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1. 发明授权

US5929089A 5-phenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one derivatives for use as 5-Ht4 or H3 receptor ligands 失效
标题翻译： 5-苯基-3-（哌啶-4-基）-1,3,4-恶二唑-2（3H） - 酮衍生物，用作5-Ht4或H3受体配体
公开(公告)号：US5929089A
公开(公告)日：1999-07-27
申请号：US68390
申请日：1998-05-08
申请人： Samir Jegham , Alistair Lochead , Frederic Galli , Alain Nedelec , Axelle Solignac , Laurence De Cruz
发明人： Samir Jegham , Alistair Lochead , Frederic Galli , Alain Nedelec , Axelle Solignac , Laurence De Cruz
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4245 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14
摘要： Compounds corresponding to the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkylmethyl group, X.sub.1 represents a hydrogen or halogen atom or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy group or else OR.sub.1 and X.sub.1 together represent a group of formula -OCH.sub.2 O-, -O(CH.sub.2).sub.2 -, -O(CH.sub.2).sub.3 -, -O(CH.sub.2).sub.2 O- or -O(CH.sub.2).sub.3 O-, X.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group, X.sub.3 represents a hydrogen or halogen atom, and R.sub.2 represents either a hydrogen atom or an optionally substituted (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl group or a phenyl (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group which is optionally substituted on the phenyl ring or a phenyl (C.sub.2 -C.sub.3) alkenyl group or a phenoxy (C.sub.2 -C.sub.4) alkyl group or a cyclo (C.sub.3 -C.sub.7) alkylmethyl group or a 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl or 2,3-dihydro-1H-inden-2-yl group or a group of general formula -(CH.sub.2).sub.n CO-Z in which n represents a number from 1 to 6 and Z represents a piperidin-1-yl or 4-(dimethylamino)piperidin-1-yl group. Application in therapeutics.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01730 Sec。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT 1996年11月5日PCT PCT。公开号WO97 / 17345 日期：1997年5月15日对应于通式（I）的化合物，其中R1表示（C1-C4）烷基或（C3-C7）环烷基甲基，X1表示氢或卤素原子或（C1-C4）烷氧基或其中OR 1和X 1一起表示式-OCH 2 O-，-O（CH 2）2 - ， - O（CH 2）3 - ， - O（CH 2）2 O-或-O（CH 2）3 O- - 的基团，原子或氨基，X3表示氢或卤素原子，R2表示氢原子或任选取代的（C1-C6）烷基或在苯环上任意取代的苯基（C1-C4）烷基或苯基（C 2 -C 3）烯基或苯氧基（C 2 -C 4）烷基或环（C 3 -C 7）烷基甲基或2,3-二氢-1H-茚-1-基或2,3-二氢-1H-茚-1-基，二氢-1H-茚-2-基或通式 - （CH 2）n CO-Z的基团，其中n表示1至6的数，Z表示哌啶-1-基或4-（二甲基氨基）哌啶-1-基，吡啶-1-基。在治疗中的应用。

2. 发明授权

US06057321A 1,4-diazabicyclo [2.2.2] oct-2-ylmethyl derivatives, their preparation and therapeutic application 失效
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基甲基衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：US06057321A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US319413
申请日：1999-06-04
申请人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Axelle Solignac
发明人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Axelle Solignac
IPC分类号： A61K31/4995 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/08 , A61K31/529
CPC分类号： C07D487/08
摘要： The invention concerns compounds of general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a methyl group, X.sub.1 represents a hydrogen atom, or OR.sub.1 and X.sub.1 together form a group of formula --O(CH.sub.2).sub.2 --,--O(CH.sub.2).sub.3 --, --O(CH.sub.2).sub.2 O-- or --O(CH.sub.2).sub.3 O--, X.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group, and X.sub.3 representing a halogen atom. The compounds are ligands of serotoninergic receptors of the 5-HT.sub.3 and/or 5-HT.sub.4 types, and act as 5-HT.sub.4 agonists and/or 5-HT.sub.3 antogonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 02174 Sec。 371日期1999年6月4日第 102（e）1999年6月4日PCT 1997年12月2日PCT PCT。公开号WO98 / 24790 日期1998年6月11日本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1表示甲基，X1表示氢原子，或OR1和X1一起形成式-O（CH 2）2 - ， - O（ CH2）3-，-O（CH2）2O-或-O（CH2）3O-，X2表示氢原子或氨基，X3表示卤素原子。这些化合物是5-HT3和/或5-HT4类型的5-羟色胺能受体的配体，并且作为5-HT4激动剂和/或5-HT3绝种子。

