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1. 发明授权

US5625069A Process for preparing 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine 失效
标题翻译：制备2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法
公开(公告)号：US5625069A
公开(公告)日：1997-04-29
申请号：US681214
申请日：1996-07-22
申请人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C07D213/84 , C07D213/12
CPC分类号： C07D213/84
摘要： A process of preparing 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine. The process includes the steps of: acylating 2-methyl-1-penten-1-alkoxy-3-one to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone; ammonolyzing 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone to obtain 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone; methylating 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone to obtain 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine; and dehydrating said 2-carboxamido-3,5-dimethyl-4-methoxypyridone to obtain 2-cyano-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine.
摘要翻译：制备2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法。该方法包括以下步骤：酰化2-甲基-1-戊烯-1-烷氧基-3-酮，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮; 氨化2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮，得到2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮; 甲基化2-甲酰胺基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮，得到2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶; 并使所述2-甲酰氨基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶酮脱水得到2-氰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。

2. 发明授权

US5616713A Process of preparing 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine 失效
标题翻译：制备2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法
公开(公告)号：US5616713A
公开(公告)日：1997-04-01
申请号：US681123
申请日：1996-07-22
申请人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Shan-Yen Chou , Tsai-Mien Huang , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C07D213/68 , C07D213/12
CPC分类号： C07D213/68
摘要： A process of preparing 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine including the steps of acylating 2-methyl-1-penten-1-alkoxy-3-one to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone; ammonolyzing 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-pyrone to obtain 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone; halogenating 2-alkoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4(1H)-pyridone to obtain 2-alkoxycarbonyl-4-halo-3,5-dimethylpyridine; methoxylating 2-alkoxycarbonyl-4-halo-3,5-dimethylpyridine to obtain 2-methoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine; and reducing 2-methoxycarbonyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine to obtain 2-hydroxymethyl-3,5-dimethyl-4-methoxypyridine.
摘要翻译：制备2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的方法，包括使2-甲基-1-戊烯-1-烷氧基-3-酮酰化，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4 吡喃酮使2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4-吡喃酮氨化，得到2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮; 卤化2-烷氧基羰基-3,5-二甲基-4（1H） - 吡啶酮，得到2-烷氧基羰基-4-卤代-3,5-二甲基吡啶; 2-烷氧基羰基-4-卤代-3,5-二甲基吡啶的甲氧基化，得到2-甲氧基羰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶; 并降低2-甲氧基羰基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶，得到2-羟甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶。

3. 发明授权

US5981577A .alpha.-methylene peperomins and halogenated derivatives thereof 失效
标题翻译： α-亚甲基辣椒素及其卤化衍生物
公开(公告)号：US5981577A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US205690
申请日：1998-12-04
申请人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Han-Jung Tsai , Shyh-Fong Chen , Hou Ku
发明人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Han-Jung Tsai , Shyh-Fong Chen , Hou Ku
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/33
摘要： A compound of formula I, ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.1 ', R.sub.2 ', and R.sub.3 ' are independently the same or different and each represent hydrogen, hydroxy, or lower alkoxy, or any vicinal two of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.1 ', R.sub.2 ', and R.sub.3 ' combined together represent --O--(CH.sub.2).sub.n --O--, wherein n=1 or 2; R.sub.4 represents methylene or halomethyl; and X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3, and X.sub.4 are independently the same or different and each represent hydrogen or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are a pharmaceutical composition that contains an effective amount of a compound of formula I together with a pharmaceutically acceptable excipient, and a method of treating cancer that involves the administration of an effective amount of the compound of formula I to a patient in need thereof.
摘要翻译：式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 1'，R 2'和R 3'独立地相同或不同，各自表示氢，羟基或低级烷氧基，或R 1，R 2，R 3， R 1'，R 2'和R 3'组合在一起表示-O-（CH 2）n O-，其中n = 1或2; R4表示亚甲基或卤代甲基; X 1，X 2，X 3和X 4各自独立地相同或不同，各自表示氢或卤素; 或其药学上可接受的盐。还公开了含有有效量的式I化合物与药学上可接受的赋形剂的药物组合物，以及涉及向有需要的患者施用有效量的式I化合物的癌症的方法。

