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    • 8. 发明申请
      US20050080060A1 Antigestagenically active steroids with a fluorinated 17alpha-alkyl chain 失效
    • Antigestagenically active steroids with a fluorinated 17alpha-alkyl chain
    • 具有氟化17α-烷基链的抗发生活性类固醇
    • US20050080060A1
    • 2005-04-14
    • US10948652
    • 2004-09-24
    • Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Ulrich Klar , Gunter Neef , Kristof Chwalisz , Martin Schneider , Ulrike Fuhrmann , Holger Heb-Stumpp
    • Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Ulrich Klar , Gunter Neef , Kristof Chwalisz , Martin Schneider , Ulrike Fuhrmann , Holger Heb-Stumpp
    • A61K31/56 , A61P5/36 , C07J1/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J53/00
    • C07J1/0033 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J53/002
    • This invention describes the new 17α-fluoroalkyl steroids of general formula I in which R1 stands for a methyl or ethyl group, R2 stands for a radical of formula CnFmHo, whereby n is 2, 3, 4, 5 or 6, m>1 and m+o=2n+1, R3 stands for a free, etherified or esterified hydroxy group, R4 and R5 each stand for a hydrogen atom, or together for an additional bond or a methylene group, St stands for a steroidal ABC-ring system of partial formula A, B or C in which R6 means a hydrogen atom, a straight-chain C1-C4 alkyl group or branched C3-C4 alkyl group or a halogen atom, R7 means a hydrogen atom, a straight-chain C1-C4 alkyl group or a branched C3-C4 alkyl group, or if St stands for a steroidal ABC-ring system A or B, in addition R6 and R7 together can mean an additional bond, X means an oxygen atom, a hydroxyimino grouping ═N—OH or two hydrogen atoms, R8 means a radical Y or an aryl radical that is optionally substituted in several places with a group Y, whereby Y is a hydrogen atom, a halogen atom, an —OH, —NO2, —N3, —CN, —NR9aR9b, —NHSO2R9, —CO2R9, C1-C10 alkoxy, C1-C10 alkanoyloxy, benzoyloxy, C1-C10 alkanoyl, C1-C10 hydroxyalkyl or benzoyl group, and R9a and R9b are the same or different and in the same way as R9 represent a hydrogen atom or a C1-C10 alkyl group, and for —NR9aR9b radicals, as well as their physiologically compatible salts with acids and for —CO2R9 radicals with R9 meaning hydrogen, as well as their physiologically compatible salts with bases. The new compounds have an extraordinarily strong antigestagenic action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.
    • 本发明描述了通式I的新型17α-氟烷基类固醇，其中R 1代表甲基或乙基，R 2代表式C n F m H o基团，其中n为2,3,4,5或 6，m> 1和m + o = 2n + 1，R 3表示游离的醚化或酯化的羟基，R 4和R 5各自代表氢原子，或一起代表另外的 键或亚甲基，St代表部分式A，B或C的甾族ABC-环体系，其中R 6表示氢原子，直链C 1 -C 4烷基或支链C 3 -C 4烷基 或卤素原子，R 7表示氢原子，直链C 1 -C 4烷基或支链C 3 -C 4烷基，或者如果St代表甾族ABC环系统A或B，另外R R 6和R 7一起可以表示另外的键，X表示氧原子，羟基亚氨基= N-OH或两个氢原子，R 8表示任意取代的基团Y或芳基 几个地方有一个Y组，Y是一个 氢原子，卤素原子，-OH，-NO 2，-N 3，-CN，-NR 9a R 9b，-NHSO 2 R 9，-CO 2 R 9，C 1 -C 10烷氧基，C 1 -C 10 烷酰氧基，苯甲酰氧基，C 1 -C 10烷酰基，C 1 -C 10羟烷基或苯甲酰基，R 9a和R 9b相同或不同，并且R 9表示氢原子或C1- C10烷基，对于-NR 9a R 9b基团，以及它们与酸的生理上相容的盐以及具有R 9表示氢的-CO 2 R 9基团，以及它们与 基地 新化合物具有非常强的抗前体作用，适用于制备药物制剂。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 9. 发明授权
