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1. 发明授权

US5276027A Thiadiazinones 失效
标题翻译：噻二嗪酮
公开(公告)号：US5276027A
公开(公告)日：1994-01-04
申请号：US964686
申请日：1992-10-22
申请人： Rochus Jonas , Michael Klockow , Joachim Leibrock , Hans-Jochen Schliep , Christoph Seyfried , Michael Wolf
发明人： Rochus Jonas , Michael Klockow , Joachim Leibrock , Hans-Jochen Schliep , Christoph Seyfried , Michael Wolf
IPC分类号： A61K31/54 , A61K31/549 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D285/16
CPC分类号： C07D285/16
摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each independently of one another H or A,R.sup.3 is H, OA or O--C.sub.m H.sub.2m+1-n X.sub.n,R.sup.4 is --O--C.sub.m H.sub.2m+1-n X.sub.n,X is F or Cl,A is alkyl having 1-6 C atoms,m is 1, 2, 3, 4, 5 or 6 andn is 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 or 13, and their salts have positive ionitropic activity and vasodilating action, and promote circulation. In addition, the compounds can be employed for the treatment of asthmatic disease and memory disorders, and have anti-depressive and anti-inflammatory properties.
摘要翻译：其中R1和R2各自独立地为H或A，R3为H，OA或O-CmH2m + 1-nXn，R4为-O-CmH2m + 1-nXn的式I化合物，其中X为 F或Cl，A是具有1-6个C原子的烷基，m是1,2,3,4,5或6，n是1,2,3,4,5,6,7,8,9,10， 11,12或13，其盐具有阳离子活性和血管扩张作用，促进循环。此外，该化合物可用于治疗哮喘病和记忆障碍，并具有抗抑郁和抗炎特性。

2. 发明授权

US5434149A Thiadiazinones 失效
标题翻译：噻二嗪酮
公开(公告)号：US5434149A
公开(公告)日：1995-07-18
申请号：US220657
申请日：1994-03-31
申请人： Rochus Jonas , Michael Klockow , Hans-Jochen Schliep , Michael Wolf
发明人： Rochus Jonas , Michael Klockow , Hans-Jochen Schliep , Michael Wolf
IPC分类号： A61K31/54 , A61P9/08 , A61P11/00 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D285/16 , C07D285/18 , C07D417/04 , C07D417/06
CPC分类号： C07D285/16 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to thiadiazinones of the formula I ##STR1## having a phosphodiesterase-inhibiting action and which are suitable for combating cardiovascular and asthmatic disorders.
摘要翻译：本发明涉及具有磷酸二酯酶抑制作用并且适于对抗心血管和哮喘病症的式I的噻二嗪酮。

3. 发明授权

US4916128A Thiadiazinones 失效
标题翻译：噻二嗪酮
公开(公告)号：US4916128A
公开(公告)日：1990-04-10
申请号：US202294
申请日：1988-06-06
申请人： Rochus Jonas , Jaime Piulats , Michael Klockow , Ingeborg Lues , Hans-Jochen Schliep
发明人： Rochus Jonas , Jaime Piulats , Michael Klockow , Ingeborg Lues , Hans-Jochen Schliep
IPC分类号： A61K31/54 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/08 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Thiadiazinones of the formula I ##STR1## wherein A is --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --, --CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --, --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 --, --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --CH.sub.2 --, --CHR.sup.4 --CH.sub.2 --CHR.sup.5 --, --CH.sub.2 --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --, --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --,R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are each independently H, C.sub.1-5 -alkyl, C.sub.2-5 -alkenyl or C.sub.2-5 -alkinyl,R.sup.3 is also C.sub.1-15 -acyl,R.sup.6 is H, alkyl, alkoxyl, OH, F, Cl, Br or I andZ is (H, H), (H, alkyl), (alkyl, alkyl) or O,the alkyl, alkenyl, alkinyl and/or alkoxy groups in each case containing up to 5 C atoms, but wherein, if A is --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Z is O, one of the radicals R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.6 must be other than H,and salts thereof demonstrate positive inotropic action and are suitable for combating cardiovascular diseases.
摘要翻译：其中A是-CHR 4 -CHR 5 - ， - CH 2 - CR 4 R 5 - ， - CR 4 R 5 -CH 2 - ， - CHR 4 -CHR 5 -CH 2 - ， - CHR 4 -CH 2 - CHR 5 - ， - CH 2 CHR 4 - CHR5-，-CR4R5-CH2CH2-，-CH2-CR4R5-CH2-或-CH2CH2-CR4R5-，R1，R2，R3，R4和R5各自独立地为H，C1-5烷基，C2-5-烯基或C2 -5-炔基，R 3还为C 1-15酰基，R 6为H，烷基，烷氧基，OH，F，Cl，Br或I，Z为（H，H），（H，烷基））或O，每种情况下的烷基，烯基，炔基和/或烷氧基含有至多5个C原子，但其中，如果A是-CH 2 CH 2 - 并且Z是O，基团R 1，R 2，R 3和R 6中的一个必须不是H，其盐表现出正性肌力作用，并且适用于对抗心血管疾病。

