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1. 发明授权

US5302589A Heterocyclic inhibitors of 5-.alpha.-testosterone reductase 失效
标题翻译： 5-α-睾酮还原酶的杂环抑制剂
公开(公告)号：US5302589A
公开(公告)日：1994-04-12
申请号：US927091
申请日：1992-08-07
申请人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
发明人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
IPC分类号： C07D471/06 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/06
摘要： The present invention relates to certain substituted 17 .beta.-substituted carbonyl-6-azaandrost-4-en-3-ones of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 arei) independently hydrogen or lower alkyl and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single or a double bond, orii) taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring, and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single bond;X is ##STR2## wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen or lower alkyl,p and q are independently either 0 or 1;R.sup.3 is lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, thiopyridyl, adamantyl, --NR.sup.9 R.sup.10 or --Ar--NR.sup.9 R.sup.10 whereinR.sup.9 and R.sup.10 arei) independently, hydrogen or lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, adamantyl, aryl, benzyl, diphenylmethyl, norbornyl orii) taken together with the linking nitrogen to form a 4 to 8 atom heterocyclic group, ##STR3## wherein; Y represents O, CH.sub.2, --N.dbd., NH or N(lower alkyl) optionally substituted with one or more lower alkyl groups;Ar is an aromatic group of 6 to 12 carbons;R.sup.4 is hydrogen or methyl;Z is --O--, --NH--, --N(lower alkyl), --S--, --SO--, --SO.sub.2, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, CO, CO.sub.2, O.sub.2 C, --N.dbd.N-- --CH.dbd.N-- or --N.dbd.CH--;n and m are independently 0, 1 or 2;and pharmaceutically acceptable salts thereof;their preparation, medical use and pharmaceutical formulations.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的某些取代的17β-取代的羰基-6-氮杂雄甾-4-烯-3-酮：其中R 1和R 2独立地是氢或低级烷基，带有R1和R2的碳之间的键是单键或双键，或ii）一起形成-CH 2 - 基以形成环丙烷环，并且具有R 1和R 2的碳之间的键是单键; X为，其中R 5，R 6，R 7和R 8独立地为氢或低级烷基，p和q独立地为0或1; R3为低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级烷氧基，硫代吡啶基，金刚烷基，-NR9R10或-Ar-NR9R10，其中R9和R10为i）独立地为氢或低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，，金刚烷基，芳基，苄基，二苯甲基，降冰片基或ii）与连接氮一起形成4至8个原子的杂环基，其中; Y表示任选被一个或多个低级烷基取代的O，CH 2，-N =，NH或N（低级烷基） Ar为6〜12个碳原子的芳香族基团; R4是氢或甲基; Z是-O - ， - NH - ， - N（低级烷基），-S - ， - SO - ， - SO 2，-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，CO，CO 2， CH = N-或-N = CH-; n和m独立地为0,1或2; 及其药学上可接受的盐; 其制剂，医疗用途和药物配方。

2. 发明授权

US5457098A 17 .beta.acyl 6 azaandrost-4,6 diazo-4-ene-3-ones 失效
标题翻译： 17β酰基6氮杂雄甾-4,6-重氮-4-烯-3-酮
公开(公告)号：US5457098A
公开(公告)日：1995-10-10
申请号：US189020
申请日：1994-01-28
申请人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
发明人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
IPC分类号： C07D471/06 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/06
摘要： There are disclosed preparation and compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or lower alkyl or taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring.X is ##STR2## wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.8 are hydrogen or alkyl,p and q are independently either 0 or 1;R.sup.3 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, alkoxy, thiopyridyl, adamantyl, --NR.sup.9 R.sup.10 or --Ar--NR.sup.9 R.sup.10 whereinR.sup.9 and R.sup.10 are hydrogen or alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkoxy, adamantyl, aryl, benzyl, diphenylmethyl, norbornyl, or taken together with the nitrogen to form 4 to 8 atom heterocyclic group, ##STR3## optionally substituted with alkyl groups; Ar is aromaticR.sup.4 is hydrogen or methyl;Z is --O--, --NH--, --N(lower alkyl), --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, CO, CO.sub.2, O.sub.2 C, --N.dbd.N--, --CH.dbd.N--, or --N.dbd.CH--,and n and m are 0, 1 or 2.
摘要翻译：公开了式（I）的制备和化合物：其中R 1和R 2是氢或低级烷基或一起是-CH 2 - 基团形成环丙烷环。 X为，其中R 5，R 6，R 7和R 8为氢或烷基，p和q独立地为0或1; R3是烷基，烯基，环烷基，烷氧基，硫代吡啶基，金刚烷基，-NR9R10或-Ar-NR9R10，其中R9和R10是氢或烷基，烯基，炔基，环烷基，烷氧基，金刚烷基，芳基，苄基，二苯基甲基，降冰片基或取代与氮一起形成4至8个原子的杂环基团，任选被烷基取代; Ar是芳族R 4是氢或甲基; Z是-O - ， - NH - ， - N（低级烷基），-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，CO，CO 2，O 2 C，-N = ，-CH = N-或-N = CH-，n和m为0,1或2。

