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1. 发明授权

US6124453A Macrolides 失效
标题翻译：大环内酯类
公开(公告)号：US6124453A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：US774114
申请日：1996-12-24
申请人： Theodor Fehr , Lukas Oberer , Valerie Quesniaux Ryffel , Jean-Jacques Sanglier , Walter Schuler
发明人： Theodor Fehr , Lukas Oberer , Valerie Quesniaux Ryffel , Jean-Jacques Sanglier , Walter Schuler
IPC分类号： A61K38/00 , C07D491/107 , C07K5/02 , C07K5/06 , C12P17/16 , C07D267/00 , C07D31/33
CPC分类号： C07K5/0217 , C07K5/06052 , C12P17/16 , A61K38/00
摘要： A novel class of macrolides in whichi) positions 2 to 6 inclusive of the macrocyclic ring are provided by a piperidazinyl carboxylic acid residue; and/orii) positions 7 to 9 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aromatic .alpha.-amino acid residue; and/oriii) positions 10 to 12 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aliphatic .alpha.-amino acid residue, preferably comprising two, or especially all three of the characteristic structural features i), ii) and iii), more especially a compound of formula IX ##STR1## is provided having immunosuppressant and antinflammatory properties and protected and ring-open forms thereof.
摘要翻译：其中i）位置2至6（包括大环）的新一类大环内酯由哌嗪基羧酸残基提供; 和/或ii）包含大环的位置7至9由芳族α-氨基酸残基提供; 和/或iii）包含大环的位置10至12由脂族α-氨基酸残基提供，优选包含两个或特别是所有三种特征结构特征i），ii）和iii），更特别地，提供具有免疫抑制剂和抗炎特性及其保护和开环形式的式IX化合物。

2. 发明授权

US4348392A 8.alpha.-Substituted ergoline-I derivatives 失效
标题翻译： 8α-取代的麦角灵-I衍生物
公开(公告)号：US4348392A
公开(公告)日：1982-09-07
申请号：US189295
申请日：1980-09-22
申请人： Theodor Fehr , Paul Stadler , Peter Stutz
发明人： Theodor Fehr , Paul Stadler , Peter Stutz
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/04 , C07D457/12 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/02 , C07D457/12
摘要： This invention provides new compounds of formula I, ##STR1## wherein X is hydrogen, chlorine or bromine,R.sub.1 is methyl or ethyl, andR.sub.2 is CH.sub.2 --CN, or a group NR.sub.3 R.sub.4, whereinR.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, andR.sub.4 is SO.sub.2 R.sub.5, wherein R.sub.5 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms, mono- to tri-halogenalkyl of 1 to 4 carbon atoms, phenyl, pyridyl, phenyl monosubstituted by halogen or alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, or a group NR.sub.6 R.sub.7, wherein each ofR.sub.6 and R.sub.7 is independently hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, orR.sub.6 and R.sub.7 together are one of the groups (CH.sub.2).sub.n or (CH.sub.2).sub.2 --A--(CH.sub.2).sub.2, whereinn is a number from 3 to 7, andA is oxygen, sulphur or nitrogen substituted by alkyl of 1 to 4 carbon atoms or phenyl,useful as prolactin secretion agents and antiparkinson agents.
摘要翻译：本发明提供了新的式I化合物，其中X是氢，氯或溴，R1是甲基或乙基，R2是CH2-CN，或NR3R4基团，其中R3是氢或1-4个碳原子的烷基碳原子，R 4为SO 2 R 5，其中R 5为1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的一至三卤代烷基，苯基，吡啶基，被卤素或1-4个碳原子的烷氧基取代的苯基，或基团NR 6 R 7，其中R 6和R 7各自独立地为氢或1至4个碳原子的烷基，或者R 6和R 7一起为（CH 2）n或（CH 2）2 -A-（CH 2）2基团之一，其中 n为3至7的数，A为氧，硫或被1至4个碳原子的烷基取代的氮或苯基，可用作催乳激素分泌剂和抗帕金森药剂。