3. 发明授权

US06987106B1 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane-4-carboxylates and carboxamide derivates, production and use thereof in therapeutics 有权
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷-4-羧酸酯和羧酰胺衍生物，其在治疗中的生产和应用
公开(公告)号：US06987106B1
公开(公告)日：2006-01-17
申请号：US09937045
申请日：2000-03-21
申请人： Thierry Gallet , Samir Jegham , Patrick Lardenois , Alistair Lochead , Alain Nedelec
发明人： Thierry Gallet , Samir Jegham , Patrick Lardenois , Alistair Lochead , Alain Nedelec
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/551 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Compounds of general formula in which X represents an oxygen atom or a group of formula NZ in which Z represents a hydrogen atom or an alkyl group, n represents a number 0, 1 or 2, and R1, R2, R3, R4 and R5 each represent a hydrogen or halogen atom or a trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, hydroxyl, alkyl, alkoxy, phenoxy or phenyl group optionally substituted with a halogen atom or a trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, alkyl or alkoxy group, or alternatively R2 and R3 together form a group of formula —OCH2O— or —CH2CH2CH2CH2—. Application in therapy.
摘要翻译：其中X表示氧原子或式NZ的基团的通式的化合物，其中Z表示氢原子或烷基，n表示数字0,1或2，R 1， R 2，R 3，R 4和R 5各自表示氢或卤素原子或三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，羟基，烷基，烷氧基，苯氧基或苯基，任选被卤素原子或三氟甲基，氰基，羟基，烷基或烷氧基取代，或者R 2和R 3 一起形成式-OCH 2 O或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2的基团 > CH 2 - 。应用于治疗。

4. 发明授权

US5663173A N-[(1,4-diazabicyclo[2.2.2] oct-2-yl)methyl] benzamide derivatives, their preparations and their application in therapeutics 失效
标题翻译： N - [（1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基）甲基]苯甲酰胺衍生物，其制备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US5663173A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US662199
申请日：1996-06-12
申请人： Samir Jegham , Jean Jacques Koenig , Alistair Lochead , Alain Nedelec , Yves Guminski
发明人： Samir Jegham , Jean Jacques Koenig , Alistair Lochead , Alain Nedelec , Yves Guminski
IPC分类号： A61K31/495 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D487/08 , C02D487/08
CPC分类号： C07D487/08
摘要： An optically active isomer or a racemate of a compound of general formula (I) ##STR1## in which either R.sub.1 represents a methoxy or cyclopropylmethoxy group andR.sub.2 represents a hydrogen, chlorine or bromine atom, orR.sub.1 and R.sub.2 together form, and in this order, a group of formula --O--CH.sub.2 --O--, --O--(CH.sub.2).sub.2 --, --O--(CH.sub.2).sub.2 --O-- or --O--(CH.sub.2).sub.3 --O--,R.sub.3 represents a hydrogen atom or an amino group, andR.sub.4 represents a hydrogen, chlorine or bromine atom,in the form of a free base or of a pharmaceutically acceptable acid addition salt.
摘要翻译：通式（I）化合物（I）的光学活性异构体或外消旋物，其中R 1表示甲氧基或环丙基甲氧基，R 2表示氢，氯或溴原子，或者R 1和R 2一起形成，并且按此顺序，式-O-CH2-O-，-O-（CH2）2-，-O-（CH2）2-O-或-O-（CH2）3-O-，R3表示氢原子或氨基，R 4表示氢，氯或溴原子，以游离碱或药学上可接受的酸加成盐的形式存在。

5. 发明授权

US06835730B2 4-heteroparyl-1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane, preparation and therapeutic use thereof 有权
标题翻译： 4-杂芳基-1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷，其制备和治疗用途
公开(公告)号：US06835730B2
公开(公告)日：2004-12-28
申请号：US10181870
申请日：2002-09-24
申请人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Odile Leclerc , Alistair Lochead , Alain Nedelec
发明人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Odile Leclerc , Alistair Lochead , Alain Nedelec
IPC分类号： C07D48708
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 each represent a hydrogen or halogen atom or a nitro, amino, trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, alkyl or alkoxy group, X represents either a nitrogen atom, in which case Z represents a group of the formula C—R5 or a nitrogen atom, or a group of the formula C—R6, in which case Z represents a nitrogen atom, R5 and R6 each represent a hydrogen or halogen atom or a trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy group, and R7 represents a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group. Use in therapy.

