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1. 发明授权

US06284923B1 Substituted benzene compounds as antiproliferative and cholesterol lowering action 失效
标题翻译：取代苯化合物作为抗增殖和降胆固醇的作用
公开(公告)号：US06284923B1
公开(公告)日：2001-09-04
申请号：US08917025
申请日：1997-08-22
申请人： Julio Cesar Medina , David Louis Clark , John A. Flygare , Terry J. Rosen , Bei Shan
发明人： Julio Cesar Medina , David Louis Clark , John A. Flygare , Terry J. Rosen , Bei Shan
IPC分类号： A61K3136
CPC分类号： C07C311/21
摘要： The invention provides compounds, compositions and methods relating to novel electrophilic aromatic derivatives and their use as pharmacologically active agents. The compositions find particular use as pharmacological agents in the treatment of disease states, particularly cancer, psoriasis, vascular restenosis, infections, atherosclerosis and hypercholesterolemia, or as lead compounds for the development of such agents. The compositions include compounds of the general Formula I:
摘要翻译：本发明提供了与新型亲电芳族衍生物有关的化合物，组合物和方法及其作为药理学活性剂的用途。该组合物特别用作治疗疾病状态，特别是癌症，牛皮癣，血管再狭窄，感染，动脉粥样硬化和高胆固醇血症中的药理作用，或作为用于开发此类药物的铅化合物。组合物包括通式I的化合物：

2. 发明授权

US5359088A Enantiomerically pure aminopyrrolidine compounds 失效
标题翻译：对映异构纯氨基吡咯烷化合物
公开(公告)号：US5359088A
公开(公告)日：1994-10-25
申请号：US39545
申请日：1993-03-29
申请人： Daniel T. Chu , Terry J. Rosen
发明人： Daniel T. Chu , Terry J. Rosen
IPC分类号： A61K31/435 , A61P31/04 , C07D207/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D207/14
摘要： A process for the preparation of enantiomerically homogeneous aminopyrrolidinyl naphthyridine carboxylic acids and quinolone carboxylic acids, and for the preparation of intermediates that are useful in the production of these carboxylic acids.
摘要翻译：用于制备对映体均匀的氨基吡咯烷基萘啶羧酸和喹诺酮羧酸的方法，以及用于制备可用于制备这些羧酸的中间体。

3. 发明授权

US5340826A Pharmaceutical agents for treatment of urinary incontinence 失效
标题翻译：用于治疗尿失禁的药剂
公开(公告)号：US5340826A
公开(公告)日：1994-08-23
申请号：US13277
申请日：1993-02-04
申请人： Terry J. Rosen , Manoj C. Desai , John A. Lowe, III
发明人： Terry J. Rosen , Manoj C. Desai , John A. Lowe, III
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/44 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/55
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/445
摘要： The present invention relates to a method of treating or preventing urinary incontinence in mammals, including humans, using certain quinuclidine derivatives, piperidine derivatives, azanorbornane derivatives and related compounds.
摘要翻译：本发明涉及使用某些奎宁环衍生物，哌啶衍生物，氮代降冰片烷衍生物和相关化合物治疗或预防包括人在内的哺乳动物的尿失禁的方法。

4. 发明授权

US4988703A Carbocyclic nucleoside analogs with antiviral activity 失效
标题翻译：具有抗病毒活性的碳环核苷类似物
公开(公告)号：US4988703A
公开(公告)日：1991-01-29
申请号：US355594
申请日：1989-05-22
申请人： Daniel W. Norbeck , Terry J. Rosen , Hing L. Sham
发明人： Daniel W. Norbeck , Terry J. Rosen , Hing L. Sham
IPC分类号： C07D239/46 , C07D239/54 , C07D473/00
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/54 , C07D473/00
摘要： An antiviral compound of the formula: ##STR1## wherein A is selected from a purin-9-yl group, a heterocyclic isostere of a purin-9-yl group, a pyrimidin-1-yl group and a heterocyclic isostere of a pyrimidin-1-yl group; andG and D are independently selected from hydrogen, C.sub.1 to C.sub.10 alkyl and substituted derivatives thereof, --OH, --C(O)H, --CO.sub.2 R.sub.1 l wherein R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.10 alkyl and --OCH.sub.2 PO.sub.3 H.sub.2, with the proviso that one of D or G is other than hydrogen or C.sub.1 to C.sub.10 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：下式的抗病毒化合物：其中A选自嘌呤-9-基，嘌呤-9-基的杂环等价基，嘧啶-1-基和嘧啶-1-基的杂环等价基， 1-基; 并且G和D独立地选自氢，C1至C10烷基及其取代的衍生物，-OH，-C（O）H，-CO 2 R 1，其中R 1是氢或C 1至C 10烷基和-OCH 2 PO 3 H 2，条件是一个 D或G不是氢或C1至C10烷基; 或其药学上可接受的盐。

