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1. 发明申请

US20100130489A1 IMIDAZOLO-HETEROARYL DERIVATIVES WITH ANTIBACTERIAL PROPERTIES 有权
标题翻译：具有抗菌特性的咪唑烷衍生物
公开(公告)号：US20100130489A1
公开(公告)日：2010-05-27
申请号：US12450348
申请日：2008-03-21
申请人： Sonia Escaich , Alexis Denis , Vincent Gerusz , Francois Moreau , Mayalen Oxoby , Yannick Bonvin
发明人： Sonia Escaich , Alexis Denis , Vincent Gerusz , Francois Moreau , Mayalen Oxoby , Yannick Bonvin
IPC分类号： A61K31/5377 , C12Q1/66 , C12Q1/48 , C12Q1/32 , C12Q1/18 , C07D487/04 , A61K31/495 , C07D471/04 , A61K31/437
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to Imidazolo-heteroaryl derivatives of formula (I). The compounds inhibit the activity of the Dlta enzyme of Gram-positive bacteria and are useful to treat Gram-positive bacterial infections. Furthermore the application discloses method for assessing the Dlta inhibitory activity of tested molecules and a method for measuring the efficacy of molecules in inhibiting bacteria proliferation in vitro.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的咪唑并 - 杂芳基衍生物。这些化合物抑制革兰氏阳性菌的Dlta酶的活性，可用于治疗革兰氏阳性细菌感染。此外，本申请公开了用于评估测试分子的Dlta抑制活性的方法和用于测量分子在体外抑制细菌增殖的功效的方法。

2. 发明授权

US08513250B2 Imidazolo-heteroaryl derivatives with antibacterial properties 有权
标题翻译：具有抗菌性能的咪唑并 - 杂芳基衍生物
公开(公告)号：US08513250B2
公开(公告)日：2013-08-20
申请号：US12450348
申请日：2008-03-21
申请人： Sonia Escaich , Alexis Denis , Vincent Gerusz , François Moreau , Mayalen Oxoby , Yannick Bonvin
发明人： Sonia Escaich , Alexis Denis , Vincent Gerusz , François Moreau , Mayalen Oxoby , Yannick Bonvin
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4985
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to Imidazolo-heteroaryl derivatives of formula (I). The compounds inhibit the activity of the Dlta enzyme of Gram-positive bacteria and are useful to treat Gram-positive bacterial infections. Furthermore the application discloses method for assessing the Dlta inhibitory activity of tested molecules and a method for measuring the efficacy of molecules in inhibiting bacteria proliferation in vitro.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的咪唑并 - 杂芳基衍生物。这些化合物抑制革兰氏阳性菌的Dlta酶的活性，可用于治疗革兰氏阳性细菌感染。此外，本申请公开了用于评估测试分子的Dlta抑制活性的方法和用于测量分子在体外抑制细菌增殖的功效的方法。

3. 发明申请

US20120232079A1 NOVEL ACYLPIPERAZINONES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 有权
标题翻译：新型ACYLPIPERAZINONESES及其作为药物的用途
公开(公告)号：US20120232079A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：US13503223
申请日：2010-10-20
申请人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Francois Moreau
发明人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Francois Moreau
IPC分类号： C07D241/04 , A61P31/04 , C07D413/06 , A61K31/5377 , A61K31/495 , C07C59/135
CPC分类号： C07D241/08 , C07C65/24
摘要： The invention relates to novel acylpiperazinone compounds, to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：本发明涉及新颖的酰基哌嗪酮化合物，用于制备其中使用的化合物和中间体，使用该化合物作为抗菌药物和含有该化合物的药物组合物。

4. 发明授权

US08383621B2 Acylpiperazinones and their use as pharmaceuticals 有权
标题翻译：酰基哌嗪酮及其作为药物的用途
公开(公告)号：US08383621B2
公开(公告)日：2013-02-26
申请号：US13503223
申请日：2010-10-20
申请人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Francois Moreau
发明人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Francois Moreau
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/06
CPC分类号： C07D241/08 , C07C65/24
摘要： The invention relates to novel acylpiperazinone compounds, to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：本发明涉及新颖的酰基哌嗪酮化合物，用于制备其中使用的化合物和中间体，涉及使用该化合物作为抗菌药物和含有该化合物的药物组合物。

