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1. 发明申请

US20070111988A1 Selective estrogen receptor modulators 审中-公开
标题翻译：选择性雌激素受体调节剂
公开(公告)号：US20070111988A1
公开(公告)日：2007-05-17
申请号：US10597008
申请日：2005-01-18
申请人： Robert Dally , Jeffrey Dodge , Conrad Hummel , Scott Jones , Timothy Shepherd , Owen Wallace , Wayne Weber
发明人： Robert Dally , Jeffrey Dodge , Conrad Hummel , Scott Jones , Timothy Shepherd , Owen Wallace , Wayne Weber
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/453 , C07D409/02 , A61K31/445
CPC分类号： C07D209/46 , C07D209/48 , C07D295/088 , C07D295/192 , C07D307/83 , C07D311/78 , C07D333/64 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to a selective estrogen receptor modulators of formula I (I); or a pharmaceutical acid addition salt thereof; and of formula II (II); or a pharmaceutical salt thereof; useful, e.g., for treating endometriosis and/or uterine leiomyoma/leiomyomata.
摘要翻译：本发明涉及式I（I）的选择性雌激素受体调节剂; 或其药用酸加成盐; 和式II（II）; 或其药学盐; 有用的，例如用于治疗子宫内膜异位症和/或子宫平滑肌瘤/平滑肌瘤。

2. 发明申请

US20060183736A1 Selective estrogen receptor modulators containing a phenylsulfonyl group 失效
公开(公告)号：US20060183736A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：US10521896
申请日：2003-07-16
申请人： Robert Dally , Jeffrey Dodge , Scott Frank , Scott Jones , Timothy Shepherd , Owen Wallace , Kin Fong , Conrad Hummel , George Lewis
发明人： Robert Dally , Jeffrey Dodge , Scott Frank , Scott Jones , Timothy Shepherd , Owen Wallace , Kin Fong , Conrad Hummel , George Lewis
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/453 , A61K31/445 , A61K31/4025 , C07D409/02 , A61K31/40
CPC分类号： C07D295/088 , C07D295/13 , C07D333/56 , C07D333/64 , C07D333/72 , C07D409/02
摘要： The present invention relates to a selective estrogen receptor modulator of formula I or a pharmaceutical acid addition salt thereof; useful, e.g., for treating endometriosis and/or uterine leiomyoma/leiomyomata.

3. 发明申请

US20060122386A1 Derivative of dihydro-dibenzo (a) anthracenes and their use as selective estrogen receptor modulators 失效
标题翻译：二氢二苯并（a）蒽衍生物及其作为选择性雌激素受体调节剂的用途
公开(公告)号：US20060122386A1
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：US10527527
申请日：2003-09-22
申请人： Owen Wallace
发明人： Owen Wallace
IPC分类号： C07D413/02 , C07D409/02
CPC分类号： C07D295/088 , C07D333/50
摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R1, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is S— or —HC═CH—; and Y is O—, —S—, —NH—, —NMe—, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4）烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或（C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 1，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是S-或-HC-CH-; 和Y是O-，-S - ， - NH - ， - MeMe-或-CH 2 - 。或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。

4. 发明申请

US20070015786A1 Treatment of hot flashes, impulse control disorders and personality change due to a general medical condition 审中-公开
标题翻译：治疗潮热，冲动控制障碍和个性因一般医疗条件而改变
公开(公告)号：US20070015786A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：US10581015
申请日：2004-12-01
申请人： Albert Allen , Susan Hemrick-Luecke , Calvin Sumner , Owen Wallace
发明人： Albert Allen , Susan Hemrick-Luecke , Calvin Sumner , Owen Wallace
IPC分类号： A61K31/138
CPC分类号： A61K31/138 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/439 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/4704 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5415
摘要： Selective norepinephrine reuptake inhibitors are useful for the prevention or treatment of hot flashes, vasomotor symptoms, impulse control disorders or personality change due to a general medical condition.
摘要翻译：选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂可用于预防或治疗由于一般医学状况引起的潮热，血管舒缩症状，冲动控制障碍或人格变化。

5. 发明申请

US20050261277A1 Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, compositions and methods 失效
标题翻译：五环氧基及其衍生物，组合物和方法
公开(公告)号：US20050261277A1
公开(公告)日：2005-11-24
申请号：US10521998
申请日：2003-07-18
申请人： Ronald Hinklin , Owen Wallace
发明人： Ronald Hinklin , Owen Wallace
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4427 , A61K31/4436 , A61K31/4453 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P9/10 , A61P15/00 , A61P15/12 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D313/06 , C07D313/10 , C07D333/56 , C07D333/68 , C07D409/10 , C07D495/02 , C07D495/04 , C07D498/02
CPC分类号： C07D409/10 , C07D313/06 , C07D313/10 , C07D333/56 , C07D495/04
摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC—OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl)or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3 X is —S— or —HC═H—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe—, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4）烷基），-OCOC -OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（（ C 2 -C 6烷基）; R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3，X为-S-或-HC-H; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5，是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。

6. 发明申请

US20060142267A1 DIHYDRO-DIBENZO[B,E]OXEPINE BASED SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS, COMPOSITIONS AND METHODS 失效
标题翻译：二氢二苯并[B，E]基于OXEPINE的选择性雌激素受体调节剂，组合物和方法
公开(公告)号：US20060142267A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：US11276203
申请日：2006-02-17
申请人： Owen Wallace
发明人： Owen Wallace
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/453 , A61K31/4025 , C07D498/02
CPC分类号： C07D295/088 , C07D313/12 , C07D333/56 , C07D495/04
摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe-, or —CH2—, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation, and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4）烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或（C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5，是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S-，-NH-，-NMe - 或-CH 2 - ，或其药学上可接受的盐，其药物组合物，任选地与雌激素和孕激素组合 ; 抑制与雌激素剥夺相关的疾病的方法，以及抑制与内源性雌激素异常生理反应有关的疾病的方法。

7. 发明申请

US20050240017A1 Dihydro-dibenzo[b,e]oxepine based selective estrogren receptor modulators, compositions and methods 失效
标题翻译：二氢二苯并[b，e]氧自由基选择性雌激素受体调节剂，组合物和方法
公开(公告)号：US20050240017A1
公开(公告)日：2005-10-27
申请号：US10521137
申请日：2003-07-11
申请人： Owen Wallace
发明人： Owen Wallace
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/4523 , A61K31/4535 , A61P5/32 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D295/088 , C07D313/12 , C07D333/56 , C07D333/58 , C07D493/02 , C07D495/04 , C07D498/02
CPC分类号： C07D295/088 , C07D313/12 , C07D333/56 , C07D495/04
摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5), wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe-, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4）烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或（C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S - ， - SO - ，SO 2 N或-N（R 5），其中R 5是 -H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。

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