3. 发明授权

US6011136A Cyclopeptolides 失效
标题翻译：环磷酰胺
公开(公告)号：US6011136A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US68915
申请日：1998-06-25
申请人： Michael Morris Dreyfuss , Theodor Fehr , Carolyn Ann Foster , Dieter Geyl , Berndt Oberhauser
发明人： Michael Morris Dreyfuss , Theodor Fehr , Carolyn Ann Foster , Dieter Geyl , Berndt Oberhauser
IPC分类号： C12P21/02 , A61K31/00 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K38/15 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07K1/02 , C07K7/64 , C07K11/02 , C12N1/14 , C12P21/04 , C12R1/645 , A61K38/08 , C07K5/12
CPC分类号： C12R1/645 , C07K11/02 , A61K38/00
摘要： Cyclopeptolides of formula (I), wherein A, B, R.sub.1 Leu, Leu, C, X and Y are as defined, are inhibitors of adhesion molecule, expression and inhibitors of TNF release and are thus useful for treatment of inflammatory and other diseases which involve increased levels of adhesion molecule expression and/or are mediated by TNF. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05123 Sec。 371日期：1998年6月25日第 102（e）1998年6月25日PCT PCT 1996年11月11日PCT公布。第WO97 / 19104号公报日期：1997年5月29日其中A，B，R1Leu，Leu，C，X和Y如上定义的式（I）的环磷酰哌啶是粘附分子，TNF和释放抑制剂的抑制剂，因此可用于治疗炎症和涉及增加粘附分子表达水平和/或由TNF介导的其它疾病。

4. 发明授权

US5011844A Substituted 4-azatricyclo(22.3.1.0.sup.4,9)octacos-18-ene derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：取代的4-氮杂三环（22.3.1.04,9）二十八烷-18-烯衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5011844A
公开(公告)日：1991-04-30
申请号：US399673
申请日：1989-08-25
申请人： Theodor Fehr
发明人： Theodor Fehr
IPC分类号： C07D498/18 , A61K31/445 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07H15/04 , C12P19/44
CPC分类号： C07H15/04 , C12P19/44 , C12P19/445 , Y10S435/886 , Y10S435/898
摘要： The compounds of formula I ##STR1## wherein eitherR.sub.1 is hydroxy,R.sub.2 is allyl or n-propyl andthere is a single bond between the carbon atoms numbered 14 and 15orR.sub.1 is missing,R.sub.2 is allyl andthere is a double bond between the carbon atoms numbered 14 and 15,have interesting immunosuppressant and anti-inflammatory properties.They are obtained by fermentation or synthesis, e.g. by hydrogenation or dehydration.

5. 发明授权

US4091099A 6-Hydrocarbon-ergopeptines 失效
标题翻译： 6-碳氢ergopeptines
公开(公告)号：US4091099A
公开(公告)日：1978-05-23
申请号：US645568
申请日：1975-12-31
申请人： Theodor Fehr , Paul Stadler
发明人： Theodor Fehr , Paul Stadler
IPC分类号： C07D519/02 , A61K31/48
CPC分类号： C07D519/02
摘要： This invention provides new compounds of formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl of 2 to 8 carbon atoms, or phenylalkyl of 7 to 9 carbon atoms, andR.sub.2 is branched alkyl of 3 or 4 carbon atoms or benzyl,Useful as agents for the treatment of migraine, hypotonia and orthostatic disorders.
摘要翻译：本发明提供了新的式I化合物，其中R 1为氢，2至8个碳原子的烷基或7至9个碳原子的苯基烷基，R 2为3或4个碳原子的支链烷基或苄基，有用作为治疗妊娠，高血压和异常性疾病的代理。

