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1. 发明申请

US20060199821A1 Heterocyclic amides and sulfonamides 审中-公开
标题翻译：杂环酰胺和磺酰胺
公开(公告)号：US20060199821A1
公开(公告)日：2006-09-07
申请号：US11196650
申请日：2005-08-03
申请人： Richard Tester , Xuefei Tan , Kurt Schinzel , Imad Nashashibi , Gregory Luedtke , Weiling Liang , Joon Jung , R. Goehring , Sundeep Dugar , Steven Do
发明人： Richard Tester , Xuefei Tan , Kurt Schinzel , Imad Nashashibi , Gregory Luedtke , Weiling Liang , Joon Jung , R. Goehring , Sundeep Dugar , Steven Do
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/53 , A61K31/513 , A61K31/506 , C07D413/02 , C07D403/02 , C07D405/02
CPC分类号： C07D405/12 , C07D213/75 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The invention is directed to compounds and methods to inhibit p38 kinase wherein the compounds are a pyrimidine or pyridine coupled to two mandatory substituents.
摘要翻译：本发明涉及抑制p38激酶的化合物和方法，其中化合物是与两个强制性取代基偶联的嘧啶或吡啶。

2. 发明申请

US20050288299A1 Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase 审中-公开
标题翻译： Azaindole衍生物作为p38激酶的抑制剂
公开(公告)号：US20050288299A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：US11107027
申请日：2005-04-15
申请人： Babu Mavunkel , John Perumattam , Qing Lu , Sundeep Dugar , Bindu Goyal , Dan Wang , Sarvajit Chakravarty , Gregory Luedtke , Imad Nashashibi , Richland Tester , Xuefei Tan
发明人： Babu Mavunkel , John Perumattam , Qing Lu , Sundeep Dugar , Bindu Goyal , Dan Wang , Sarvajit Chakravarty , Gregory Luedtke , Imad Nashashibi , Richland Tester , Xuefei Tan
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/56 , A61K39/395 , A61K45/06 , C07D471/04 , A61K31/454 , C07D487/02 , C07D43/02
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/56 , A61K39/395 , A61K45/06 , Y02A50/412 , A61K2300/00
摘要： The invention is directed to methods to inhibit p38 kinase, preferably p38-α using compounds which are azaindoles wherein the azaindoles are coupled through a piperidine or piperazine type linker to another cyclic moiety.
摘要翻译：本发明涉及使用氮杂吲哚化合物抑制p38激酶，优选p38-α的方法，其中所述氮杂吲哚通过哌啶或哌嗪型连接体偶联至另一个环状部分。

3. 发明申请

US20050171183A1 Indole-type inhibitors of p38 kinase 审中-公开
标题翻译： p38激酶的吲哚型抑制剂
公开(公告)号：US20050171183A1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：US11098905
申请日：2005-04-04
申请人： Gregory Luedtke , Richland Tester , Sundeep Dugar , Qing Lu , John Perumattam , Xuefei Tan
发明人： Gregory Luedtke , Richland Tester , Sundeep Dugar , Qing Lu , John Perumattam , Xuefei Tan
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/454 , A61K31/573 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D209/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D487/10 , A61K31/405 , C07D487/02 , C07D43/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/18 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D487/10
摘要： Compounds that inhibit p38-α kinase are those wherein a bicyclic aromatic system is coupled through a saturated ring to an aryl group.
摘要翻译：抑制p38-α激酶的化合物是其中双环芳族体系通过饱和环与芳基偶联的化合物。

4. 发明授权

US06821966B2 Inhibitors of p38 kinase 有权
标题翻译： p38激酶抑制剂
公开(公告)号：US06821966B2
公开(公告)日：2004-11-23
申请号：US09990187
申请日：2001-11-20
申请人： Sundeep Dugar , John Perumattam , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Qing Lu
发明人： Sundeep Dugar , John Perumattam , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Qing Lu
IPC分类号： C07D40306
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D417/14
摘要： The invention is directed to methods to inhibit p38-&agr; kinase using compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof, or a pharmaceutical composition thereof, wherein represents a single or double bond; B is —Wi—COXjY wherein Y is COR2 or an isostere thereof and R2 is hydrogen or a noninterfering substituent, each of W and X is a spacer of 2-6 Å, and each of i and j is independently 0 or 1; each R3 is independently a noninterfering substituent, where n is 0-3; Z3 is NR7 or O; wherein R7 is H or a noninterfering substituent; one Z2 is CA or CR8A and the other is CR1, CR12, NR6 or N wherein each R1, R6 and R8 is independently hydrogen or noninterfering substituent; wherein A is: such that Z1 is CR5 or N wherein R5 is hydrogen or a noninterfering substituent; each of l and k is an integer from 0-2 wherein the sum of l and k is 0-3; Ar is an aryl group substituted with 0-5 noninterfering substituents, wherein two noninterfering substituents can form a fused ring; each R4 is independently a noninterfering substituent where m is 0-4; each of L1 and L2 is a linker; and the distance between the atom of Ar linked to L2 and the center of the &bgr; ring is 4.5-24 Å.
摘要翻译：本发明涉及使用下式的化合物及其药学上可接受的盐或其药物组合物抑制p38-α激酶的方法，其中表示单键或双键; B是-Wi-COXjY，其中Y是COR 2或其等同体，R 2 是氢或不干扰取代基，W和X各自为2-6的间隔基，i和j各自独立地为0或1;每个R 3独立地为非干扰取代基，其中n为0- 3; Z 3为NR 7或O; 其中R 7是H或不干扰取代基;一个Z 2是CA或CR 8，另一个是CR 1，CR 1，NR 6或N，其中每个R' R 6和R 8独立地是氢或非中间取代基; 其中A是：使得Z 1是CR 5或N，其中R 5是氢或非干扰取代基; l和k各自是0-2的整数，其中l和k的和为0 -3; Ar是被0-5个非直链取代基取代的芳基，其中两个不干扰的取代基可以形成稠环;每个R 4独立地是非干扰取代基，其中m是0-4; L 1和 L 2是连接体; 并且与L 2连接的Ar原子与β环的中心之间的距离为4.5-24埃。