3. 发明授权

US5149697A Cobalt porphyrin pharmaceutical compositions 失效
标题翻译：钴卟啉药物组合物
公开(公告)号：US5149697A
公开(公告)日：1992-09-22
申请号：US687268
申请日：1991-04-18
申请人： Michael R. Johnson , Stephen V. Frye
发明人： Michael R. Johnson , Stephen V. Frye
IPC分类号： A61K31/555
CPC分类号： A61K31/555
摘要： Pharmaceutical compositions containing cobalt porphyrins of the following formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 =--CH.sub.2 CH.sub.2 CN and R.sup.2 =--CH.sub.2 CH.sub.2 COOH or R.sup.1 and R.sup.2 =--CH.sub.2 CH.sub.2 COOH or R.sup.1 =--H and R.sup.2 =--CH.sub.2 lCH.sub.2 COOH or a salt or ligand complex thereof and their use in controlling obesity.
摘要翻译：含有下式（I）的钴卟啉的药物组合物：其中R1 = -CH2CH2CN和R2 = -CH2CH2COOH或R1和R2 = -CH2CH2COOH或R1 = -H，R2 = -CH2CH2COOH或盐或其配体复合物及其在控制肥胖症中的用途。

4. 发明授权

US5543406A Inhibitors of 5-.alpha.-testosterone reductase 失效
标题翻译： 5-睾酮还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5543406A
公开(公告)日：1996-08-06
申请号：US244875
申请日：1994-08-15
申请人： Robert C. Andrews , Cynthia M. Cribbs , Stephen V. Frye , Curt D. Haffner , Patrick R. Maloney
发明人： Robert C. Andrews , Cynthia M. Cribbs , Stephen V. Frye , Curt D. Haffner , Patrick R. Maloney
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K8/49 , A61K31/565 , A61Q5/00 , A61Q19/00 , C07J73/00 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/55
CPC分类号： C07J73/005
摘要： The present invention relates to certain substituted 17.beta.-substituted carbonyl-6-azaandrost-4-en-3-ones of formula (I), especially those of formula (IG) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 arei) independently hydrogen or lower alkyl and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single or a double bond, orii) taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring, and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single bond;R.sup.3c is hydrogen;R.sup.4c is hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkenyl, alkanoyl of 2-6 carbons, --(CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 R.sup.16, --(CH.sub.2).sub.m Ar.sup.a, --(CH.sub.2).sub.n 'CONR.sup.17 R.sup.18, --(CH.sub.2).sub.n 'NR.sup.17 R.sup.18 or --(CH.sub.2).sub.n 'OR.sup.16, wherein R.sup.16 is hydrogen, lower alkyl or lower alkenyl; R.sup.17 and R.sup.18 are independently hydrogen, lower alkyl lower cycloalkyl or lower alkenyl; Ar.sup.a is an aromatic group of 6 to 12 carbons; n' is 0 or an integer from 1 to 5; m is an integer from 1 to 5;R.sup.19 and R.sup.20 are independently hydrogen or lower alkyl, or taken together R.sup.19 and R.sup.20 form a carbonyl group (.dbd.O);R.sup.5c is lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, or NR.sup.21 R.sup.22, wherein R.sup.21 and R.sup.22 are independently hydrogen, lower alkyl or lower alkenyl;and pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation, medical use and pharmaceutical formulations.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 11109 Sec。 371日期：1994年8月15日 102（e）日期1994年8月15日PCT提交1992年12月18日PCT公布。 WO / 9313124 PCT公开号日本公开号为1993年7月8日本发明涉及式（I）的某些取代的17β-取代的羰基-6-氮杂雄甾-4-烯-3-酮，特别是式（I）的那些。 >（IG）其中R1和R2独立地是氢或低级烷基，并且具有R1和R2的碳之间的键是单键或双键，或者ii）一起是-CH 2 - 基团以形成环丙烷环并且具有R1和R2的碳之间的键是单键; R3c是氢; （CH2）mCO2R16， - （CH2）mAra， - （CH2）n'CONR17R18， - （CH2）n'NR17R18或 - （ CH2）n'OR16，其中R16是氢，低级烷基或低级烯基; R 17和R 18独立地为氢，低级烷基低级环烷基或低级烯基; 阿拉是6至12个碳原子的芳族基团; n'为0或1〜5的整数; m为1〜5的整数; R 19和R 20独立地是氢或低级烷基，或者一起R19和R20形成羰基（= O）; R5c是低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级烷氧基或NR21R22，其中R21和R22独立地是氢，低级烷基或低级烯基; 及其药学上可接受的盐，它们的制备，医疗用途和药物制剂。

