, CR.sup.15.sub.2 O, OCR.sup.15.sub.2, C$(m)ZC, CR.sup.15 .dbd.CR.sup.15, Het, or Ar, provided that U and V are not simultaneously absent, and W and W' are a nitrogen-containing substituent, and integrin receptor antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 11108 Sec。 371 1997年12月19日第 102（e）1997年12月19日PCT PCT 1996年6月28日PCT公布。出版物WO97 / 01540 日期1997年1月16日其中A1为C或N的式（I）化合物; E是任选被R 3或R 4取代的五元或六元杂芳族或六元芳环; X1-X2是CHR1-CH，CR1 = CH，NR1-CH，S（O）u-CH或O-CH; X3是CR5R5'，NR5，S（O）u或O; R2是-OR'，-NR'R“，-NR'SO2R”'，-NR'OR'，-OCR'2C（O）OR'，-OCR'2OC（O）-R'，-OCR '2C（O）NR'2，CF 3或-COCR'2R2'; R3，R4和R7独立地是H，卤素，-OR12，-SR12，-CN，-NR'R12，-NO2，-CF3，CF3S（O）r-，-CO2R'，-CONR'2，R14-C0 烷基 - ，R14-C 1-6氧基烷基 - ，R 14 -C 2-6烯基 - ，R 14 -C 2-6炔基 - ，R 14 -C 0-6烷氧基 - ，R 14 -C 0-6烷基氨基 - 或R 14 -C 0-6烷基-S（O）r - ; R6是W-（CR'2）qZ-（CR'R10）-U-（CR'2）sV-或W' - （CR'2）qU-（CR'2）s- U和V不存在 CO，CR'2，C（= CR152），S（O）n，O，NR15，CR15'OR15，CR'（OR“）CR'2，CR'2CR'（OR” CR（O），CONR 15，NR 15 CO，OC（O），C（O）O，C（S）O，OC（S），C（S）NR 15，NR 15 C（S），SO 2 NR 15，NR 15 SO 2， N = N，NR15NR15，NR15CR152，NR15CR152，CR152O，OCR152，C $（m）ZC，CR15 = CR15，Het或Ar，条件是U和V不同时不存在，W和W' 取代基和整联蛋白受体拮抗剂。

5. 发明授权

US6069158A Vitronectin receptor antagonists 有权
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US6069158A
公开(公告)日：2000-05-30
申请号：US331914
申请日：1999-06-29
申请人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
发明人： William H. Miller , William E. Bondinell , Thomas Wen Fu Ku
IPC分类号： A61K31/4402 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/02 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/74 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07D213/75
摘要： This invention relates to certain tricyclic compounds that are integrin receptor antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / US98 / 00490 Sec。 371日期1999年6月29日第 102（e）1999年6月29日PCT PCT 1998年1月8日PCT公布。第WO98 / 30542号公报日期：1998年7月16日本发明涉及作为整联蛋白受体拮抗剂的某些三环化合物。

6. 发明授权

US08697685B2 Chemical compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US08697685B2
公开(公告)日：2014-04-15
申请号：US13130368
申请日：2009-11-18
申请人： Jeffrey Michael Axten , Charles William Blackledge, Jr. , Gerald Patrick Brady, Jr. , Yanhong Feng , Seth W. Grant , Jesus Raul Medina , William H. Miller , Stuart P. Romeril
发明人： Jeffrey Michael Axten , Charles William Blackledge, Jr. , Gerald Patrick Brady, Jr. , Yanhong Feng , Seth W. Grant , Jesus Raul Medina , William H. Miller , Stuart P. Romeril
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/54 , A61K31/505 , A61K31/55 , C07D401/08 , C07D417/02 , C07D413/06 , C07D239/02
CPC分类号： C07D403/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： The invention is directed to 6-(4-pyrimidinyl)-1H-indazole derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I) wherein R1-R4 are defined herein. The compounds of the invention axe inhibitors of PDK1 and can be useful in the treatment of immune and metabolic diseases and disorders characterized by constitutively activated ACG kinases such as cancer and more specifically cancers of the breast, colon, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PDK1 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.
摘要翻译：本发明涉及6-（4-嘧啶基）-1H-吲唑衍生物。具体地，本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1 -R 4在本文中定义。本发明的化合物可以用于治疗由组成型激活的ACG激酶（例如癌症，更特别是乳腺癌，结肠癌和肺癌）特征的免疫和代谢疾病和病症的治疗。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还涉及抑制PDK1活性的方法和使用本发明化合物或与本发明化合物组合的药物组合物治疗与之相关的病症的方法。