6. 发明授权

US4348391A Sulfonamido and sulfamoylamino-ergoline-I derivatives 失效
标题翻译：磺酰胺氨基和氨磺酰氨基 - 麦角林-I衍生物
公开(公告)号：US4348391A
公开(公告)日：1982-09-07
申请号：US189068
申请日：1980-09-22
申请人： Peter Stutz , Theodor Fehr , Paul Stadler
发明人： Peter Stutz , Theodor Fehr , Paul Stadler
IPC分类号： C07D457/02 , A61K31/48 , A61K31/535 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/04 , C07D457/06 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/06 , C07D457/12
摘要： The present invention provides compounds of formula I, ##STR1## wherein X is hydrogen, chlorine or bromine,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sub.2 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms or allyl,R.sub.3 is CH.sub.2 CN or a group --NR.sub.4 R.sub.5, wherein R.sub.4 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.5 is alkanoyl of 1 to 5 carbon atoms, alkoxycarbonyl of 2 to 5 carbon atoms in the aggregate thereof, or mono-, di- or tri-haloalkoxycarbonyl of 3 to 5 carbon atoms, wherein the alkoxy group is substituted by halogen other than in the .alpha. position to the oxygen atom, or R.sub.5 is SO.sub.2 R.sub.6, wherein R.sub.6 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms, mono-, di- or tri-haloalkyl of 1 to 4 carbon atoms, phenyl, phenyl mono-substituted by halogen or alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, or pyridyl, or R.sub.6 is a group NR.sub.7 R.sub.8, wherein R.sub.7 and R.sub.8 are, independently, hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, or R.sub.7 and R.sub.8 together form --[CH.sub.2 ].sub.n -- or --[CH.sub.2 ].sub.2 --A--[CH.sub.2 ].sub.2 --, wherein n is a whole number from 3 to 7, and A is oxygen, sulphur, or nitrogen substituted by alkyl of 1 to 4 carbon atoms or phenylwhich are useful as prolactin inhibitors, anti-parkinson agents, and anti-depressants.
摘要翻译：本发明提供式I化合物，其中X是氢，氯或溴，R1是甲基或乙基，R2是1-4个碳原子的烷基或烯丙基，R3是CH2CN或基团-NR4R5，其中 R4是氢或1〜4个碳原子的烷基，R5是1〜5个碳原子的烷酰基，2〜5个碳原子的烷氧基羰基，3〜5个碳原子的一，二 - 或三 - 卤代烷氧基羰基原子，其中烷氧基被除了在氧原子的α位置以外的卤素取代，或R 5是SO 2 R 6，其中R 6是1至4个碳原子的烷基，1至4的一，二或三卤代烷基碳原子，苯基，被卤素或1-4个碳原子的烷氧基取代的苯基，或吡啶基，或R6是NR7R8基团，其中R7和R8独立地是氢或1-4个碳原子的烷基或R7 和R8一起形成 - [CH 2] n - 或 - [CH 2] 2 -A- [CH 2] 2 - ，其中n是3至7的整数，A是氧，硫或被烷基取代的氮 1个1-4个碳原子的苯基或可用作催乳激素抑制剂的苯基，抗帕金森试剂和抗抑郁剂。

7. 发明授权

US4229451A Ergopeptine derivatives 失效
标题翻译：孕激素衍生物
公开(公告)号：US4229451A
公开(公告)日：1980-10-21
申请号：US920480
申请日：1978-06-29
申请人： Theodor Fehr , Paul Stadler
发明人： Theodor Fehr , Paul Stadler
IPC分类号： C07D457/06 , A61K31/495 , A61P9/00 , A61P9/02 , C07D457/04 , C07D519/02
CPC分类号： C07D457/04 , C07D519/02 , Y10S514/93
摘要： This invention provides new compounds of formula I, ##STR1## wherein R is branched chain alkyl of 3 to 6 carbon atoms, useful as venoconstrictors and venotonics.
摘要翻译：本发明提供新的式I化合物，其中R是3至6个碳原子的支链烷基，可用作静脉收缩剂和静脉注射剂。

8. 发明授权

US4195086A 6-Branched chain alkyl sustituted ergot alkaloids 失效
标题翻译： 6-支链烷基维持麦角生物碱
公开(公告)号：US4195086A
公开(公告)日：1980-03-25
申请号：US928199
申请日：1978-07-26
申请人： Theodor Fehr , Paul Stadler
发明人： Theodor Fehr , Paul Stadler
IPC分类号： C07D457/04 , C07D519/02
CPC分类号： C07D457/04 , C07D519/02 , Y10S514/93
摘要： This invention provides new compounds of formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl or 2 to 5 carbon atoms, andR.sub.2 is methyl or ethyl,useful as anti-migraine agents and for the treatment of orthostatic disorders.
摘要翻译：本发明提供了新的式I化合物，其中R1是烷基或2-5个碳原子，R2是甲基或乙基，可用作抗偏头痛药和用于治疗直立性疾病。

9. 发明授权

US4076715A 13-Bromo lysergic acid compounds 失效
标题翻译： 13-溴麦角酸化合物
公开(公告)号：US4076715A
公开(公告)日：1978-02-28
申请号：US580362
申请日：1975-05-23
申请人： Theodor Fehr , Hartmut Hauth
发明人： Theodor Fehr , Hartmut Hauth
IPC分类号： C07D457/04 , C07D519/02 , A61K31/48
CPC分类号： C07D457/04 , C07D519/02
摘要： The present invention concerns novel 13-bromo-lysergic acid compounds of formula I: ##STR1## wherein R.sub.2 is isopropyl, 1 or 2-methylpropyl or benzyl, useful as agents for the treatment of cerebral insufficiency.
摘要翻译：本发明涉及式I的新型13-溴 - 麦角酸化合物：其中R2是异丙基，1或2-甲基丙基或苄基，可用作治疗脑功能不全的药剂。

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