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1. 发明授权

US4257962A Derivatives of bicyclic lactols 失效
标题翻译：双环乳糖的衍生物
公开(公告)号：US4257962A
公开(公告)日：1981-03-24
申请号：US942819
申请日：1978-09-15
申请人： Tibor Szabo , Laszlo Institoris , Gabor Kovacs , Gyula Dalmadi , Bela Koszegi , Istvan Stadler
发明人： Tibor Szabo , Laszlo Institoris , Gabor Kovacs , Gyula Dalmadi , Bela Koszegi , Istvan Stadler
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61P7/02 , A61P25/02 , A61P35/00 , C07D307/935
CPC分类号： C07D307/935
摘要： Racemic or optically active compounds with antitumor activity of the formula: ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur;R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkanoyl, benzoyl or phenyl-substituted benzoyl;R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.4 alkanoyl;R.sup.3 is C.sub.2 to C.sub.40 straight or branched chain alkyl substituted by hydroxy, epoxy, amino, C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino, C.sub.1 to C.sub.6 dialkylamino, C.sub.1 to C.sub.6 alkanoyloxy or, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonyl; cyclohexyl, phenyl unsubstituted or substituted by halogen, amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl-substituted amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy, nitro, or hydroxy; C.sub.1 to C.sub.6 alkanoyl; allyl or phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkyl unsubstituted or substituted by a C.sub.2 to C.sub.6 alkene group; or where X is sulfur R.sup.3 is as defined above or is C.sub.1 to C.sub.40 straight or branched chain alkyl; and.about. represents the exo- or endo-steric position in the ring and indicates an .alpha.- or .beta.-steric position in the side chain are disclosed.
摘要翻译：具有下式的抗肿瘤活性的外消旋或光学活性化合物：其中X是氧或硫; R1是氢，C1至C4烷酰基，苯甲酰基或苯基取代的苯甲酰基; R2是氢或C1-C4烷酰基; R3为C2至C40被羟基，环氧基，氨基，C1至C6烷基氨基，C1至C6二烷基氨基，C1至C6烷酰氧基或C1至C4烷氧基羰基取代的直链或支链烷基; 环己基，未取代或被卤素取代的苯基，氨基，C1至C4烷基取代的氨基，C1至C4烷氧基，硝基或羟基; C1至C6烷酰基; 烯丙基或未被取代或被C2至C6烯基取代的苯基-C1至C4烷基; 或其中X为硫的R 3如上所定义或为C 1至C 40直链或支链烷基; 而DIFFERENCE表示环中的外 - 或内 - 立体位置，并且表示侧链中的α或β-甾族位置。

2. 发明授权

US4283413A Method for inhibiting aggregation of human thrombocytes 失效
标题翻译：抑制人凝血细胞聚集的方法
公开(公告)号：US4283413A
公开(公告)日：1981-08-11
申请号：US102649
申请日：1979-12-12
申请人： Tibor Szabo , Laszlo Institoris , Gabor Kovacs , Istvan Stadler , Bela Koszegi
发明人： Tibor Szabo , Laszlo Institoris , Gabor Kovacs , Istvan Stadler , Bela Koszegi
IPC分类号： A61K31/5575 , A61P7/02 , A61P35/00 , C07C405/00 , C07D307/935 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/935 , Y10S514/822
摘要： New compounds and a process for making the same, for use in inhibiting aggregation in human blood and inhibiting the growth of tumors, said compounds being of the general formula: ##STR1## wherein R is hydrogen, alkanoyl, substituted alkanoyl, aralkanoyl or aroyl and represents .alpha. or .beta. steric position or .alpha. and .beta. position, with the provision that if R stands for p-phenyl-benzoyl then methoxy in the position 2 may stand only in .alpha. or only in .beta. steric position.
摘要翻译：新化合物及其制备方法，用于抑制人血液中的聚集和抑制肿瘤的生长，所述化合物具有以下通式：其中R是氢，烷酰基，取代的烷酰基，芳烷酰基或芳酰基并且表示α或β空间位置或α和β位置，条件是如果R表示对苯基苯甲酰，则位置2中的甲氧基可以仅在α或仅在β空间位置。

3. 发明授权

US4281170A Process for the preparation of pyrethrins and analogues thereof and insecticidal compositions containing the same 失效
标题翻译：除虫菊酯及其类似物的制备方法和含有它的杀虫组合物
公开(公告)号：US4281170A
公开(公告)日：1981-07-28
申请号：US13070
申请日：1979-02-21
申请人： Istvan Szekely , Marianna Lovasz nee Gaspar , Gabor Kovacs , Rudolf Soos , Lajos Nagy , Bela Koszegi
发明人： Istvan Szekely , Marianna Lovasz nee Gaspar , Gabor Kovacs , Rudolf Soos , Lajos Nagy , Bela Koszegi
IPC分类号： C07C69/747 , A01N53/00 , A01N53/02 , C07C67/297 , C07C69/743
CPC分类号： A01N53/00
摘要： A method of making an insecticidal pyrethrin by oxidation in aprotic organic solvent. The compounds are of the formula: ##STR1## wherein R.sup.11 is straight or branched chain lower alkyl or 1-alkenyl or hydrogen;R and R.sup.12 are the same or different and are hydrogen, halogen or lower alkyl or one of the moieties R and R.sup.12 is lower alkoxycarbonyl.
摘要翻译：通过在非质子有机溶剂中氧化制备杀虫除虫菊酯的方法。化合物具有下式：其中R 11是直链或支链的低级烷基或1-烯基或氢; R和R 12相同或不同，为氢，卤素或低级烷基或部分R和R 12为低级烷氧基羰基。

