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1. 发明授权

US4816469A 5-Amino or substituted amino 1,2,3-triazoles 失效
标题翻译： 5-氨基或取代的氨基-1,2,3-三唑
公开(公告)号：US4816469A
公开(公告)日：1989-03-28
申请号：US117773
申请日：1987-11-06
申请人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman , Elbert Harris
发明人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman , Elbert Harris
IPC分类号： C07D249/04 , C07D249/06
CPC分类号： C07C255/00 , C07D249/04
摘要： Novel 5-amino or substituted amino 1,2,3-triazoles are disclosed as having anticoccidial activity. The compounds are useful for controlling coccidiosis when administered in minor quantities to animals, in particular to poultry, usually in admixture with animal sustenance.
摘要翻译：公开了新的5-氨基或取代的氨基-1,2,3-三唑具有抗球虫活性。当以少量施用于动物，特别是家禽，通常与动物饲养物混合时，这些化合物可用于控制球虫病。

2. 发明授权

US4721791A 5-amino or substituted amino 1,2,3-triazoles 失效
公开(公告)号：US4721791A
公开(公告)日：1988-01-26
申请号：US864651
申请日：1986-05-19
申请人： Richard J. Bochis , Elbert Harris , Richard L. Tolman
发明人： Richard J. Bochis , Elbert Harris , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D249/04 , C07D249/06 , A61K31/41
CPC分类号： C07C255/00 , C07D249/04
摘要： Novel 5-amino or substituted amino 1,2,3-triazoles are disclosed as having anticoccidial activity. The compounds are useful for controlling coccidiosis when administered in minor quantities to animals, in particular to poultry, usually in admixture with animal sustenance.

3. 发明授权

US4950673A 5-amino or substituted amino 1,2,3-triazoles 失效
标题翻译： 5-氨基或取代的氨基-1,2,3-三唑
公开(公告)号：US4950673A
公开(公告)日：1990-08-21
申请号：US233401
申请日：1988-08-18
申请人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman , Elbert Harris
发明人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman , Elbert Harris
IPC分类号： A61K31/41 , C07D249/04
CPC分类号： C07C255/00 , C07D249/04
摘要： Novel 5-amino or substituted amino 1,2,3-triazoles are disclosed as having anticoccidial activity. The compounds are useful for controlling coccidiosis when administered in minor quantities to animals, in particular to poultry, usually in admixture with animal sustenance.
摘要翻译：公开了新的5-氨基或取代的氨基-1,2,3-三唑具有抗球虫活性。当以少量施用于动物，特别是家禽（通常与动物饲养物混合）时，这些化合物可用于控制球虫病。

4. 发明授权

US4250174A 3-Substituted imidazo [1,2-A] pyridines 失效
标题翻译： 3-取代的咪唑并[1,2-A]吡啶
公开(公告)号：US4250174A
公开(公告)日：1981-02-10
申请号：US35367
申请日：1979-05-02
申请人： Richard J. Bochis , Peter Kulsa , Richard L. Tolman
发明人： Richard J. Bochis , Peter Kulsa , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K31/435 , A61P33/10 , C07D471/04 , A61K31/41 , C07D401/02 , C07D403/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Imidazo pyridines with a carbamate group in the 2-position and a phenylthio, or phenylsulfinyl group in the 6-position are disclosed which also are substituted at the 3-position. The 3-position substituents may be halogen, substituted aminomethyl, acyl, and the like. The compounds are active anthelmintic agents. Compositions and methods for the use of such compounds against helmintic infections are also disclosed.
摘要翻译：公开了2-位氨基甲酸酯基和6-位的苯硫基或苯基亚磺酰基的咪唑并吡啶，其也在3-位取代。 3-位取代基可以是卤素，取代的氨基甲基，酰基等。这些化合物是活性的驱肠剂。还公开了使用这种化合物抵抗疱疹感染的组合物和方法。

5. 发明授权

US4146642A Heterocyclic substituted imidazo [1,2-a] pyridines 失效
标题翻译：杂环取代的咪唑（1,2-A）+0吡啶
公开(公告)号：US4146642A
公开(公告)日：1979-03-27
申请号：US910418
申请日：1978-05-30
申请人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman
发明人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/79 , C07D471/04 , C07D487/04 , A01N9/22 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/79 , C07D471/04
摘要： Certain novel substituted imidazo [1,2-a] pyridines with a substituted amino group at the 2- or 3- position and a heterocyclic moiety on the pyrido portion of the molecule are active anthelmintic agents. The heterocyclic moiety is connected to the imidazo [1,2-a] pyridine molecule through an oxygen, sulfur, sulfinyl or sulfone. The novel compounds are prepared from the appropriately substituted 2-amino pyridine precursor. Compositions which utilize said novel imidazo [1,2-a] pyridines as the active ingredient thereof for the treatment of helminthiasis are also disclosed.