6. 发明授权

US06407095B1 1,4-diazabicylo[3,2,2]nonane derivatives, their preparation and their therapeutic application 有权
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[3,2,2]壬烷衍生物，其制备及其治疗应用
公开(公告)号：US06407095B1
公开(公告)日：2002-06-18
申请号：US09856945
申请日：2001-07-16
申请人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Frédéric Galli , Jean Jeunesse , Luc Even
发明人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Frédéric Galli , Jean Jeunesse , Luc Even
IPC分类号： C07D47108
CPC分类号： C07D471/08
摘要： The invention relates to 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotinic receptors utilizing them.
摘要翻译：本发明涉及1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物，含有它们的药物组合物，以及用于治疗或预防与利用它们的烟碱受体功能障碍相关的病症的方法。

7. 发明授权

US06255319B1 5-aryl-3-(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one derivatives as 5-ht4 receptor ligands 失效
标题翻译： 5-苯基-3-（8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）-1,3,4-恶二唑-2（3H） - 酮衍生物作为5-ht4受体配体
公开(公告)号：US06255319B1
公开(公告)日：2001-07-03
申请号：US09403003
申请日：1999-10-15
申请人： Samir Jegham , Alistair Lochead , Frédéric Galli , Alain Nedelec , Axelle Samson , Thierry Gallet
发明人： Samir Jegham , Alistair Lochead , Frédéric Galli , Alain Nedelec , Axelle Samson , Thierry Gallet
IPC分类号： A61K3146
CPC分类号： C07D451/04
摘要： Compound of general formula (I) in which R1 represents an alkyl or cycloalkylmethyl group, X1 represents a hydrogen or halogen atom or an alkoxy group, or alternatively OR1 and X1 together represent an —OCH2O—, —O(CH2)2—, —O(CH2)3—, —O(CH2)2O— or —(CH2)3O— group, X2 represents a hydrogen atom or an amino group, X3 represents a hydrogen or halogen atom, and R2 represents a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted phenylalkyl group or a group —(CH2)nCO—Z in which n represents a number from 1 to 6 and Z represents a 1-piperidyl group. Therapeutic application.
摘要翻译：通式（I）的化合物，其中R 1表示烷基或环烷基甲基，X 1表示氢或卤素原子或烷氧基，或者OR 1和X 1一起表示-OCH 2 O-，-O（CH 2）2 - O（CH 2）3 - ， - O（CH 2）2 O-或 - （CH 2）3 O-基，X 2表示氢原子或氨基，X 3表示氢或卤素原子，R 2表示氢原子，取代的烷基，任选取代的苯基烷基或基团 - （CH 2）n CO-Z，其中n表示1至6的数，Z表示1-哌啶基。治疗应用。

8. 发明授权

US06635645B1 2,5,-diazabicyclo[2.2.1]heptane derivatives, their preparation and therapeutic uses 有权
标题翻译： 2,5， - 二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：US06635645B1
公开(公告)日：2003-10-21
申请号：US09856946
申请日：2001-08-16
申请人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Jean Jeunesse , Frédéric Galli , Luc Even
发明人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Jean Jeunesse , Frédéric Galli , Luc Even
IPC分类号： C07D48708
CPC分类号： C07D487/08
摘要： The invention relates to 2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotinic receptors utilizing them.
摘要翻译：本发明涉及2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，含有它们的药物组合物，以及用于治疗或预防与利用它们的烟碱受体功能障碍相关的病症的方法。

9. 发明授权

US6143761A 2,3-dihydrofuro [3,2-.beta.]pyridin, preparation and application thereof in therapy 失效
标题翻译： 2,3-二氢呋喃并[3,2-b]吡啶，其制备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US6143761A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US381098
申请日：1999-09-15
申请人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Frederic Galli , Thierry Gallet
发明人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Frederic Galli , Thierry Gallet
IPC分类号： A61K31/4355 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D491/04 , C07D491/048 , A61K31/435
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Compounds corresponding to the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom, a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group or a phenyl(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group, R.sub.2 represents a hydrogen atom or a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 each represent, independently of one another, a hydrogen or halogen atom or a trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl or (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy group. Application in therapeutics.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR98 / 00531 Sec。 371日期1999年9月15日 102（e）1999年9月15日PCT提交1998年3月17日PCT公布。出版物WO98 / 42713 日期：1998年10月1日对应于通式（I）的化合物，其中R1表示氢原子，（C1-C6）烷基或苯基（C1-C4）烷基，R2表示氢原子或（C1 -C 6）烷基，R 3，R 4和R 5各自独立地表示氢或卤素原子或三氟甲基，氰基，羟基，（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6）烷氧基。在治疗中的应用。

10. 发明授权

US06538003B1 Pyridopyranoazepine derivatives, their preparation and their therapeutic application 有权
标题翻译：吡啶吡喃并氮衍生物，其制备及其治疗应用
公开(公告)号：US06538003B1
公开(公告)日：2003-03-25
申请号：US09913679
申请日：2001-08-17
申请人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Alistair Lochead , Axelle Samson
发明人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Alistair Lochead , Axelle Samson
IPC分类号： A61K31430
CPC分类号： C07D491/22
摘要： The invention relates to pyridopyranoazepine derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for preparing them, and to the method of use thereof in the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotine receptors.
摘要翻译：本发明涉及吡啶吡喃并氮衍生物，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗或预防与尼古丁受体功能障碍相关的疾病中的应用方法。

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