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1. 发明授权

US08106055B2 Substituted amide compounds 失效
标题翻译：取代的酰胺化合物
公开(公告)号：US08106055B2
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：US12112406
申请日：2008-04-30
申请人： Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Utz-Peter Jagusch , Beatrix Merla , Stefan Schunk , Werner Englberger , Timo Struenker , Hagen-Heinrich Hennies , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
发明人： Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Utz-Peter Jagusch , Beatrix Merla , Stefan Schunk , Werner Englberger , Timo Struenker , Hagen-Heinrich Hennies , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/497 , A61K31/47 , C07D401/12 , C07D215/08
CPC分类号： C07D207/04 , C07C233/56 , C07C235/20 , C07C235/22 , C07C311/17 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/08 , C07D333/20 , C07D409/04
摘要： Substituted amide compounds corresponding to formula I: processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of substituted amide derivatives for the preparation of medicaments for the treatment of pain and various other conditions.
摘要翻译：对应于式I的取代的酰胺化合物：其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用取代的酰胺衍生物制备用于治疗疼痛和各种其它病症的药物。

2. 发明申请

US20080306084A1 Substituted Amide Compounds 失效
标题翻译：取代的酰胺化合物
公开(公告)号：US20080306084A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：US12112406
申请日：2008-04-30
申请人： Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Utz-Peter Jagusch , Beatrix Merla , Stefan Schunk , Werner Englberger , Timo Struenker , Hagen-Heinrich Hennies , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
发明人： Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Utz-Peter Jagusch , Beatrix Merla , Stefan Schunk , Werner Englberger , Timo Struenker , Hagen-Heinrich Hennies , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/496 , C07D215/36 , A61K31/47 , C07D401/06
CPC分类号： C07D207/04 , C07C233/56 , C07C235/20 , C07C235/22 , C07C311/17 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/08 , C07D333/20 , C07D409/04
摘要： Substituted amide compounds corresponding to formula I: processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of substituted amide derivatives for the preparation of medicaments for the treatment of pain and various other conditions.
摘要翻译：对应于式I的取代的酰胺化合物：其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用取代的酰胺衍生物制备用于治疗疼痛和各种其它病症的药物。

3. 发明申请

US20080312231A1 Substituted Sulfonamide Compounds 失效
标题翻译：取代磺酰胺化合物
公开(公告)号：US20080312231A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：US12112592
申请日：2008-04-30
申请人： Beatrix MERLA , Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Timo Struenker , Ruth Jostock , Sabine Hees , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix MERLA , Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Timo Struenker , Ruth Jostock , Sabine Hees , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/5377 , C07C311/15 , A61K31/192 , A61K31/495 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P3/04 , A61P25/06 , A61P3/10 , C07D241/04 , C07D413/02
CPC分类号： C07D211/96 , C07D211/26 , C07D295/135
摘要： Substituted sulfonamide compounds corresponding to formula I pharmaceutical compositions comprising them, a process for preparing them, and the use of such compounds to treat or inhibit pain and other disorders or disease states.
摘要翻译：对应于式I的取代磺酰胺化合物，其包含它们的药物组合物，其制备方法，以及使用这些化合物治疗或抑制疼痛和其它疾病或疾病状态。

4. 发明授权

US08119633B2 Substituted sulfonamide compounds 失效
标题翻译：取代磺酰胺化合物
公开(公告)号：US08119633B2
公开(公告)日：2012-02-21
申请号：US12112592
申请日：2008-04-30
申请人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Timo Struenker , Ruth Jostock , Sabine Hees , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Melanie Reich , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Timo Struenker , Ruth Jostock , Sabine Hees , Edward Bijsterveld , Fritz Theil , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/192 , A61K31/495 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P3/04 , A61P25/06 , A61P3/10 , C07D241/04 , C07D413/02
CPC分类号： C07D211/96 , C07D211/26 , C07D295/135
摘要： Substituted sulfonamide compounds corresponding to formula I pharmaceutical compositions comprising them, a process for preparing them, and the use of such compounds to treat or inhibit pain and other disorders or disease states.
摘要翻译：对应于式I的取代磺酰胺化合物，其包含它们的药物组合物，其制备方法，以及使用这些化合物治疗或抑制疼痛和其它疾病或疾病状态。

5. 发明授权

US07728028B2 Substituted imidazoline compounds 失效
标题翻译：取代的咪唑啉化合物
公开(公告)号：US07728028B2
公开(公告)日：2010-06-01
申请号：US12143566
申请日：2008-06-20
申请人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/4164 , C07D233/06 , A61P25/30 , A61P25/24
CPC分类号： C07D233/28
摘要： Substituted imidazoline derivatives corresponding to Formula I: a method for producing them from substituted aldehyde compounds of Formula B: and the use of such imidazoline derivatives and aldehyde compounds to treat pain, depression, urinary incontinence, diarrhea, pruritus, alcohol and drug misuse, drug dependency, lethargy and/or anxiety.
摘要翻译：对应于式I的取代的咪唑啉衍生物：由式B的取代的醛化合物制备它们的方法：以及使用这些咪唑啉衍生物和醛化合物来治疗疼痛，抑郁症，尿失禁，腹泻，瘙痒，酒精和药物滥用，药物依赖，嗜睡和/或焦虑。