      US06767903B1 New7&agr;, 17&agr;-bis-alkylated testosterone derivatives and their use in long-term therapy of androgen-dependent diseases 失效
    • New7&agr;, 17&agr;-bis-alkylated testosterone derivatives and their use in long-term therapy of androgen-dependent diseases
    • New7alpha，17α-双烷基化睾酮衍生物及其在长期治疗雄激素依赖性疾病中的应用
    • US06767903B1
    • 2004-07-27
    • US09869000
    • 2001-06-22
    • Arwed Cleve , Gerhard Sauer , Christoph Huwe , Karsten Parczyk , Jens Hoffmann , Martin Schneider
    • Arwed Cleve , Gerhard Sauer , Christoph Huwe , Karsten Parczyk , Jens Hoffmann , Martin Schneider
    • A61K3159
    • C07J1/00 , C07J5/00
    • The invention relates to new 7&agr;, 17&agr;, 17&bgr;-substituted testosterone derivatives of general formula (I) and their use as pure antiandrogens for the long-term therapy of androgen-dependent diseases, notably for the long-term antiandrogen therapy of prostate carcinoma. In the general formula (I) A is an unbranched C6-C13-alkylene group; B is an oxygen atom, —S(O)p— group, in which p is 0, 1 or 2, an iminocarbonyl group —C(O)N(Y)—, an imino group —N(Y)—, a carbonylimino group —N(Y)C(O)—, a sulfonylimino group —NN(Y)S(O)2—, where Y is a hydrogen atom or a C1-C8-alkyl group, a sulfonyloxy group —OS(O)2—, a dimethylsilyloxy group —O—Si(CH3)2— or a carbonylsulfanyl group —SC(O)— or a bond between A and C or, together with C, a bond between A and D; C is a bond between B and D or, together with B, a bond between A and D or an unbranched C1-C6-alkylene group, a phenylene group, a substituted phenylene group, a five-membered ring or six-membered ring heteroarylene group, a substituted five-membered ring or six-membered ring heteroarylene group or a five-membered ring or six-membered ring heteroarylene group fused with a phenyl ring; and D is a hydrogen atom, a C1-C4-alkyl group, a vinyl group, a C1-C4-alkoxy group, a C1-C4-alkoxycarbonyl group, a bis(C1-C4-alkoxycarbonyl)methyl group, an acetyl(C1-C4-alkoxybonyl)methyl group, a cyan group, a carboxy group, an azide group, a hydroxy group, a halogen atom or a rest of the formula CnFmHo, in which n is 1, 2, 3 or 4, m>1 and m+o=2n+1.
    • 本发明涉及通式（I）的新的7α，17α，17β-取代的睾酮衍生物及其作为用于长期治疗雄激素依赖性疾病的纯抗雄激素的用途，特别是用于前列腺癌的长期抗雄激素治疗。 在通式（I）中，A是无支链的C 6 -C 13 - 亚烷基; B是氧原子，-S（O）对基，其中p是0,1或2，亚氨基羰基-C（O）N（Y） - ，亚氨基-N（Y） - ， 羰基亚氨基-N（Y）C（O） - ，磺酰亚氨基-NN（Y）S（O）2 - ，其中Y是氢原子或C1-C8-烷基，磺酰氧基-OS（O ）2-，二甲基甲硅烷氧基-O-Si（CH 3）2 - 或羰基硫烷基-SSC（O） - 或A和C之间的键，或与C一起形成A和D之间的键; C是B和D之间的键，或者与B一起，A和D之间的键或无支链的C 1 -C 6 - 亚烷基，亚苯基，取代的亚苯基，五元环或六元环亚杂芳基 取代的五元环或六元环亚杂芳基或与苯环稠合的五元环或六元环亚杂芳基; 和D是氢原子，C 1 -C 4烷基，乙烯基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4 - 烷氧基羰基，双（C 1 -C 4 - 烷氧基羰基）甲基，乙酰基（ C 1 -C 4 - 烷氧基羰基）甲基，氰基，羧基，叠氮基，羟基，卤素原子或式C n F m H o的其余部分，其中n为1,2,3或4，m> 1和m + o = 2n + 1。
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