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1. 发明授权

US5137885A Thiadiazinones 失效
标题翻译：泰坦尼克斯
公开(公告)号：US5137885A
公开(公告)日：1992-08-11
申请号：US811212
申请日：1991-12-20
申请人： Rochus Jonas , Ingeborg Lues , Norbert Beier , Michael Klockow , Klaus-Otto Minck
发明人： Rochus Jonas , Ingeborg Lues , Norbert Beier , Michael Klockow , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/54 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P9/08 , C07D417/04
CPC分类号： C07D417/04
摘要： Thiadiazinones of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meaning given in claim 1, show positively inotropic and vasodilating action and are suitable for combating cardiovascular diseases.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求1中给出的含义的式I的噻二嗪酮显示出正的肌力和血管舒张作用，并且适用于对抗心血管疾病。

2. 发明授权

US5378702A Thiadizinones 失效
标题翻译：噻嗪酮
公开(公告)号：US5378702A
公开(公告)日：1995-01-03
申请号：US89485
申请日：1993-07-16
申请人： Rochus Jonas , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck , Michael Klockow
发明人： Rochus Jonas , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck , Michael Klockow
IPC分类号： A61K31/54 , A61P9/00 , A61P9/06 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D215/14 , C07D223/24 , C07D285/08 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D417/02
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Thiadiazinones of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and n have the meaning given in claim 1, show antiarrhythmic action and are suitable for the control of cardiovascular disorders.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n具有权利要求1中给出的含义的式I的噻二嗪酮显示抗心律失常作用并且适合于控制心血管疾病。

3. 发明授权

US4916128A Thiadiazinones 失效
标题翻译：噻二嗪酮
公开(公告)号：US4916128A
公开(公告)日：1990-04-10
申请号：US202294
申请日：1988-06-06
申请人： Rochus Jonas , Jaime Piulats , Michael Klockow , Ingeborg Lues , Hans-Jochen Schliep
发明人： Rochus Jonas , Jaime Piulats , Michael Klockow , Ingeborg Lues , Hans-Jochen Schliep
IPC分类号： A61K31/54 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/08 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Thiadiazinones of the formula I ##STR1## wherein A is --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --, --CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --, --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 --, --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --CH.sub.2 --, --CHR.sup.4 --CH.sub.2 --CHR.sup.5 --, --CH.sub.2 --CHR.sup.4 --CHR.sup.5 --, --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --CR.sup.4 R.sup.5 --,R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are each independently H, C.sub.1-5 -alkyl, C.sub.2-5 -alkenyl or C.sub.2-5 -alkinyl,R.sup.3 is also C.sub.1-15 -acyl,R.sup.6 is H, alkyl, alkoxyl, OH, F, Cl, Br or I andZ is (H, H), (H, alkyl), (alkyl, alkyl) or O,the alkyl, alkenyl, alkinyl and/or alkoxy groups in each case containing up to 5 C atoms, but wherein, if A is --CH.sub.2 CH.sub.2 -- and Z is O, one of the radicals R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.6 must be other than H,and salts thereof demonstrate positive inotropic action and are suitable for combating cardiovascular diseases.
摘要翻译：其中A是-CHR 4 -CHR 5 - ， - CH 2 - CR 4 R 5 - ， - CR 4 R 5 -CH 2 - ， - CHR 4 -CHR 5 -CH 2 - ， - CHR 4 -CH 2 - CHR 5 - ， - CH 2 CHR 4 - CHR5-，-CR4R5-CH2CH2-，-CH2-CR4R5-CH2-或-CH2CH2-CR4R5-，R1，R2，R3，R4和R5各自独立地为H，C1-5烷基，C2-5-烯基或C2 -5-炔基，R 3还为C 1-15酰基，R 6为H，烷基，烷氧基，OH，F，Cl，Br或I，Z为（H，H），（H，烷基））或O，每种情况下的烷基，烯基，炔基和/或烷氧基含有至多5个C原子，但其中，如果A是-CH 2 CH 2 - 并且Z是O，基团R 1，R 2，R 3和R 6中的一个必须不是H，其盐表现出正性肌力作用，并且适用于对抗心血管疾病。