5. 发明申请

US20120277207A1 NOVEL HETEROCYCLIC ACRYLAMIDES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 有权
标题翻译：新型杂环丙烯酰胺及其作为药物的用途
公开(公告)号：US20120277207A1
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：US13510564
申请日：2010-11-17
申请人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Alexis Denis
发明人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Alexis Denis
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D471/04 , A61P31/16 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D471/20 , C07D401/14
CPC分类号： C07D471/04 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D213/73 , C07D239/26 , C07D277/22 , C07D333/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/20
摘要： The invention relates to novel heterocyclic acrylamide compounds (I), to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：本发明涉及新型杂环丙烯酰胺化合物（I），用于制备其中使用的化合物和中间体，以及该化合物用作抗菌药物和含有该化合物的药物组合物。

6. 发明授权

US08846711B2 Heterocyclic acrylamides and their use as pharmaceuticals 有权
标题翻译：杂环丙烯酰胺及其作为药物的用途
公开(公告)号：US08846711B2
公开(公告)日：2014-09-30
申请号：US13510564
申请日：2010-11-17
申请人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Alexis Denis
发明人： Vincent Gerusz , Sonia Escaich , Mayalen Oxoby , Alexis Denis
IPC分类号： A61K31/44 , C07D471/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D213/73 , C07D239/26 , C07D277/22 , C07D333/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/20
摘要： The invention relates to novel heterocyclic acrylamide compounds (I), to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：本发明涉及新型杂环丙烯酰胺化合物（I），用于制备其中使用的化合物和中间体，以及该化合物用作抗菌药物和含有该化合物的药物组合物。

7. 发明申请

US20100022541A1 Chemical inhibitors of bacterial heptose synthesis, methods for their preparation and biological applications of said inhibitors 审中-公开
标题翻译：细菌性肝细胞合成的化学抑制剂，其制备方法和所述抑制剂的生物应用
公开(公告)号：US20100022541A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：US12311278
申请日：2007-09-25
申请人： Sonia Escaich , Alexis Denis , Francois Moreau , Vincent Gerusz , Nicolas Desroy
发明人： Sonia Escaich , Alexis Denis , Francois Moreau , Vincent Gerusz , Nicolas Desroy
IPC分类号： A61K31/5377 , C12Q1/66 , C07D413/12 , A61K31/437
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to new compounds having heptose synthesis inhibitory properties, of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, or prodrug thereof, wherein A is an aryl or heterocycle, optionally substituted by one or several identical or different R such as H, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkyl-OR1, C1-C10 alkyl-NR1R1, alkoxy, hydroxy, thioalkyl, aryl, heterocycle, halogen, nitro, cyano, CO2R1, NR1R1, NR1C(O)R1, C(O)NR1R1, NR1C(S)R1, C(S)NR1R1, SO2NR1R1, SO2R1, NR1SO2R1, NR1C(O)NR1R1, NR1C(O)OR1, NR1C(S)NR1R1, NR1C(S)OR1, R1C═NOR1, C(O)R1, aryloxy, thioaryl, alkenyl, alkynyl R1 identical or different is H or C1-C10 alkyl B1, B2, B3 identical or not represent C, N, O, S to form a five-membered aromatic ring wherein from one to three carbon atoms are replaced by a heteroatom selected from S, O, N optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above B4 is C or N Y is H, C1-C10 alkyl, alkoxy, thio-alkyl, optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above W is C, O or N, substituted or not by one or several C1-C10 alkyl radicals D is an heterocycle optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的肝素合成抑制性质的新化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A是芳基或杂环，任选被一个或多个相同或不同的R如H，C1 C 1 -C 10烷基-OR 1，C 1 -C 10烷基-NR 1 R 1，烷氧基，羟基，硫代烷基，芳基，杂环，卤素，硝基，氰基，CO 2 R 1，NR 1 R 1，NR 1 C（O）R 1，C（O）NR 1 R 1， NR 1 C（S）R 1，C（S）NR 1 R 1，SO 2 NR 1 R 1，SO 2 R 1，NR 1 SO 2 R 1，NR 1 C（O）NR 1 R 1，NR 1 C（O）OR 1，NR 1 C R1，芳氧基，硫代芳基，烯基，炔基R1相同或不同，是H或C1-C10烷基B1，B2，B3相同或不表示C，N，O，S，形成五元芳环，其中一至三碳原子被选自S，O，N的杂原子替代，任选地被一个或多个相同或不同的R取代，如上定义。B4是C或NY是H，C1-C10烷基，烷氧基，硫代烷基，任选被一个或几个iden 如W所定义的不同的R是C，O或N，被一个或多个C 1 -C 10烷基取代或不被取代，D是任选被一个或多个相同或不同的R如上所定义的R取代的杂环。

