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    • 5. 发明授权
    • Analogs of 2-Phthalimidinoglutaric acid
    • 2-邻苯二甲酰氨基嘌呤酸的类似物
    • US06673828B1
    • 2004-01-06
    • US09309464
    • 1999-05-11
    • Shawn J. GreenGlenn M. Swartz, Jr.Jamshed H. ShahJohn MadsenAdonia E. PapathanassiuWilliam Fogler
    • Shawn J. GreenGlenn M. Swartz, Jr.Jamshed H. ShahJohn MadsenAdonia E. PapathanassiuWilliam Fogler
    • A61K314035
    • C07D209/46
    • The invention provides new and useful analogs of 2-phthalimidinoglutaric acid. These analogs include DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid and hydroxylated analogs of 2-phthalimidinoglutaric. The invention also provides processes for making these analogs. The invention also provides the two individual enantiomers of DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid, (R)-(+)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid and (S)-(−)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid, and processes for separating these individual enantiomers from the racemate. Further, the invention provides methods for inhibiting angiogenesis and treating angiogenesis-associated diseases, including cancer and macular degeneration, by administering one or more of these compounds.
    • 本发明提供了新的和有用的2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸的类似物。 这些类似物包括DL-2-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸和2-邻苯二甲酰亚氨基嘌呤的羟基化类似物。 本发明还提供了制备这些类似物的方法。 本发明还提供DL-2-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸的两种单独的对映异构体,(R) - (+) - 2-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸和(S) - ( - ) - 2-甲基-2 - 邻苯二甲酰氨基嘌呤酸,以及从外消旋体中分离这些单独的对映异构体的方法。 此外,本发明提供了通过施用这些化合物中的一种或多种来抑制血管发生和治疗血管生成相关疾病(包括癌症和黄斑变性)的方法。