4. 发明授权

US5684015A Imidazopyridines as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：咪唑并吡啶作为药剂
公开(公告)号：US5684015A
公开(公告)日：1997-11-04
申请号：US528305
申请日：1995-09-14
申请人： Werner Mederski , Matthias Osswald , Pierre Schelling , Klaus-Otto Minck , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Ingeborg Lues
发明人： Werner Mederski , Matthias Osswald , Pierre Schelling , Klaus-Otto Minck , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Ingeborg Lues
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D213/00 , C07D221/00 , C07D231/00 , C07D235/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Described herein are novel imidazopyridine derivatives of the formula I ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are as defined in Patent Claim 1, and their salts, which exhibit antagonistic properties towards angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.
摘要翻译：本文描述的是式I的新咪唑并吡啶衍生物，其中R是R 1，R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1中所定义，并且它们的盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，可以是用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压升高以及中枢神经系统疾病。

5. 发明授权

US5242928A Imidazopyridines 失效
标题翻译：咪唑吡啶
公开(公告)号：US5242928A
公开(公告)日：1993-09-07
申请号：US991888
申请日：1992-12-17
申请人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Pierre Schelling , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
发明人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Pierre Schelling , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel imidazopyridine derivatives of formula I: ##STR1## wherein R is ##STR2## R.sup.1 is A, alkenyl or alkynyl each having up to 6 C atoms, R.sup.2 is H, COOH, COOA, CN, NO.sub.2, NHCOR.sup.5, NHSO.sub.2 R.sup.5 or 1H-tetrazol-5-yl,R.sup.3 is R.sup.5 --CO--alkyl, Ar--CO--alkyl, Het--CO--alkyl or Het-alkyl each having 1-6 C atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is H or Hal,R.sup.5 is alkyl having 1-6 C atoms, wherein one or more H atoms can also be replaced with F,X is absent or is --NH--CO--, --CO--NH--, --O--CH(COOH)--, --NH--CH(COOH)--, --NA--CH(COOH)--, --CH.dbd.C(COOH)--, --CH.dbd.C(CN)-- OR --CH.dbd.C(1H-tetrazol-t-yl)--,Y is O or S,A is alkyl having 1-6 C atoms,Ar is unsubstituted phenyl or phenyl monosubstituted by R.sup.5, OR.sup.5, COOH, COOA, CN, NO.sub.2, NH.sub.2, NHCOR.sup.5, NHSO.sub.2 R.sup.5 or 1H-tetrazol-5-yl,Het is a five- or six-membered heteroaromatic radical having 1 to 3 N, O and/or S atoms, which can also be fused with a benzene or pyridine ring, andHal is F, Cl, Br or I,and their salts, exhibit antagonistic properties towards angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.
摘要翻译：式I的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R为R 1为各自具有至多6个C原子的链烯基或炔基，R 2为H，COOH，COOA，CN，NO 2，NHCOR 5，NHSO 2 R 5或1H- 四唑-5-基，R 3是在烷基部分中具有1-6个C原子的R 5 -CO-烷基，Ar-CO-烷基，Het-CO-烷基或Het-烷基，R 4是H或Hal，R 5是烷基具有1-6个C原子，其中一个或多个H原子也可被F取代，X不存在或是-NH-CO-，-CO-NH-，-O-CH（COOH） - ， - NH-CH （COOH） - ，-NA-CH（COOH） - ， - CH = C（COOH） - ， - CH = C（CN） - 或-CH = C（1H-四唑-T-基） - ，Y为O 或S，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar是未取代的苯基或被R5，OR5，COOH，COOA，CN，NO2，NH2，NHCOR5，NHSO2R5或1H-四唑-5-基单取代的苯基，Het是具有1至3个N，O和/或S原子的5或6元杂芳族基团，其也可以与苯或吡啶环稠合，Hal是F，Cl，Br或I，并且它们的盐表现出拮抗作用对血管紧张素II的特性，可用于治疗h 高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼压升高以及中枢神经系统疾病。

