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1. 发明授权

US07884080B2 Azetidinone derivatives and methods of use thereof 失效
标题翻译：氮杂环丁酮衍生物及其使用方法
公开(公告)号：US07884080B2
公开(公告)日：2011-02-08
申请号：US11854754
申请日：2007-09-13
申请人： Robert G. Aslanian , Chad E. Bennett , Duane A. Burnett , Tin-Yau Chan , Eugenia Y. Kiselgof , Chad E. Knutson , Joel M. Harris , Brian A. McKittrick , Anandan Palani , Elizabeth M. Smith , Henry M. Vaccaro , Dong Xiao , Hyunjin M. Kim
发明人： Robert G. Aslanian , Chad E. Bennett , Duane A. Burnett , Tin-Yau Chan , Eugenia Y. Kiselgof , Chad E. Knutson , Joel M. Harris , Brian A. McKittrick , Anandan Palani , Elizabeth M. Smith , Henry M. Vaccaro , Dong Xiao , Hyunjin M. Kim
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/397 , A61P3/06 , A61P3/10
CPC分类号： C07D471/10
摘要： The present invention relates to Azetidinone Derivatives of structural formula 1: and compositions comprising an Azetidinone Derivative and methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering to a patient an effective amount of an Azetidinone Derivative.
摘要翻译：本发明涉及结构式1的氮杂环丁酮衍生物和包含氮杂环丁酮衍生物的组合物和用于治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括给予患者有效量的氮杂环丁酮衍生物。

2. 发明授权

US07638526B2 Azetidine derivatives useful in treating pain, diabetes and disorders of lipid metabolism 失效
标题翻译：可用于治疗疼痛，糖尿病和脂质代谢紊乱的氮杂环丁烷衍生物
公开(公告)号：US07638526B2
公开(公告)日：2009-12-29
申请号：US11854600
申请日：2007-09-13
申请人： Brian A. McKittrick , Elizabeth M. Smith , Chad E. Bennett , Joel M. Harris , Eugenia Y. Kiselgof , Chad E. Knutson , Peter Korakas , Deen Tulshian , Hyunjin Kim
发明人： Brian A. McKittrick , Elizabeth M. Smith , Chad E. Bennett , Joel M. Harris , Eugenia Y. Kiselgof , Chad E. Knutson , Peter Korakas , Deen Tulshian , Hyunjin Kim
IPC分类号： A61K31/438 , C07D471/10
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Disclosed are compounds of the formula: and compounds of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, u and v are as defined herein. Also disclosed are methods of treating pain (e.g., inflammatory pain, chronic pain, and neuropathic pain), methods of treating diabetes, and methods of inhibiting the absorption of cholesterol using compounds of formula I or IIA.
摘要翻译：公开了下式的化合物和下式的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，u和v如本文所定义。还公开了治疗疼痛（例如炎性疼痛，慢性疼痛和神经性疼痛）的方法，治疗糖尿病的方法，以及使用式I或IIA化合物抑制胆固醇吸收的方法。

3. 发明授权

US08685967B2 Substituted triazolopyridines and analogs thereof 失效
标题翻译：取代的三唑并吡啶类及其类似物
公开(公告)号：US08685967B2
公开(公告)日：2014-04-01
申请号：US13262990
申请日：2010-04-05
申请人： Ginny D. Ho , Elizabeth M. Smith , Eugenia Y. Kiselgof , Kallol Basu , Zheng Tan , Brian McKittrick , Deen Tulshian
发明人： Ginny D. Ho , Elizabeth M. Smith , Eugenia Y. Kiselgof , Kallol Basu , Zheng Tan , Brian McKittrick , Deen Tulshian
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D471/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridines and analogs thereof, the use of the compounds as phosphodiesterase 10 (PDE10) inhibitors for the treatment of PDE10-modulated disorders, to pharmaceutical compositions comprising the compounds.
摘要翻译：本发明涉及取代的三唑并吡啶类及其类似物，该化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10）抑制剂用于治疗PDE10调节的病症的药物组合物用于包含该化合物的药物组合物。

