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1. 发明授权

US06291684B1 Process for the preparation of aziridinyl epothilones from oxiranyl epothilones 有权
公开(公告)号：US06291684B1
公开(公告)日：2001-09-18
申请号：US09528230
申请日：2000-03-17
申请人： Robert M. Borzilleri , Soong-Hoon Kim , Alicia Regueiro-Ren , Gregory D. Vite
发明人： Robert M. Borzilleri , Soong-Hoon Kim , Alicia Regueiro-Ren , Gregory D. Vite
IPC分类号： C07D20326
CPC分类号： C07D491/04
摘要： The present invention relates to a stereospecific process to produce aziridinyl epothilones from oxiranyl epothilones and the intermediates derived therein.

2. 发明授权

US06800653B2 Epothilone derivatives 有权
标题翻译：埃博霉素衍生物
公开(公告)号：US06800653B2
公开(公告)日：2004-10-05
申请号：US10144879
申请日：2002-05-14
申请人： Alicia Regueiro-Ren , Robert M. Borzilleri , Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim
发明人： Alicia Regueiro-Ren , Robert M. Borzilleri , Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim
IPC分类号： A61K31425
CPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , A61K31/5377 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to 12,13-position modified epothilone derivatives, methods of preparation of the derivatives, and intermediates therefor.
摘要翻译：本发明涉及12,13位修饰的埃坡霉素衍生物，衍生物的制备方法及其中间体。

3. 发明授权

US07125899B2 Epothilone derivatives 有权
标题翻译：埃博霉素衍生物
公开(公告)号：US07125899B2
公开(公告)日：2006-10-24
申请号：US10405886
申请日：2003-04-03
申请人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
发明人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
IPC分类号： C07D493/04 , C07D417/06 , C07D227/20 , A61K31/425 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/044 , C07D417/06 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to epothilone derivatives, having the following formula: in which the variables G, W, Q, X, Y, B1, B2, Z1, Z2, and R1–R7 are defined herein, methods for preparation of the derivatives and intermediates thereof.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的埃坡霉素衍生物：其中变量G，W，Q，X，Y，B 1，B 2，Z，SUB > 1，Z 2和R 1-R 7是本文定义的衍生物及其中间体的制备方法。

4. 发明授权

US06605599B1 Epothilone derivatives 失效
标题翻译：埃博霉素衍生物
公开(公告)号：US06605599B1
公开(公告)日：2003-08-12
申请号：US09084542
申请日：1998-05-26
申请人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
发明人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
IPC分类号： C07D49304
CPC分类号： C07D491/044 , C07D417/06 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to epothilone derivatives, having the following formula in which the variables G, W, Q, X, Y, B1, B2, Z1, Z2, and R1-R7 are as defined herein, methods for the preparation of the derivatives and intermediates thereof.
摘要翻译：本发明涉及埃坡霉素衍生物，其具有以下公式，其变量G，W，Q，X，Y，B1，B2，Z1，Z2和R1-R7如本文所定义，制备衍生物的方法和其中间体。

5. 再颁专利

USRE41895E1 Epothilone derivatives 有权
公开(公告)号：USRE41895E1
公开(公告)日：2010-10-26
申请号：US12539496
申请日：2009-08-11
申请人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
发明人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
IPC分类号： C07D493/04 , C07D491/04 , C07D413/04 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/044 , C07D417/06 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to epothilone derivatives, having the following formula in which the variables G, W, Q, X, Y, B1, B2, Z1, Z2, and R1-R7 are as defined herein, methods for the preparation of the derivatives and intermediates thereof.