6. 发明授权

US07608619B2 Substituted oxazole compounds with analgesic activity 失效
标题翻译：取代的具有止痛活性的恶唑化合物
公开(公告)号：US07608619B2
公开(公告)日：2009-10-27
申请号：US12143519
申请日：2008-06-20
申请人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/421 , A61K31/454 , C07D413/02 , C07D413/14 , C07D263/48
CPC分类号： C07D263/48 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14
摘要： Substituted oxazole derivatives corresponding to formula I: a method for producing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds to treat pain, depression, urinary incontinence, diarrhoea, pruritus, alcohol and drug misuse, drug dependency, lethargy and/or anxiety.
摘要翻译：对应于式I的取代的恶唑衍生物：制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗疼痛，抑郁症，尿失禁，腹泻，瘙痒，酒精和药物滥用，药物依赖性，嗜睡和 /或焦虑。

7. 发明申请

US20090111842A1 SPIROCYCLIC CYCLOHEXANE COMPOUNDS WITH ANALGESIC ACTIVITY 有权
标题翻译：具有活性的螺环化合物环己烷化合物
公开(公告)号：US20090111842A1
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：US12258936
申请日：2008-10-27
申请人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Babette-Yvonne Koegel , Stephan Schunk , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Babette-Yvonne Koegel , Stephan Schunk , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/438 , C07D471/10 , A61K31/407 , C07D491/107 , A61P25/00
CPC分类号： C07D493/10 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Spirocyclic cyclohexane compounds corresponding to formula I a process for manufacturing such compounds, pharmaceutical compositions that contain such compounds, and the use of such spirocyclic cyclohexane compounds for the production of pharmaceuticals, and particularly for the treatment of pain.
摘要翻译：对应于式I的螺环环己烷化合物是制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这种螺环环己烷化合物在制备药物中的用途，特别是用于治疗疼痛。

8. 发明申请

US20090069330A1 Substituted Oxazole Compounds with Analgesic Activity 失效
标题翻译：具有止痛活性的取代的恶唑化合物
公开(公告)号：US20090069330A1
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：US12143519
申请日：2008-06-20
申请人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/14 , C07D413/02 , A61K31/421 , C07D263/48 , A61K31/454
CPC分类号： C07D263/48 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14
摘要： Substituted oxazole derivatives corresponding to formula 1: a method for producing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds to treat pain, depression, urinary incontinence, diarrhoea, pruritus, alcohol and drug misuse, drug dependency, lethargy and/or anxiety.
摘要翻译：对应于式1的取代的恶唑衍生物：制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗疼痛，抑郁症，尿失禁，腹泻，瘙痒，酒精和药物滥用，药物依赖性，嗜睡和 /或焦虑。

9. 发明授权

US08124788B2 Spirocyclic cyclohexane compounds with analgesic activity 有权
标题翻译：具有止痛活性的螺环环己烷化合物
公开(公告)号：US08124788B2
公开(公告)日：2012-02-28
申请号：US12258936
申请日：2008-10-27
申请人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Babette-Yvonne Koegel , Stephan Schunk , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Babette-Yvonne Koegel , Stephan Schunk , Heinz Graubaum
IPC分类号： C07D209/56 , A61K31/404
CPC分类号： C07D493/10 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Spirocyclic cyclohexane compounds corresponding to formula I a process for manufacturing such compounds, pharmaceutical compositions that contain such compounds, and the use of such spirocyclic cyclohexane compounds for the production of pharmaceuticals, and particularly for the treatment of pain.
摘要翻译：对应于式I的螺环环己烷化合物是制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这种螺环环己烷化合物在制备药物中的用途，特别是用于治疗疼痛。

10. 发明授权

US07589113B2 Substituted oxadiazole compounds and their use as opioid receptor ligands 有权
标题翻译：取代的恶二唑化合物及其作为阿片受体配体的用途
公开(公告)号：US07589113B2
公开(公告)日：2009-09-15
申请号：US12143550
申请日：2008-06-20
申请人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
发明人： Beatrix Merla , Stefan Oberboersch , Bernd Sundermann , Werner Englberger , Hagen-Heinrich Hennies , Heinz Graubaum
IPC分类号： A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D271/06 , C07D417/02
CPC分类号： C07D271/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/14
摘要： Substituted oxadiazole compounds corresponding to formula I: in which X denotes CH, CH2, CH═CH, CH2CH2, CH2CH═CH or CH2CH2CH2; R1 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; or a C1-3 alkyl group-linked aryl or heteroaryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; R2 denotes aryl or heteroaryl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; a C1-3 alkyl chain-attached aryl group, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted; and R3 and R4 independently denote H; C1-6 alkyl, in each case saturated or unsaturated, branched or unbranched, wherein R3 and R4 do not simultaneously mean H; or R3 and R4 together denote CH2CH2OCH2CH2, or (CH2)3-6. The compounds have an affinity for the μ-opioid receptor and may take the form of the racemate; enantiomers, diastereomers, mixtures of enantiomers or diastereomers, an individual enantiomer or diastereomer, a free base, or a salt with a physiologically acceptable acid.
摘要翻译：对应于式I的取代的恶二唑化合物：其中X表示CH，CH 2，CH-CH，CH 2 CH 2，CH 2 CH-CH或CH 2 CH 2 CH 2; R 1表示芳基或杂芳基，在每种情况下是未取代的或单取代或多取代的; 或者C 1-3烷基连接的芳基或杂芳基，在各种情况下是未取代的或单取代或多取代的; R 2表示芳基或杂芳基，在各种情况下为未取代或单取代或多取代; 在各种情况下为未取代或单取代或多取代的C 1-3烷基链连接的芳基; R3和R4独立地表示H; C 1-6烷基，各自为饱和或不饱和的，支链或非支链的，其中R3和R4不同时表示H; 或者R 3和R 4一起表示CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2或（CH 2）3-6。这些化合物对μ-阿片受体具有亲和力，并且可以采取外消旋体的形式; 对映体，非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物，单独的对映异构体或非对映体，游离碱或与生理上可接受的酸的盐。

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