4. 发明授权

US4248888A Chemical compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US4248888A
公开(公告)日：1981-02-03
申请号：US13069
申请日：1979-02-21
申请人： Istvan Szekely , Marianna Lovasz, nee Gaspar , Gabor Kovacs , Rudolf Soos , Lajos Nagy , Bela Koszegi
发明人： Istvan Szekely , Marianna Lovasz, nee Gaspar , Gabor Kovacs , Rudolf Soos , Lajos Nagy , Bela Koszegi
IPC分类号： C07C69/747 , A01N53/00 , A01N53/02 , C07C69/74 , C07C69/743
CPC分类号： A01N53/00
摘要： Insecticidal compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.11 is a straight or branched chain lower alkyl or 1-alkenyl or hydrogen;R and R.sup.12 are the same or different and are hydrogen, halogen, or straight or branched chained lower alkyl, or one of the moieties R and R.sup.12 is lower alkoxycarbonyl; the bonds represent .alpha.- and/or .beta.-configuration and the -- bonds represent .beta.-configuration.
摘要翻译：下式的杀虫化合物：其中R11是直链或支链的低级烷基或1-烯基或氢; R和R 12相同或不同，为氢，卤素或直链或支链的低级烷基，或者R和R 12中的一个为低级烷氧基羰基; 该键表示α - 和/或β-构型， - 键表示β构型。

5. 发明授权

US4619936A Pharmaceutical compositions having appetite reducing activity and a process for their preparation 失效
标题翻译：具有降低食欲的活性的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US4619936A
公开(公告)日：1986-10-28
申请号：US742466
申请日：1985-04-19
申请人： Ivan Balkanyi , Rudolf Szebeni , Ferenc Hadi , Miklos Marso , Eva Keri , Bela Koszegi
发明人： Ivan Balkanyi , Rudolf Szebeni , Ferenc Hadi , Miklos Marso , Eva Keri , Bela Koszegi
IPC分类号： A61K31/485 , A61P3/04 , C07D489/02 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/485 , Y10S514/91
摘要： This invention is concerned with pharmaceutical compositions having appetite reducing activity. The compositions contain (5.alpha.,6.alpha.)7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-(2-propanyl)-morphinano-3,6-diol.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU84 / 00042 Sec。 371日期：1985年4月19日 102（e）日期1985年4月19日PCT提交1984年8月24日PCT公布。第WO85 / 00970号公报 1985年3月14日。本发明涉及具有食欲降低活性的药物组合物。组合物含有（5α，6α）7,8-二脱氢-4,5-环氧-17-（2-丙基） - 吗啡-3,6-二醇。

6. 发明授权

US4565694A Contraceptive vaginal tablets 失效
标题翻译：避孕阴道片
公开(公告)号：US4565694A
公开(公告)日：1986-01-21
申请号：US621905
申请日：1984-06-07
申请人： Andras Kovacs , Rudolf Szebeni , Bela Koszegi
发明人： Andras Kovacs , Rudolf Szebeni , Bela Koszegi
IPC分类号： A61K31/12 , A61K9/00 , A61K9/02 , A61K31/122 , A61K31/19 , A61K31/715 , A61K31/79 , A61K33/00 , A61K47/32 , A61K47/38
CPC分类号： A61K9/0034 , Y10S514/843
摘要： The invention relates to contraceptive vaginal tablets as well as to a process for preparing them. The tablets of the invention have the following composition:0.2 to 3 parts by weight of boric acid,10 to 20 parts by weight of tartaric acid,1 to 2 parts by weight of vitamin K.sub.3 -sodium bisulfite adduct,0.8 to 1.2 parts by weight of polyvinyl pyrrolidone,2 to 5 parts by weight of magnesium stearate,8 to 12 parts by weight of carboxymethyl cellulose,8 to 12 parts by weight of lactose and50 to 65 parts by weight of microcrystalline cellulose.The vaginal tablets contain preferably 5 to 10 mg of vitamin K.sub.3 -sodium bisulfite adduct and have a total weight of 500 mg.The tablets of the invention are prepared preferably in such way that the boric acid, the tartaric acid and the vitamin K.sub.3 -sodium bisulfite adduct, as well as the polyvinyl pyrrolidone, the magnesium stearate, the carboxymethyl cellulose, the lactose and the microcrystalline cellulose are homogenized separately to powder mixtures thereafter the powder mixtures are mixed and pressed to tablets.The tablets should be wetted and put into the back-vaginal fornix 10 minutes before the coitus.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU83 / 00052 Sec。 371日期1984年6月7日 102（e）日期1984年6月7日PCT提交1983年10月7日PCT公布。公开号WO84 / 01502 日期1984年4月26日。本发明涉及避孕阴道片及其制备方法。本发明的片剂具有以下组成：0.2〜3重量份的硼酸，10〜20重量份的酒石酸，1〜2重量份的维生素K 3 - 亚硫酸氢钠加合物，0.8〜1.2重量份的聚乙烯吡咯烷酮，2〜5重量份的硬脂酸镁，8〜12重量份的羧甲基纤维素，8〜12重量份的乳糖和50〜65重量份的微晶纤维素。阴道片剂优选含有5〜10mg维生素K 3 - 亚硫酸氢钠加合物，总重量为500mg。本发明的片剂优选以硼酸，酒石酸和维生素K 3 - 亚硫酸氢钠加合物以及聚乙烯吡咯烷酮，硬脂酸镁，羧甲基纤维素，乳糖和微晶纤维素等的方式制备与粉末混合物分别均化，然后将粉末混合物混合并压制成片剂。应将片剂浸湿，并在肛门前10分钟放入背阴道穹窿。

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