6. 发明授权

US5798364A Imidazopyridines 失效
标题翻译：咪唑并吡啶
公开(公告)号：US5798364A
公开(公告)日：1998-08-25
申请号：US725242
申请日：1996-10-04
申请人： Werner Mederski , Johannes Sombroek , Pierre Schelling , Norbert Beier , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
发明人： Werner Mederski , Johannes Sombroek , Pierre Schelling , Norbert Beier , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/415 , C07D471/06
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Imidazopyridine derivatives and pharmacologically acceptable salts having antagonistic properties towards angiotensin II can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism and cardiac insufficiency.
摘要翻译：对血管紧张素II有拮抗作用的咪唑并吡啶衍生物和药理学上可接受的盐可用于治疗高血压，醛固酮增多和心功能不全。

7. 发明授权

US5532276A Imidazopyridines 失效
标题翻译：咪唑并吡啶
公开(公告)号：US5532276A
公开(公告)日：1996-07-02
申请号：US353309
申请日：1994-12-05
申请人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Mathias Osswald , Norbert Beier , Pierre Schelling , Klaus-Otto Minck , Ingeborg Lues
发明人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Mathias Osswald , Norbert Beier , Pierre Schelling , Klaus-Otto Minck , Ingeborg Lues
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel imidazopyridine derivatives of the formula ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Ar.sup.1, X and Y are as defined in the specification, and their salts, exhibit antagonistic properties toward angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.
摘要翻译：式（I）的新型咪唑并吡啶衍生物，其中R为R 1，R 1，R 2，R 3，R 4，Ar 1，X和Y如说明书中所定义，并且其盐对血管紧张素II具有拮抗作用，用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压升高以及中枢神经系统疾病。

8. 发明授权

US5476857A Imidazopyridines 失效
标题翻译：咪唑并吡啶
公开(公告)号：US5476857A
公开(公告)日：1995-12-19
申请号：US77592
申请日：1993-06-17
申请人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Pierre Schelling , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck , Mathias Osswald
发明人： Werner Mederski , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Pierre Schelling , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck , Mathias Osswald
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D521/00 , C07D471/06
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel imidazopyridine derivatives of formula I: ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, X and Y are as defined herein, and their salts, exhibit antagonistic properties toward angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.
摘要翻译：式I的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R是R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，并且其盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，并且可用于治疗的高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼压升高以及中枢神经系统疾病。

9. 发明授权

US5461066A 4-amino-1-piperidylbenzoylguanidines 失效
标题翻译： 4-氨基-1-哌啶基苯甲酰基胍
公开(公告)号：US5461066A
公开(公告)日：1995-10-24
申请号：US385790
申请日：1995-02-09
申请人： Rolf Gericke , Manfred Baumgarth , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Klaus-Otto Minck , Ingeborg Lues
发明人： Rolf Gericke , Manfred Baumgarth , Dieter Dorsch , Norbert Beier , Klaus-Otto Minck , Ingeborg Lues
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/4523 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , C07D211/58 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/98
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58
摘要： 4-amino-1-piperidylbenzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the given meanings, and also the physiologically compatible salts thereof, exhibit antiarrhythmic properties and act as inhibitors of the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ antiporter.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3和R 4具有给定含义的式I的4-氨基-1-哌啶基苯甲酰基胍以及其生理上相容的盐表现出抗心律失常性质，并且作为细胞Na + / H + 反倾销

10. 发明授权

US5438063A Imidazopyridines as angiotensin II antagonists 失效
标题翻译：咪唑并吡啶类作为血管紧张素II拮抗剂
公开(公告)号：US5438063A
公开(公告)日：1995-08-01
申请号：US254834
申请日：1994-06-06
申请人： Mathias Osswald , Werner Mederski , Dieter Dorsch , Pierre Schelling , Norbert Beier , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
发明人： Mathias Osswald , Werner Mederski , Dieter Dorsch , Pierre Schelling , Norbert Beier , Ingeborg Lues , Klaus-Otto Minck
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61P5/38 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07D233/72 , C07D249/08 , C07D271/06 , C07D285/08 , C07D285/12 , C07D291/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel imidazopyridine derivatives of formula I ##STR1## wherein ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, X and Y are as defined herein, and their salts, exhibit antagonistic properties toward angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.
摘要翻译：式I的新型咪唑并吡啶衍生物其中其中R IMA，R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，及其盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼压升高以及中枢神经系统疾病。

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