5. 发明授权

US4465871A Preparation of 2-t-butyl-4-alkoxy- and 4-hydroxyphenols 失效
标题翻译： 2-叔丁基-4-烷氧基 - 和4-羟基苯酚的制备
公开(公告)号：US4465871A
公开(公告)日：1984-08-14
申请号：US521479
申请日：1983-08-08
申请人： Bruce E. Firth , Terry J. Rosen
发明人： Bruce E. Firth , Terry J. Rosen
IPC分类号： C07C37/055 , C07C37/48 , C07C43/205 , C07C39/04 , C07C37/00
CPC分类号： C07C37/055 , C07C41/06 , C07C41/32
摘要： Tertiary alkyl phenyl ethers may be induced to undergo thermal rearrangement on an alumina catalyst to afford the isomeric ortho-t-alkylphenol. Such rearrangement generally occurs under milder conditions than does the alkylation of a phenol with an olefin using the same alumina as an alkylating catalyst. The rearrangement remains regioselective even when the phenyl ring bears an alkoxy group, hence affords a good preparative route to such materials as 2-t-butyl-4-methoxyphenol.
摘要翻译：可以诱导叔烷基苯基醚在氧化铝催化剂上进行热重排，得到异构邻位叔烷基苯酚。这种重排通常在比使用与烷基化催化剂相同的氧化铝的烯烃与烯烃的烷基化的温和条件下进行。即使苯环带有烷氧基，重排仍然是区域选择性的，因此为2-叔丁基-4-甲氧基苯酚提供了良好的制备途径。

6. 发明授权

US5688804A 3-Benzylamino-2-phenyl-piperidine derivatives as substance P receptor antagonists 失效
标题翻译：作为物质P受体拮抗剂的3-苄基氨基-2-苯基 - 哌啶衍生物
公开(公告)号：US5688804A
公开(公告)日：1997-11-18
申请号：US379625
申请日：1995-01-31
申请人： Terry J. Rosen
发明人： Terry J. Rosen
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D211/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to the derivatives of the compound of formula (I), which are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other diorders ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 05077 Sec。 371日期1995年1月31日 102（e）日期1995年1月31日PCT提交1993年6月3日PCT公布。公开号WO94 / 03445 日期：1994年2月17日本发明涉及式（I）化合物的衍生物，其可用于治疗炎性和中枢神经系统疾病以及其它异常

7. 发明授权

US5597824A Analogs of oxetanyl purines and pyrimidines 失效
标题翻译：氧杂环丁烷嘌呤和嘧啶的类似物
公开(公告)号：US5597824A
公开(公告)日：1997-01-28
申请号：US904407
申请日：1992-06-25
申请人： Daniel W. Norbeck , Jacob J. Plattner , Terry J. Rosen
发明人： Daniel W. Norbeck , Jacob J. Plattner , Terry J. Rosen
IPC分类号： C07D405/04 , C07D473/34 , A61K31/495 , C07D239/02 , C07D403/00 , C07F9/02
CPC分类号： C07D405/04 , C07D473/34
摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein B is a purin-9-yl group or a heterocyclic isostere of a purin-9-yl group; or a pyrimidin-1-yl group or a heterocyclic isostere of a pyrimidin-1-yl group; A is --CH-- or A--G taken together is --C(.dbd.O)--, --C(.dbd.CH.sub.2)--, --C(OH)(CH.sub.2 OH)-- or ##STR2## and G and D are functional groups; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.
摘要翻译：下式的化合物：其中B是嘌呤-9-基或嘌呤-9-基的杂环等价基; 或嘧啶-1-基或嘧啶-1-基的杂环等价基; A是-CH-或A-G，它们一起是-C（= O） - ， - C（= CH2） - ， - C（OH）（CH2OH） - 或者IMA，G和D是官能团; 或其药学上可接受的盐或酯。