7. 发明授权

US08536179B2 Indoles 有权
标题翻译：吲哚
公开(公告)号：US08536179B2
公开(公告)日：2013-09-17
申请号：US13696362
申请日：2011-05-05
申请人： William H. Miller , Xinrong Tian , Sharad Kumar Verma
发明人： William H. Miller , Xinrong Tian , Sharad Kumar Verma
IPC分类号： A61K31/497
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/551 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D498/04
摘要： Herein are disclosed indoles of formula (I) where the various groups are defined herein, and which are useful in treating cancer.
摘要翻译：本文公开了式（I）的吲哚，其中各种基团在本文中定义，并且其可用于治疗癌症。

8. 发明授权

US07524843B2 Fab I inhibitors 失效
标题翻译： Fab I抑制剂
公开(公告)号：US07524843B2
公开(公告)日：2009-04-28
申请号：US11779578
申请日：2007-07-18
申请人： William H. Miller , Kenneth A. Newlander , Mark A. Seefeld , Irene N. Uzinskas , Walter E. Dewolf, Jr. , Dalia R. Jakas
发明人： William H. Miller , Kenneth A. Newlander , Mark A. Seefeld , Irene N. Uzinskas , Walter E. Dewolf, Jr. , Dalia R. Jakas
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D265/36
CPC分类号： C07D213/75 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61K31/5365 , C07D209/14 , C07D209/52 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , Y02A50/473
摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are Fab I inhibitors and are useful in the treatment of bacterial infections.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物，其是Fab I抑制剂并且可用于治疗细菌感染。

9. 发明授权

US06730684B1 Fab I inhibitors 失效
标题翻译： Fab I抑制剂
公开(公告)号：US06730684B1
公开(公告)日：2004-05-04
申请号：US10089740
申请日：2002-04-03
申请人： William H. Miller , Kenneth A. Newlander , Mark A. Seefeld , Irene N. Uzinskas
发明人： William H. Miller , Kenneth A. Newlander , Mark A. Seefeld , Irene N. Uzinskas
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/14 , C07D231/56
摘要： Compounds of formula (I) and (II) are disclosed wherein, R1, R2, R3, R4, X, A, B, D and Q are as disclosed in the specification, and the compounds are FabI inhibitors useful in the treatment of bacterial infections.
摘要翻译：公开了式（I）和（II）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X，A，B，D和Q如说明书中所公开的，该化合物是可用于治疗细菌感染的FabI抑制剂。

10. 发明授权

US06495560B1 Vitronectin receptor antagonist 有权
标题翻译： Vitronectin受体拮抗剂
公开(公告)号：US06495560B1
公开(公告)日：2002-12-17
申请号：US09857316
申请日：2001-07-12
申请人： William H. Miller , Peter J. Manley
发明人： William H. Miller , Peter J. Manley
IPC分类号： A61K31435
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/47 , A61K33/24 , A61K31/435 , A61K2300/00
摘要： A compound of the formula (I) is disclosed which is a vitronectin receptor antagonist and is useful in the treatment of osteoporosis: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：公开了式（I）化合物，其是玻连蛋白受体拮抗剂，可用于治疗骨质疏松症：或其药学上可接受的盐。

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