4. 发明授权

US5886185A Polyamine-linked acridine dimers 失效
标题翻译：多胺连接的吖啶二聚体
公开(公告)号：US5886185A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US974473
申请日：1997-11-20
申请人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Chin-Fen Lee , Wei-Kun Yin , Shyh-Fong Chen
发明人： Shan-Yen Chou , Shan-Shue Wang , Chin-Fen Lee , Wei-Kun Yin , Shyh-Fong Chen
IPC分类号： C07D219/12 , C07D493/10
CPC分类号： C07D493/10 , C07D219/12
摘要： A series of novel polyamine-linked acridine dimers and derivatives thereof are described. The polyamine-linked acridine dimers and derivatives are potential anti-cancer agents.
摘要翻译：描述了一系列新型的多胺连接的吖啶二聚体及其衍生物。多胺连接的吖啶二聚体和衍生物是潜在的抗癌剂。

5. 发明申请

US20060287500A1 Method for synthesis of C2-symmetric diamino diol mediated by titanium complexes 审中-公开
标题翻译：由钛络合物介导的C2对称二氨基二醇的合成方法
公开(公告)号：US20060287500A1
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：US11253152
申请日：2005-10-19
申请人： Chun-Chih Wang , Shyh-Fong Chen , Shan-Yen Chou , Kae-Shyang Shih , Shieh-Shung Chen
发明人： Chun-Chih Wang , Shyh-Fong Chen , Shan-Yen Chou , Kae-Shyang Shih , Shieh-Shung Chen
IPC分类号： C07C209/50 , C07K7/06
CPC分类号： C07K5/06026
摘要： A method for synthesis of C2-symmetric diamino diol mediated by titanium complexes is provided. A substituted-L-phenylalaninal undergoes pinacol coupling to yield the corresponding C2-symmetric (1S,2R,3R,4S)-1,4-diamino 2,3-diol in the presence of Cp2TiCl2/ZnCl2 and zinc metal, mediated in good yield and highly selective. This titanium-catalyzed reaction yields diaminodiol, offering a convenient alternative method to the synthesis of C2-symmetric peptidic protease inhibitors. Consequently, the method allows to synthesize TL-3 via titanium complex in moderate yield.
摘要翻译：提供了由钛络合物介导的C 2 - 对二氨基二醇的合成方法。在Cp存在下，取代的L-苯丙氨酸进行频哪醇偶联以产生相应的C 2 - 对 - （1S，2R，3R，4S）-1,4-二氨基2,3-二醇， SUB> 2 TiCl 2 / ZnCl 2和锌金属，以良好的产率和高选择性介导。这种钛催化反应产生二氨基二醇，为合成C 2 - 对称肽蛋白酶抑制剂提供了方便的替代方法。因此，该方法允许以适度的产率通过钛络合物合成TL-3。

6. 发明申请

US20060040909A1 Selenophene compounds 审中-公开
标题翻译：硒吩酚化合物
公开(公告)号：US20060040909A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：US11208695
申请日：2005-08-22
申请人： Shyh-Fong Chen , Wan-Ping Hsieh , Pao-Chiung Hong , Shan-Yen Chou , Shin-Hun Juang , Yu-Chen Li , Shieh-Shung Chen , Leeyuan Huang , Ching-Jer Chang , Pi-Chen Hsu , Cheng-Li Hsu
发明人： Shyh-Fong Chen , Wan-Ping Hsieh , Pao-Chiung Hong , Shan-Yen Chou , Shin-Hun Juang , Yu-Chen Li , Shieh-Shung Chen , Leeyuan Huang , Ching-Jer Chang , Pi-Chen Hsu , Cheng-Li Hsu
IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/343 , A61K31/33
CPC分类号： A61K31/33 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/4025
摘要： This invention relates to a method of treating liver cancer, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): In formula (I), each of R1 and R2, independently, is H, C1-C10 alkyl, C3-C20 cycloalkyl, C3-C20 heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, or C(O)Ra; X is Se, S, O, or NRb; and each of R3, R4, R5, and R6, independently, is H, C1-C10 alkyl, C3-C20 cycloalkyl, C3-C20 heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl; in which each of Ra and Rb, independently, is H or C1-C10 alkyl.
摘要翻译：本发明涉及一种治疗肝癌的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）化合物：在式（I）中，R 1和R 2各自为独立地是H，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 20烷基，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 20烷基，C 3 -C 20烷基，环烷基，C 3 -C 20杂环烷基，芳基，杂芳基或C（O）R a a。 X是Se，S，O或NR b b; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为H，C C 1 -C 10烷基，C 3 -C 20环烷基，C 3 -C 10烷基，C 3 -C 20烷基， -C 20杂环烷基，芳基或杂芳基; 其中R a a和R bb各自独立地是H或C 1 -C 10烷基。