8. 发明申请

US20100261618A1 Identification of genes implicated in the virulence of streptococcus agalactiae 审中-公开
标题翻译：鉴定涉及无乳链球菌毒力的基因
公开(公告)号：US20100261618A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：US12308248
申请日：2007-06-19
申请人： Sonia Escaich , Francois Moreau
发明人： Sonia Escaich , Francois Moreau
IPC分类号： C40B30/06 , C12N15/74 , C07H21/04 , C07K14/315 , C12Q1/02
CPC分类号： C07K14/315 , G01N33/56944
摘要： Group B streptococcus is an important cause of maternal and neonatal morbidity and mortality in many part of the world. The invention is a method of identification of novel targets for inhibitors preventing septicemic dissemination of Streptococcus agalactiae, a model of Gram positive bacteria, in order to treat bacterial infections using these virulence determinant.
摘要翻译： B组链球菌是世界许多地区孕产妇和新生儿发病率和死亡率的重要原因。本发明是鉴定用于预防免疫球蛋白扩散的新型靶标的方法，该方法是革兰氏阳性菌的模型，用于使用这些毒力决定簇治疗细菌感染。

9. 发明申请

US20070111229A1 Pathogenicity determinants which can be used as targets for developing means for preventing and controlling bacterial infections and/or systemic dissemination 审中-公开
标题翻译：可用作发展预防和控制细菌感染和/或系统传播手段的目标的致病因子决定因素
公开(公告)号：US20070111229A1
公开(公告)日：2007-05-17
申请号：US11506821
申请日：2006-08-21
申请人： Sonia Escaich
发明人： Sonia Escaich
IPC分类号： C12Q1/68 , C07H21/04 , C12N15/74
CPC分类号： C12Q1/18 , C12Q1/02
摘要： The invention relates to a method for identifying and selecting a gene required for the proliferation in vivo of a pathogenic microorganism, comprising: using a strain of the pathogenic microorganism, generating mutants for inactivation in the genes encoding these factors, determining the virulence of these mutants on an expiremental model of infection, and their effect on enteric colonization in an axenic mouse model, and selecting the bacterial genes essential for resistance to serum in vitro, and essential, in the host, for dissemination in the serum. Application to the screening of compounds which inhibit the products of the genes identified, and to the inhibition in vitro of the proliferation of a pathogenic microorganism in serum.
摘要翻译：本发明涉及用于鉴定和选择病原微生物体内增殖所需的基因的方法，其包括：使用病原微生物菌株，在编码这些因子的基因中产生用于失活的突变体，确定这些突变体的毒力关于感染的过期模型及其对无效小鼠模型中肠道定植的影响，并选择在体外对血清抗性至关重要的细菌基因，并且在宿主中必需在血清中传播。应用于筛选抑制所鉴定基因产物的化合物，以及体外抑制血清中病原微生物的增殖。

10. 发明授权

US06776986B1 Inhibition of HIV-1 replication by antisense RNA expression 失效
标题翻译：通过反义RNA表达抑制HIV-1复制
公开(公告)号：US06776986B1
公开(公告)日：2004-08-17
申请号：US09194300
申请日：1998-11-23
申请人： Ernst Boehnlein , Sonia Escaich , Heini Ilves , Gabor Veres
发明人： Ernst Boehnlein , Sonia Escaich , Heini Ilves , Gabor Veres
IPC分类号： A61K4800
CPC分类号： C07K14/005 , A61K38/00 , A61K48/005 , C12N2310/111 , C12N2740/13043 , C12N2740/16322
摘要： Novel antisense sequences to the unspliced or single spliced portions of mRNA transcript from HIV-1 provirus, optionally co-expressed with an inhibitory transdominant mutant HIV-1 protein, are found to be useful in the treatment of HIV-1 infection.
摘要翻译：发现HIV-1前病毒的mRNA转录物的未剪接或单个剪接部分的任何与抑制性跨越型突变HIV-1蛋白共表达的新反义序列可用于治疗HIV-1感染。

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