5. 发明授权

US5565467A Androstenone derivative 失效
标题翻译： Androstenone衍生物
公开(公告)号：US5565467A
公开(公告)日：1996-10-15
申请号：US405120
申请日：1995-03-16
申请人： Kenneth W. Batchelor , Stephen V. Frye , George F. Dorsey, Jr. , Robert A. Mook, Jr.
发明人： Kenneth W. Batchelor , Stephen V. Frye , George F. Dorsey, Jr. , Robert A. Mook, Jr.
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61P43/00 , C07C235/82 , C07J3/00 , C07J41/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07C235/82 , C07J41/0066 , C07J73/005 , C07C2103/14
摘要： The present invention relates to the compound of formula (I), ##STR1## also known as 17.beta.-N-(2,5-bis(Trifluoromethyl))phenylcarbamoyl-4-aza-5.alpha.-androst-1-en-3-one, solvates thereof, its preparation, intermediates used in its preparation, pharmaceutical formulations thereof and its use in the treatment of androgen responsive and mediated diseases.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，也称为17β-N-（2,5-双（三氟甲基））苯基氨基甲酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯酸的化合物， en-3-酮，其溶剂合物，其制备，其制备中使用的中间体，其药物制剂及其在治疗雄激素反应性和介导性疾病中的用途。

6. 发明授权

US5192757A Cobalt porphyrins 失效
标题翻译：钴卟啉
公开(公告)号：US5192757A
公开(公告)日：1993-03-09
申请号：US631129
申请日：1990-12-20
申请人： Michael R. Johnson , Stephen V. Frye
发明人： Michael R. Johnson , Stephen V. Frye
IPC分类号： C07D487/22 , C07F15/06
CPC分类号： C07D487/22 , C07F15/065
摘要： Cobalt prophyrins of the following formula (l): ##STR1## or a salt or ligand complex thereof and their synthesis, pharmaceutical compositions and use in controlling obesity.
摘要翻译：下式（I）的卟啉：（I）或其盐或配体络合物及其合成，药物组合物和用于控制肥胖症的用途。

7. 发明授权

US5136085A Synthesis of 2-aminobenzophenones 失效
标题翻译： 2-氨基二苯甲酮的合成
公开(公告)号：US5136085A
公开(公告)日：1992-08-04
申请号：US725698
申请日：1991-07-03
申请人： Marty C. Johnson , Stephen V. Frye
发明人： Marty C. Johnson , Stephen V. Frye
IPC分类号： C07C209/68 , C07C227/16 , C07C255/56 , C07F7/18
CPC分类号： C07C209/68 , C07C227/16 , C07C255/56 , C07F7/1844
摘要： Process for synthesizing 2-aminobenzophenones such as the following formula (I): ##STR1## wherein X.sup.1 and X.sup.2 are substituents and r and s are 1 or 2, by reacting an anthranilic acid amide e.g. an N-alkoxy-N-alkyl anthranilic acid amide, with a halobenzene in the presence of an alkyllithium reagent.
摘要翻译：用于合成2-氨基二苯甲酮的方法，如下式（I）：其中X 1和X 2是取代基并且r和s是1或2，通过使邻氨基苯甲酰胺如 N-烷氧基-N-烷基邻氨基苯甲酰胺，在烷基锂试剂存在下与卤代苯反应。

8. 发明授权

US5053543A Synthesis of 2-aminobenzophenones 失效
标题翻译： 2-氨基二苯甲酮的合成
公开(公告)号：US5053543A
公开(公告)日：1991-10-01
申请号：US619147
申请日：1990-11-28
申请人： Marty C. Johnson , Stephen V. Frye
发明人： Marty C. Johnson , Stephen V. Frye
IPC分类号： C07C209/68 , C07C227/16 , C07C255/56 , C07F7/18
CPC分类号： C07C227/16 , C07C209/68 , C07C255/56 , C07F7/1844
摘要： Process for synthesizing 2-aminobenzophenones such as the following formula (I): ##STR1## wherein X.sup.1 and X.sup.2 are substituents and r and s are 1 or 2, by reacting an anthranilic acid amide e.g. an N-alkoxy-N-alkyl anthranilic acid amide, with a halobenzene in the presence of an alkyllithium reagent.
摘要翻译：用于合成2-氨基二苯甲酮的方法，如下式（I）：其中X 1和X 2是取代基并且r和s是1或2，通过使邻氨基苯甲酰胺如 N-烷氧基-N-烷基邻氨基苯甲酰胺，在烷基锂试剂存在下与卤代苯反应。

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