4. 发明授权

US5747489A Arylalkyl-thiadiazinones 失效
标题翻译：芳基烷基 - 噻二嗪酮
公开(公告)号：US5747489A
公开(公告)日：1998-05-05
申请号：US592659
申请日：1996-01-26
申请人： Rochus Jonas , Michael Wolf , Michael Klockow
发明人： Rochus Jonas , Michael Wolf , Michael Klockow
IPC分类号： A61K31/54 , A61K31/549 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D285/16 , C07D417/04 , C07D285/18
CPC分类号： C07D285/16
摘要： Arylalkyl-thiadiazinone derivatives of the formula I ##STR1## and physiologically unobjectionable salts thereof in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and Q have the meanings given in claim 1, exhibit phosphodiesterase IV inhibition and can be used for the therapy of asthmatic disorders.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和Q具有权利要求1中给出的含义的式I化合物的芳基烷基 - 噻二嗪酮衍生物及其生理上无关的盐表现出磷酸二酯酶IV抑制，并且可用于治疗哮喘性疾病

5. 发明授权

US6025354A Arylalkyl-thiadiazinones 失效
标题翻译：芳基烷基 - 噻二嗪酮
公开(公告)号：US6025354A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：US8812
申请日：1998-01-20
申请人： Rochus Jonas , Michael Wolf , Michael Klockow
发明人： Rochus Jonas , Michael Wolf , Michael Klockow
IPC分类号： A61K31/54 , A61K31/549 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D285/16 , C07D417/04
CPC分类号： C07D285/16
摘要： Arylalkyl-thiadiazinone derivatives of the formula I ##STR1## and physiologically unobjectionable salts thereof in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and Q have the meanings given in claim 1, exhibit phosphodiesterase IV inhibition and can be used for the therapy of asthmatic disorders.
摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和Q具有权利要求1中给出的含义的式I的芳基烷基 - 噻二嗪酮衍生物及其生理上无反应的盐表现出磷酸二酯酶IV抑制，并且可用于治疗哮喘性疾病。

6. 发明授权

US3989833A Pharmaceutical compositions containing adenine derivatives 失效
标题翻译：含有腺嘌呤衍生物的药物组合物
公开(公告)号：US3989833A
公开(公告)日：1976-11-02
申请号：US520888
申请日：1974-11-04
申请人： Rochus Jonas , Werner Mehrhof , Karl Heinz Becker , Hans-Jochen Schliep
发明人： Rochus Jonas , Werner Mehrhof , Karl Heinz Becker , Hans-Jochen Schliep
IPC分类号： C07D473/34 , A61K20060101 , A61K31/52 , C07D20060101 , C07D235/00 , C07D239/00
摘要： Adenine derivatives of the formula ##SPC1##Wherein R is phenyl or thienyl, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess, with good compatibility, cardio-active properties and are produced by the reaction of a purine derivative of the formula ##SPC2##Wherein X is F, Cl, Br, I, SR.sub.1, SOR.sub.1, SO.sub.2 R.sub.1 or OSi(CH.sub.3).sub.3, R.sub.1 being alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl or benzyl, with an amine of the formula ##SPC3##Wherein R has the values given above, or a salt thereof.
摘要翻译：式WHEREIN R是苯基或噻吩基的腺嘌呤衍生物及其生理学上可接受的酸加成盐具有良好的相容性，具有心脏活性的特性，并且通过式WHEREIN X的嘌呤衍生物与F，Cl ，Br，I，SR1，SOR1，SO2R1或OSi（CH3）3，R1为1-4个碳原子的烷基，苯基或苄基，与式WHEREIN R具有上述给出的值或其盐。