5. 发明授权

US07291613B2 Inhibitors of p38 kinase 有权
标题翻译： p38激酶抑制剂
公开(公告)号：US07291613B2
公开(公告)日：2007-11-06
申请号：US10992968
申请日：2004-11-18
申请人： Sundeep Dugar , John Perumattam , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Qing Lu
发明人： Sundeep Dugar , John Perumattam , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Qing Lu
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/454
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D417/14
摘要： The invention is directed to methods to inhibit p38-α kinase using compounds comprising saturated heterocycles coupled to a fused ring system.
摘要翻译：本发明涉及使用包含与稠环系统偶合的饱和杂环的化合物来抑制p38-α激酶的方法。

6. 发明申请

US20070185112A1 PIPERIDINE/PIPERAZINE-TYPE INHIBITORS OF P38 KINASE 审中-公开
标题翻译： P38激酶的哌啶/哌嗪类抑制剂
公开(公告)号：US20070185112A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：US11688234
申请日：2007-03-19
申请人： Babu Mavunkel , Sundeep Dugar , Gregory Luedtke , Glenn McEnroe , Xuefei Tan
发明人： Babu Mavunkel , Sundeep Dugar , Gregory Luedtke , Glenn McEnroe , Xuefei Tan
IPC分类号： A61K31/53 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/496 , C07D403/02 , C07D487/02
CPC分类号： C07D207/416 , C07D211/18 , C07D401/06 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Piperazine compounds and methods for treating conditions mediated by p38-α kinase are disclosed.
摘要翻译：公开了哌嗪化合物和治疗由p38-α激酶介导的病症的方法。

7. 发明申请

US20050130965A1 Inhibitors of p38 kinase 有权
标题翻译： p38激酶抑制剂
公开(公告)号：US20050130965A1
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：US10992968
申请日：2004-11-18
申请人： Sundeep Dugar , John Perumattam , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Qing Lu
发明人： Sundeep Dugar , John Perumattam , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Qing Lu
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P9/08 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D209/42 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D43/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D417/14
摘要： The invention is directed to methods to inhibit p38-α kinase using compounds comprising saturated heterocycles coupled to a fused ring system.
摘要翻译：本发明涉及使用包含与稠环系统偶合的饱和杂环的化合物来抑制p38-α激酶的方法。

8. 发明授权

US06890938B2 Indole-type inhibitors of p38 kinase 失效
标题翻译： p38激酶的吲哚型抑制剂
公开(公告)号：US06890938B2
公开(公告)日：2005-05-10
申请号：US09989991
申请日：2001-11-20
申请人： Gregory Luedtke , Richland Tester , Sundeep Dugar , Qing Lu , John Perumattam , Xuefei Tan
发明人： Gregory Luedtke , Richland Tester , Sundeep Dugar , Qing Lu , John Perumattam , Xuefei Tan
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/454 , A61K31/573 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D209/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D487/10 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/18 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D487/10
摘要： Compound with an indole linked through an aliphatic ring system to an aromatic moiety are useful in treating conditions associated with enhanced P38α kinase activity.
摘要翻译：具有通过脂族环系连接到芳族部分的吲哚的化合物可用于治疗与增强的P38α激酶活性相关的病症。

9. 发明授权

US06696443B2 Piperidine/piperazine-type inhibitors of p38 kinase 失效
标题翻译：哌嗪/哌嗪型p38激酶抑制剂
公开(公告)号：US06696443B2
公开(公告)日：2004-02-24
申请号：US09990184
申请日：2001-11-20
申请人： Babu Mavunkel , Sundeep Dugar , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Glenn McEnroe
发明人： Babu Mavunkel , Sundeep Dugar , Gregory Luedtke , Xuefei Tan , Glenn McEnroe
IPC分类号： C07D40106
CPC分类号： C07D207/416 , C07D211/18 , C07D401/06 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Certain compounds which contain a piperidine moiety flanked by aryl groups are inhibitors of p38-&agr; kinase and thus useful in the treatment of a variety of conditions characterized by inappropriate p38-&agr; kinase activity.
摘要翻译：含有侧翼为芳基的哌啶部分的某些化合物是p38-α激酶的抑制剂，因此可用于治疗以不适当的p38-α激酶活性为特征的多种病症。

10. 发明授权

US07214679B2 Piperidine/piperazine-type inhibitors of p38 kinase 失效
标题翻译：哌嗪/哌嗪型p38激酶抑制剂
公开(公告)号：US07214679B2
公开(公告)日：2007-05-08
申请号：US10757023
申请日：2004-01-13
申请人： Babu J. Mavunkel , Sundeep Dugar , Gregory R. Luedtke , Xuefei Tan , Glen McEnroe
发明人： Babu J. Mavunkel , Sundeep Dugar , Gregory R. Luedtke , Xuefei Tan , Glen McEnroe
IPC分类号： C07D295/03 , C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/496
CPC分类号： C07D207/416 , C07D211/18 , C07D401/06 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Compounds of the formula: wherein the substituents are as defined herein are useful for treating conditions mediated by p38 kinase.
摘要翻译：下式的化合物：其中取代基如本文所定义，可用于治疗由p38激酶介导的病症。

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