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1. 发明授权

US08389724B2 Crystalline salt forms of a 5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine derivative 有权
标题翻译： 5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪衍生物的结晶盐形式
公开(公告)号：US08389724B2
公开(公告)日：2013-03-05
申请号：US13433629
申请日：2012-03-29
申请人： Stephen Benedict David Winter , Monica Benito Velez , Ernesto Duran Lopez
发明人： Stephen Benedict David Winter , Monica Benito Velez , Ernesto Duran Lopez
IPC分类号： C07D471/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention provides a novel crystalline sitagliptin ethanedisulfonate salt having the structure set forth below, and a method for using same to treat type 2 diabetes.
摘要翻译：本发明提供具有下述结构的新型结晶西他列汀乙二磺酸盐及其用于治疗2型糖尿病的方法。

2. 发明申请

US20100041920A1 NEW SALT FORMS OF AN AMINOINDAN DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：氨基酸衍生物的新盐形式
公开(公告)号：US20100041920A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：US12505612
申请日：2009-07-20
申请人： Stephen Benedict David Winter , Ernesto Duran Lopez , Monica Benito Velez
发明人： Stephen Benedict David Winter , Ernesto Duran Lopez , Monica Benito Velez
IPC分类号： C07C211/38 , C07C209/44
CPC分类号： C07C309/73 , C07C51/412 , C07C55/10 , C07C59/255 , C07C211/42 , C07C2602/08
摘要： The present invention relates generally to novel salt forms of R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan (i.e. rasagiline base), to a compound of formula Ia, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.
摘要翻译：本发明一般涉及R - （+） - N-炔丙基-1-氨基茚满（即雷沙吉兰碱）对式Ia化合物的新型盐形式，其制备和分离方法，以及包含相同。

3. 发明申请

US20110105750A1 Salts of a Pyrazino[2,3-h][3]Benzazepine Derivative 有权
标题翻译：吡嗪并[2,3-h] [3]苯并氮杂衍生物的盐
公开(公告)号：US20110105750A1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：US12920923
申请日：2009-03-06
申请人： Stephen Benedict David Winter , Monica Benito Velez
发明人： Stephen Benedict David Winter , Monica Benito Velez
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： This invention provides novel dicarboxylic acid salt forms of varenicline, wherein the acid is selected from maleic acid, fumaric acid, adipic acid, galactaric acid and malic acid. This invention provides also a carboxylic acid salt form of varenicline, wherein the acid is S-2-pyrrolidinon-5-carboxylic acid. This invention also provides methods for making these salt forms.
摘要翻译：本发明提供了新的二甲酸盐形式的伐伦尼克林，其中酸选自马来酸，富马酸，己二酸，乳糖酸和苹果酸。本发明还提供了伐伦碱的羧酸盐形式，其中酸是S-2-吡咯烷酮-5-羧酸。本发明还提供了制备这些盐形式的方法。

4. 发明申请

US20090018346A1 Amorphous Form Of Darifenacin Hydrobromide And Processes For The Preparation Thereof 审中-公开
标题翻译：达非那敏氢溴酸盐的无定形形式及其制备方法
公开(公告)号：US20090018346A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：US12171366
申请日：2008-07-11
申请人： Monica Benito Velez , Stephen Benedict David Winter , Nuria Soldevilla Madrid
发明人： Monica Benito Velez , Stephen Benedict David Winter , Nuria Soldevilla Madrid
IPC分类号： C07D405/10
CPC分类号： C07D405/06
摘要： The present invention relates to amorphous form darifenacin hydrobromide and processes therefor. In addition, the present invention relates to compositions comprising amorphous form darifenacin hydrobromide.
摘要翻译：本发明涉及无定形形式的达瑞芬酸氢溴酸盐及其制备方法。此外，本发明涉及包含无定形形式的达立芬那酸氢溴酸盐的组合物。

5. 发明授权

US08440825B2 Fumaric acid salt of varenicline 有权
标题翻译：伐尼克兰的富马酸盐
公开(公告)号：US08440825B2
公开(公告)日：2013-05-14
申请号：US12920923
申请日：2009-03-06
申请人： Stephen Benedict David Winter , Monica Benito Velez
发明人： Stephen Benedict David Winter , Monica Benito Velez
IPC分类号： C07D495/00
CPC分类号： C07D471/08
摘要： This invention provides a novel dicarboxylic acid salt forms of varenicline, namely varenicline fumarate, and methods for making same. Varenicline salts are useful for treating smoking addition. In one embodiment of the instant invention, the varenicline fumarate shows an XRD pattern (2θ)) (±0.2° having characteristic peaks at 10.6, 11.9, 13.2, 16.2, 16.6, 18.0, 21.5, 22.6, 25.7, 28.5 and 29.1°. In another embodiment, the varenicline fumarate is prepared by (i) contacting varenicline with fumaric acid, optionally in the presence of a suitable solvent, and removing the solvent when necessary, or (ii) contacting varenicline fumarate salt with a suitable solvent, and removing the solvent.
摘要翻译：本发明提供了一种新的二甲酸盐形式的伐伦尼克林，即富马酸伐曼尼克林及其制备方法。伐尼克星盐可用于治疗吸烟。在本发明的一个实施方案中，富马酸伐伦碱显示XRD图谱（2θ））（±0.2°，在10.6,11.9,13.2,16.2,16.6,18.0,21.5,22.6,25.7,28.5和29.1°具有特征峰。在另一个实施方案中，富马酸伐伦碱通过以下步骤制备：（i）任选地在合适的溶剂存在下使伐伦尼克兰与富马酸接触，并在必要时除去溶剂，或（ii）将富马酸伐伦碱与合适的溶剂接触，溶剂。