6. 发明授权

US08536327B2 Epothilone derivatives 有权
标题翻译：埃博霉素衍生物
公开(公告)号：US08536327B2
公开(公告)日：2013-09-17
申请号：US11763636
申请日：2007-06-15
申请人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
发明人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
IPC分类号： C07D313/00
CPC分类号： C07D491/044 , C07D417/06 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to compounds of the formula where the variables are as defined in the disclosure.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物，其中变量如本公开所定义。

7. 再颁专利

USRE41911E1 Epothilone derivatives 有权
公开(公告)号：USRE41911E1
公开(公告)日：2010-11-02
申请号：US12539492
申请日：2009-08-11
申请人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri
发明人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri
IPC分类号： C07D498/08 , A61K31/425 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/044 , C07D417/06 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to epothilone derivatives, having the following formula in which the variables G, W, Q, X, Y, B1, B2, Z1, Z2, and R1-R7 are as defined herein, methods for the preparation of the derivatives and intermediates thereof.

8. 再颁专利

USRE41893E1 Epothilone derivatives 有权
标题翻译：埃博霉素衍生物
公开(公告)号：USRE41893E1
公开(公告)日：2010-10-26
申请号：US12539498
申请日：2009-08-11
申请人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
发明人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
IPC分类号： C07D417/06 , C07D277/26 , C07D277/20 , A61K31/425 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/044 , C07D417/06 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to epothilone derivatives, having the following formula in which the variables G, W, Q, X, Y, B1, B2, Z1, Z2, and R1-R7 are as defined herein, methods for the preparation of the derivatives and intermediates thereof.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的埃坡霉素衍生物，其中变量G，W，Q，X，Y，B1，B2，Z1，Z2和R1-R7如本文所定义，衍生物的制备方法及其中间体。

9. 发明授权

US07241755B2 Epothilone derivatives 有权
标题翻译：埃博霉素衍生物
公开(公告)号：US07241755B2
公开(公告)日：2007-07-10
申请号：US11512623
申请日：2006-08-30
申请人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
发明人： Gregory D. Vite , Soong-Hoon Kim , Robert M. Borzilleri , James A. Johnson
IPC分类号： C07D493/04 , C07D417/06 , C07D227/20 , A61K31/425 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/044 , C07D417/06 , C07D491/04 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to compounds of the formula in which the variables G, W, Q, X, Y, B1, B2, Z1, Z2, and R1–R7 are as defined herein, methods for the preparation of the derivatives and intermediates thereof.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物，其中变量G，W，Q，X，Y，B 1，B 2，Z 1， Z 2，Z 2和R 1 -R 7如本文所定义，其衍生物的制备方法和中间体。

10. 发明授权

US07211593B2 C12-cyano epothilone derivatives 有权
标题翻译： C12-氰基埃坡霉素衍生物
公开(公告)号：US07211593B2
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：US10386059
申请日：2003-03-11
申请人： Gregory D. Vite , Alicia Regueiro-Ren
发明人： Gregory D. Vite , Alicia Regueiro-Ren
IPC分类号： A61K31/427 , C07D277/30
CPC分类号： C07D417/06 , C07D493/04
摘要： The present invention relates to compounds useful in the treatment of cancer or other proliferative diseases represented by the formula wherein: R1, R2, R3, R4, R5 are hydrogen or lower alkyl; R6 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, cycloalkyl, or heterocyclo; X is hydrogen and Y is hydroxy, or X and Y taken together represent a carbon-carbon bond; and pharmaceutically acceptable salts, solvates, or hydrates thereof. Also included are therapeutic compositions containing the compounds represented by formula I as active ingredients, alone or in combination with other therapeutic agents useful in the treatment of cancer or other proliferative diseases.
摘要翻译：本发明涉及可用于治疗由下式表示的癌症或其它增殖性疾病的化合物：其中：R 1，R 2，R 3， >，R 4，R 5是氢或低级烷基; R 6选自氢，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，环烷基或杂环; X是氢，Y是羟基，X或Y一起代表碳 - 碳键; 及其药学上可接受的盐，溶剂化物或水合物。还包括含有式I表示的化合物作为活性成分的治疗组合物，单独或与用于治疗癌症或其它增殖性疾病的其它治疗剂组合。

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