4. 发明申请

US20120028975A1 SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES AND ANALOGS THEREOF 失效
标题翻译：取代三唑并吡啶类及其类似物
公开(公告)号：US20120028975A1
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：US13262990
申请日：2010-04-05
申请人： Ginny D. Ho , Elizabeth M. Smith , Eugenia Y. Kiselgof , Kallol Basu , Zheng Tan , Brian McKittrick , Deen Tulshian
发明人： Ginny D. Ho , Elizabeth M. Smith , Eugenia Y. Kiselgof , Kallol Basu , Zheng Tan , Brian McKittrick , Deen Tulshian
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D471/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridines and analogs thereof, the use of the compounds as phosphodiesterase 10 (PDE10) inhibitors for the treatment of PDE10-modulated disorders, to pharmaceutical compositions comprising the compounds.
摘要翻译：本发明涉及取代的三唑并吡啶类及其类似物，该化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10）抑制剂用于治疗PDE10调节的病症的药物组合物用于包含该化合物的药物组合物。

5. 发明授权

US06653315B2 Adenosine A2a receptor antagonists 有权
标题翻译：腺苷A2a受体拮抗剂
公开(公告)号：US06653315B2
公开(公告)日：2003-11-25
申请号：US10269754
申请日：2002-10-11
申请人： Deen Tulshian , Lisa S. Silverman , Julius J. Matasi , Eugenia Y. Kiselgof , John P. Caldwell
发明人： Deen Tulshian , Lisa S. Silverman , Julius J. Matasi , Eugenia Y. Kiselgof , John P. Caldwell
IPC分类号： C07D48714
CPC分类号： C07D487/14 , A61K31/198 , A61K31/505 , A61K45/06 , Y02P20/582 , A61K2300/00
摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl or heteroaryl, cycloalkenyl, —C(═CH2)CH3, —C≡C—CH3, —CH═C(CH3)2, X is alkylene, —C(O)CH2— or —C(O)N(R2)CH2—; Y is —N(R2)CH2CH2N(R3)—, —OCH2CH2N(R2)—, —O—, —S—, —CH2S—, —(CH2)2—N(R2)—, or optionally substituted divalent heteroaryl, piperidinyl or piperazinyl; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl or R6—C(O)—; or when Y is Z is also R6—SO2—, R7—N(R8)—C(O)—, R7—N(R8)—C(S)— or R6OC(O)—; or when Y is 4-piperidinyl, Z can be phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl, substituted pyrrolidinyl or substituted phenyl; R14 is H, halogen or optionally substituted alkyl; and Q, Q1, m, n, R2, R3, R4, R6, R7 and R8 are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基或杂芳基，环烯基，-C（= CH 2）CH 3，-C = C-CH 3，-CH = C（CH 3）2，X是亚烷基， -C（O）CH 2 - 或-C（O）N（R 2）CH 2 - ; Y是-N（R 2）CH 2 CH 2 N（R 3） - ，-OCH 2 CH 2 N（R 2） - ， - O - ， - S - ， - CH 2 S - ， - （CH 2）2 -N（R 2） - 或任选取代的二价杂芳基，哌啶基或哌嗪基; 和Z是任选取代的苯基，苯基烷基或杂芳基，二苯基甲基或R 6 -C（O） - ;或当Y是Z时也是R 6 -SO 2 - ，R 7 -N（R 8） C（O） - ，R 7 -N（R 8）-C（S） - 或R 6 OC（O） - ;或当Y是4-哌啶基时，Z可以是苯基氨基或吡啶基氨基; 或Z和Y一起是取代的哌啶基，取代的吡咯烷基或取代的苯基; R 14是H，卤素或任选取代的烷基; 和Q，Q 1，m，n，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7和R 8如说明书中所定义，它们用于治疗帕金森氏病，单独或与其他治疗帕金森病的药物组合，以及包含它们的药物组合物。

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