6. 发明授权

US08389562B2 Polymorphic forms of a 3-pyrrole substituted 2-indolinone 有权
标题翻译： 3-吡咯取代的2-二氢吲哚酮的多晶型
公开(公告)号：US08389562B2
公开(公告)日：2013-03-05
申请号：US12747762
申请日：2008-12-12
申请人： Stephen Benedict David Winter , Bernardino Mangion
发明人： Stephen Benedict David Winter , Bernardino Mangion
IPC分类号： A61K31/404 , C07D403/06
CPC分类号： C07D403/06
摘要： The invention relates to new crystalline polymorphic forms of N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (i.e., sunitinib base), including Form I, Form II, and Form IV, processes for preparing crystalline polymorphic forms of sunitinib base, and pharmaceutically acceptable salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and pharmaceutical compositions comprising new crystalline polymorphic forms of sunitinib base, salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and mixtures thereof.
摘要翻译：本发明涉及N- [2-（二乙基氨基）乙基] -5 - [（Z） - （5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基）甲基] -2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺（即舒尼替尼碱），包括I型，II型和IV型，制备舒尼替尼碱的结晶多晶形式的方法和新的可药用盐舒尼替尼碱的结晶多晶形式和包含舒尼替尼碱的新结晶多晶型形式的舒尼替尼碱的新结晶多晶形式的盐及其混合物的药物组合物。

7. 发明授权

US08153678B2 Process for preparing A 3-pyrrole substituted 2-indolinone malate salt 有权
标题翻译：制备3-吡咯取代的2-二氢吲哚酮苹果酸盐的方法
公开(公告)号：US08153678B2
公开(公告)日：2012-04-10
申请号：US12483856
申请日：2009-06-12
申请人： Bernardino Mangion , Stephen Benedict David Winter
发明人： Bernardino Mangion , Stephen Benedict David Winter
IPC分类号： A61K31/404 , C07D403/06 , C07D207/327
CPC分类号： C07D403/06 , C07D207/34
摘要： The invention relates to the malic acid salt of N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide, to the use thereof as an intermediate for preparing the malic acid salt of sunitinib, and to pharmaceutical compositions comprising said malic acid salt of sunitinib.
摘要翻译：本发明涉及N- [2-（二乙基氨基）乙基] -5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺的苹果酸盐，其用作制备苹果酸的中间体舒尼替尼的盐，以及包含所述舒尼替尼的苹果酸盐的药物组合物。

8. 发明申请

US20090318525A1 Process For Preparing A 3-Pyrrole Substituted 2-Indolinone Malate Salt 有权
标题翻译：制备3-吡咯取代的2-吲哚啉酮苹果酸盐的方法
公开(公告)号：US20090318525A1
公开(公告)日：2009-12-24
申请号：US12483856
申请日：2009-06-12
申请人： Bernardino Mangion , Stephen Benedict David Winter
发明人： Bernardino Mangion , Stephen Benedict David Winter
IPC分类号： A61K31/404 , C07D403/06 , C07D207/327
CPC分类号： C07D403/06 , C07D207/34
摘要： The invention relates to the malic acid salt of N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide, to the use thereof as an intermediate for preparing the malic acid salt of sunitinib, and to pharmaceutical compositions comprising said malic acid salt of sunitinib.
摘要翻译：本发明涉及N- [2-（二乙基氨基）乙基] -5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺的苹果酸盐，其用作制备苹果酸的中间体舒尼替尼的盐，以及包含所述舒尼替尼的苹果酸盐的药物组合物。

9. 发明申请

US20110105788A1 Polymorphic Form of an Aminoindan Mesylate Derivative 审中-公开
标题翻译：氨基茚满甲磺酸衍生物的多晶型
公开(公告)号：US20110105788A1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：US12934824
申请日：2009-03-27
申请人： Stephen Benedict David Winter , Maria Carmen Burgarolas Montero
发明人： Stephen Benedict David Winter , Maria Carmen Burgarolas Montero
IPC分类号： C07C309/04
CPC分类号： C07C309/04 , C07C211/42 , C07C2602/08
摘要： The invention relates to a polymorphic form of rasagiline mesylate, and to processes for preparing the same.
摘要翻译：本发明涉及甲磺酸雷沙吉兰的多晶型物及其制备方法。

10. 发明申请

US20090093645A1 SYNTHESIS AND PREPARATIONS OF DULOXETINE SALTS 审中-公开
标题翻译： DULOXETINE SALTS的合成和制备
公开(公告)号：US20090093645A1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：US12097251
申请日：2006-12-12
申请人： Stephen Benedict David Winter
发明人： Stephen Benedict David Winter
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： The invention relates to an improved process for the preparation of duloxetine hydrochloride.
摘要翻译：本发明涉及一种制备度洛西汀盐酸盐的改进方法。

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