8. 发明授权

US5364943A Preparation of substituted piperidines 失效
标题翻译：取代哌啶的制备
公开(公告)号：US5364943A
公开(公告)日：1994-11-15
申请号：US800667
申请日：1991-11-27
申请人： Terry J. Rosen , Dennis M. Godek , Sally Gut , Lewin Wint
发明人： Terry J. Rosen , Dennis M. Godek , Sally Gut , Lewin Wint
IPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D211/56 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75
CPC分类号： C07D213/73 , C07D211/56 , C07D213/74
摘要： Substituted piperidines and related compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are herein defined are disclosed.
摘要翻译：公开了其中R 1和R 2在本文中定义的式（I）的相应化合物。

9. 发明授权

US4962112A 7-(2-methyl-4-aminopyrrolidinyl)naphthryidine and quinoline compounds 失效
标题翻译： 7-（2-甲基-4-氨基吡咯烷基）萘啶和喹啉化合物
公开(公告)号：US4962112A
公开(公告)日：1990-10-09
申请号：US160950
申请日：1988-02-26
申请人： Terry J. Rosen , Daniel T. Chu
发明人： Terry J. Rosen , Daniel T. Chu
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/47 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , Y02P20/55
摘要： Naphthyridine and quinoline compounds having the formula: ##STR1## wherein A is CH or N; Z is an amine having the formula: ##STR2## R is o,p-difluorophenyl or p-fluorophenyl; and R.sub.1 is hydrogen or a carboxy protecting group. The compounds of the invention have antibacterial activity and improved solubility and pharmacokinetic properties.
摘要翻译：萘啶和喹啉化合物，其具有下式：其中A是CH或N; Z是具有下式的胺：R是邻，对二氟苯基或对氟苯基; 并且R 1是氢或羧基保护基。本发明的化合物具有抗菌活性和改善的溶解性和药代动力学性质。

10. 发明授权

US4880814A 7-cycloalkyl naphthyridines 失效
标题翻译： 7-环烷基萘啶
公开(公告)号：US4880814A
公开(公告)日：1989-11-14
申请号：US119885
申请日：1987-11-13
申请人： Daniel T. Chu , Terry J. Rosen , Curt S. Cooper
发明人： Daniel T. Chu , Terry J. Rosen , Curt S. Cooper
IPC分类号： C07D215/56 , C07D471/04 , C07D498/06
CPC分类号： C07D215/56 , C07D471/04
摘要： The present invention includes compounds represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydroxy, a C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy, benzoxy, or an alkylcarbonyloxymethoxy group, or R.sub.3 together with R.sub.1 forms a group of the formula --Y--NH-- where Y is oxygen or sulfur; or R.sub.3 is hydrogen; A is nitrogen or CR.sub.2, where R.sub.2 is hydrogen, or halogen, or R.sub.2 together with R forms a group of the formula --X--CH.sub.2 --CH(R.sub.6)-- or --X--CH.sub.2 --CH.dbd.CH.sub.2, wherein X is CH.sub.2, O, S, NH, or NCH.sub.3, and R.sub.6 is hydrogen, alkyl, or C.sub.1 -C.sub.3 haloalkyl; or R is (1) a C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, (2) lower cycloalkyl, (3) alkylamino, (4) haloalkyl, (5) an aromatic heterocyclic ring or (6) a substituted phenyl group; and Z is a carbocyclic group;or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the present invention are useful as antibacterial agents. 1
摘要翻译：本发明包括由下式表示的化合物：其中R1是羟基，C1至C6烷氧基，苯氧基或烷基羰氧基甲氧基，或R3与R1一起形成式-Y-NH-的基团，其中Y 是氧或硫; 或R3是氢; A是氮或CR 2，其中R 2是氢或卤素，或R 2与R一起形成式-X-CH 2 -CH（R 6） - 或-X-CH 2 -CH = CH 2的基团，其中X是CH 2， O，S，NH或NCH 3，R 6是氢，烷基或C 1 -C 3卤代烷基; 或R是（1）C1-C4烷基，（2）低级环烷基，（3）烷基氨基，（4）卤代烷基，（5）芳族杂环或（6）取代苯基; Z是碳环基; 或其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作抗菌剂。 1

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