7. 发明授权

US06313294B1 Process for preparing amides 失效
标题翻译：酰胺的制备方法
公开(公告)号：US06313294B1
公开(公告)日：2001-11-06
申请号：US09111452
申请日：1998-07-08
申请人： Wen-Chih Chou , Chang-Wei Tan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Wen-Chih Chou , Chang-Wei Tan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C07D23972
CPC分类号： C07D295/185 , C07D243/08 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D319/20 , C07D333/38 , C07D405/12
摘要： The present invention provides a process for preparing an amide, which comprises reacting an amine with an ester in a molten form in the absence of a solvent.
摘要翻译：本发明提供了一种制备酰胺的方法，其包括在不存在溶剂的情况下使胺与熔融形式的酯反应。

8. 发明授权

US5989900A Process for preparing optically active allylic alcohol derivatives 失效
标题翻译：光学活性烯丙醇衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5989900A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US136722
申请日：1998-08-19
申请人： Adam Shih-Yuan Lee , Hsiu-Chih Yeh , Ohm-Guo Pan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
发明人： Adam Shih-Yuan Lee , Hsiu-Chih Yeh , Ohm-Guo Pan , Shyh-Fong Chen , Hao Ku
IPC分类号： C12P41/00 , C12P11/00 , C12P13/00
CPC分类号： C12P41/005
摘要： A process for preparing optically active allylic alcohol derivatives comprises reacting a racemic mixture of the following formula I ##STR1## wherein R is alkyl, alkenyl, or substituted or unsubstituted aryl or arylalkyl;with acetate or anhydride under the catalysis of Pseudomonase AK, PS or K-10 lipase in the presence of an organic solvent.
摘要翻译：制备光学活性烯丙基醇衍生物的方法包括使下式I的外消旋混合物反应，其中R是烷基，烯基或取代或未取代的芳基或芳基烷基; 在有机溶剂存在下，用Pseudomonase AK，PS或K-10脂肪酶催化下用乙酸盐或酸酐处理。

9. 发明授权

US08058236B2 Aqueous inhalation pharmaceutical composition 有权
标题翻译：水性吸入药物组合物
公开(公告)号：US08058236B2
公开(公告)日：2011-11-15
申请号：US11440775
申请日：2006-05-25
申请人： Pao-Nien Chen , Shyh-Fong Chen , Shu-Chien Liu , Fan-Jung Liu
发明人： Pao-Nien Chen , Shyh-Fong Chen , Shu-Chien Liu , Fan-Jung Liu
IPC分类号： A61K38/28 , C07K14/62
CPC分类号： A61K9/0078 , A61K38/28
摘要： An aqueous inhalation pharmaceutical composition comprising a polypeptide or protein is provided. The composition of the present invention can improve the bioavailability of the polypeptide and protein, and avoid inducing toxicity in the lung.
摘要翻译：提供包含多肽或蛋白质的含水吸入药物组合物。本发明的组合物可以改善多肽和蛋白质的生物利用度，并避免在肺中诱导毒性。

10. 发明授权

US06833458B2 Practical syntheses of chiral trans-3, 4-disubstituted piperidines and the intermediates 有权
标题翻译：手性反式-3,4-二取代哌啶及其中间体的实际合成
公开(公告)号：US06833458B2
公开(公告)日：2004-12-21
申请号：US10156499
申请日：2002-05-28
申请人： Lee Tai Liu , Hsiang-Ling Huang , Pao-Chiung Hong , Shyh-Fong Chen
发明人： Lee Tai Liu , Hsiang-Ling Huang , Pao-Chiung Hong , Shyh-Fong Chen
IPC分类号： C07D40512
CPC分类号： C07D405/12 , C07C233/11 , C07C235/34 , C07D211/22 , C07D211/76
摘要： A new method for the preparation of chiral 4-substituted 2-piperidinones, trans-3,4-disubstituted 2-piperidinones, and trans-3,4-disubstituted piperidines is invented. Chiral paroxetine can be obtained from a chiral trans-3,4-disubstituted piperidine intermediate in high purity and good selectivity.
摘要翻译：发明了用于制备手性4-取代的2-哌啶酮，反式3,4-二取代的2-哌啶酮和反式3,4-二取代的哌啶的新方法。手性帕罗西汀可以以高纯度和良好的选择性由手性反式3,4-二取代哌啶中间体获得。

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