7. 发明授权

US4260628A 2-Guanidinomethyl-indolines 失效
标题翻译： 2-胍基甲基 - 吲哚啉
公开(公告)号：US4260628A
公开(公告)日：1981-04-07
申请号：US78855
申请日：1979-09-26
申请人： Rochus Jonas , Hans-Jochen Schliep , Ernst Schorscher
发明人： Rochus Jonas , Hans-Jochen Schliep , Ernst Schorscher
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P9/12 , C07D209/14
CPC分类号： C07D209/14
摘要： 2-Guanidinomethyl-indolines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently is H or alkyl of 1-6 carbon atoms, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof have good antihypertensive properties.This is a division of application Ser. No. 939,046 filed Sept. 1, 1978, now abandoned.
摘要翻译：其中R1和R2各自独立地为H或1-6个碳原子的烷基，其生理学上可接受的酸加成盐具有良好的抗高血压性质。

8. 发明授权

US4258062A Phenoxy-amino-propanols 失效
标题翻译：苯氧基 - 氨基 - 丙醇
公开(公告)号：US4258062A
公开(公告)日：1981-03-24
申请号：US43925
申请日：1979-05-30
申请人： Rochus Jonas , Karl-Heinz Becker , Hans-Joachim Enenkel , Klaus Minck , Hans-Jochen Schliep
发明人： Rochus Jonas , Karl-Heinz Becker , Hans-Joachim Enenkel , Klaus Minck , Hans-Jochen Schliep
IPC分类号： A61K31/13 , A61K20060101 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/36 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/02 , C07C20060101 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C217/32 , C07D317/06 , C07D317/54 , C07D317/58 , C07C93/06
CPC分类号： C07D317/58 , C07D303/24 , Y10S514/821
摘要： New phenoxy-amino-propanols of formula ##STR1## wherein R.sup.1 is alkenyl, alkynyl, alkoxyalkyl or alkenyloxyalkyl with 2-6 C atoms in each case or cycloalkyl with 3-8 C atoms; and R.sup.2 is alkyl or hydroxyalkyl with 1-6 C atoms in each case, cycloalkyl with 3-8 C atoms, aralkyl or aralkyl wherein the aryl radical is mono- to tri-substituted by alkyl, alkoxy, OH, F and/or Cl or mono-substituted by methylenedioxy, with a total of 7-15 C atoms in each case, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, exhibit various pharmacological properties including isoprenaline-antagonism on the heart rate and blood pressure.
摘要翻译：其中R 1是具有2-6个C原子的链烯基，炔基，烷氧基烷基或烯氧基烷基，或者具有3-8个C原子的环烷基的新的苯氧基 - 氨基 - 丙醇; 并且R 2是每种情况下具有1-6个C原子的烷基或羟基烷基，具有3-8个C原子的环烷基，芳烷基或芳烷基，其中所述芳基被烷基，烷氧基，OH，F和/或Cl单取代至三取代或者由亚甲二氧基单取代，在每种情况下总共具有7-15个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐具有包括对心率和血压的异丙肾上腺素拮抗作用的各种药理学性质。

9. 发明授权

US4477454A 2-Aryltetraazaindenes for treating cardiac insufficiency 失效
标题翻译：用于治疗心功能不全的2-芳基四氮茚酮
公开(公告)号：US4477454A
公开(公告)日：1984-10-16
申请号：US492909
申请日：1983-05-09
申请人： Rochus Jonas , Michael Kloft , Hanns Wurziger , Juergen Harting , Hans J. Enenkel , Klaus-Otto Minck , Hans-Jochen Schliep
发明人： Rochus Jonas , Michael Kloft , Hanns Wurziger , Juergen Harting , Hans J. Enenkel , Klaus-Otto Minck , Hans-Jochen Schliep
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/50 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P43/00 , C07C65/28 , C07D487/04 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07C65/28
摘要： 2-Aryltetraazaindenes of the formula ##STR1## wherein --A-- is --N.dbd.CH--CH.dbd.N-- or --CH.dbd.N--N.dbd.CH--, Ar is unsubstituted phenyl or phenyl mono-, di- or tri-substituted by hydroxyl, mercapto, dialkylamino, trifluoromethyl and/or --Z--R groups, Z is --O--, --S-- or --SO-- and R is alkyl, alkenyl, alkynyl or cyanomethyl, the alkyl, alkenyl and alkynyl groups each having up to 5 C atoms, and their physiologically acceptable salts, exhibit blood pressure, myocardial contraction, and anti-ulcer activities.
摘要翻译：其中-A-为-N = CH-CH = N-或-CH = NN = CH-，Ar为未取代的苯基或被羟基单，二或三取代的苯基，巯基，二烷基氨基，三氟甲基和/或-ZR基团，Z是-O - ， - S-或-SO-，R是烷基，烯基，炔基或氰基甲基，烷基，烯基和炔基各自具有至多5个C原子及其生理上可接受的盐，表现出血压，心肌收缩和抗溃疡活性。

10. 发明授权

US4171370A Phenoxy-amino-propanols 失效
标题翻译：苯氧基 - 氨基 - 丙醇
公开(公告)号：US4171370A
公开(公告)日：1979-10-16
申请号：US839487
申请日：1977-10-04
申请人： Rochus Jonas , Karl-Heinz Becker , Hans-Joachim Enenkel , Klaus Minck , Hans-Jochen Schliep
发明人： Rochus Jonas , Karl-Heinz Becker , Hans-Joachim Enenkel , Klaus Minck , Hans-Jochen Schliep
IPC分类号： A61K31/13 , A61K20060101 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/36 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/02 , C07C20060101 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C217/32 , C07D317/06 , C07D317/54 , C07D317/58
CPC分类号： C07D317/58 , C07D303/24 , Y10S514/821
摘要： New phenoxy-amino-propanols of formula ##STR1## wherein R.sup.1 is alkenyl, alkynyl, alkoxyalkyl or alkenyloxyalkyl with 2-6 C atoms in each case or cycloalkyl with 3-8 C atoms; and R.sup.2 is alkyl or hydroxyalkyl with 1-6 C atoms in each case, cycloalkyl with 3-8 C atoms, aralkyl or aralkyl wherein the aryl radical is mono- to tri-substituted by alkyl, alkoxy, OH, F and/or Cl or mono-substituted by methylenedioxy, with a total of 7-15 C atoms in each case, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, exhibit various pharmacological properties including isoprenaline-antagonism on the heart rate and blood pressure.
摘要翻译：其中R 1是具有2-6个C原子的链烯基，炔基，烷氧基烷基或烯氧基烷基，或者具有3-8个C原子的环烷基的新的苯氧基 - 氨基 - 丙醇; 并且R 2是每种情况下具有1-6个C原子的烷基或羟基烷基，具有3-8个C原子的环烷基，芳烷基或芳烷基，其中所述芳基被烷基，烷氧基，OH，F和/或Cl单取代至三取代或者由亚甲二氧基单取代，在每种情况下总共具有7-15个C原子，并且其生理上可接受的酸加成盐具有包括对心率和血压的异丙肾上腺素拮抗作用的各种药理学性质。

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