6. 发明授权

US4105767A Imidazo [1,2-a] pyridines substituted with a thienyl, thiazolyl, or thiadiazolyl group 失效
标题翻译：咪唑并[8,12-a {9 {0噻吩，噻唑基或噻二唑基取代的吡啶
公开(公告)号：US4105767A
公开(公告)日：1978-08-08
申请号：US781902
申请日：1977-03-28
申请人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman
发明人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/79 , C07D471/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/79 , C07D471/04
摘要： Certain novel substituted imidazo [1,2-a] pyridines with a substituted amino group at the 2- or 3- position and a heterocyclic moiety on the pyrido portion of the molecule are active anthelmintic agents. The heterocyclic moiety is connected to the imidazo [1,2-a] pyridine molecule through an oxygen, sulfur, sulfinyl or sulfone. The novel compounds are prepared from the appropriately substituted 2-amino pyridine precursor. Compositions which utilize said novel imidazo [1,2-a] pyridines as the active ingredient thereof for the treatment of helminthiasis are also disclosed.
摘要翻译：某些在2-或3-位具有取代氨基的取代咪唑并[1,2-a]吡啶和分子的吡啶部分上的杂环部分是活性的驱虫剂。杂环部分通过氧，硫，亚磺酰基或砜与咪唑并[1,2-a]吡啶分子连接。该新化合物由适当取代的2-氨基吡啶前体制备。还公开了利用所述新型咪唑并[1,2-a]吡啶作为其活性成分用于治疗蠕虫病的组合物。

7. 再颁专利

USRE39056E1 4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions 失效
标题翻译： 4-Azasteroids用于治疗雄激素过多的病症
公开(公告)号：USRE39056E1
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：US10020740
申请日：1996-09-11
申请人： Raman K. Bakshi , Soumya P. Sahoo , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Soumya P. Sahoo , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61P5/28 , C07D221/02 , C07D221/18
CPC分类号： C07J73/005 , A61K31/435
摘要： Compounds of structural Formula (I) and pharmacologically acceptable salts and esters thereof possess 5α-reductase inhibitory activity. These compounds inhibit 5α-reductase type 1 and type 2. The compounds of structural Formula I are useful in the systemic, including oral, and parenteral, including topical, treatment and prevention of hyperandrogenic conditions including prostatic carcinoma, benign prostatic hyperplasia, acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia (also called androgenetic alopecia) which includes male- and female-pattern baldness, female hirsutism, and prostatitis. A class of compounds of the present invention are also potent antiandrogens. The present invention also relates to novel compositions containing such compounds, methods of their use and methods of their manufacture.
摘要翻译：结构式（I）的化合物及其药理学上可接受的盐和酯具有5α-还原酶抑制活性。这些化合物抑制1型和2型5α-还原酶。结构式I的化合物可用于全身，包括口服和肠胃外，包括局部治疗和预防高雄激素症状，包括前列腺癌，良性前列腺增生症，寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发（也称雄激素性脱发），包括男性和女性型秃发，女性多毛症和前列腺炎。一类本发明的化合物也是有效的抗雄激素。本发明还涉及含有这些化合物的新型组合物，其用途及其制备方法。

8. 发明授权

US6090839A Antidiabetic agents 失效
标题翻译：抗糖尿病药
公开(公告)号：US6090839A
公开(公告)日：2000-07-18
申请号：US994123
申请日：1997-12-19
申请人： Alan D. Adams , Derek Von Langen , Richard L. Tolman , Hiroo Koyama
发明人： Alan D. Adams , Derek Von Langen , Richard L. Tolman , Hiroo Koyama
IPC分类号： A61K45/06 , C07D209/08 , C07D307/80 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/41 , C07D209/12 , C07D487/04 , C07D493/04
CPC分类号： C07D405/12 , A61K45/06 , C07D209/08 , C07D307/80 , C07D413/12
摘要： The instant invention is concerned with aryl and heteroaryl oxyacetic acid type compounds which are useful antidiabetic compounds. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and related diseases and for lowering triglyceride levels are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及作为有用的抗糖尿病化合物的芳基和杂芳基氧基乙酸型化合物。还公开了用于治疗糖尿病和相关疾病以及降低甘油三酯水平的化合物的组合物和方法。

9. 发明授权

US5719158A 16-substituted-4-aza-androstane 5-alpha-reductase isozyme 1 inhibitors 失效
标题翻译： 16-取代-4-氮杂 - 雄甾烷5-α-还原酶同功酶1抑制剂
公开(公告)号：US5719158A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US463544
申请日：1995-06-05
申请人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Thomas J. Lanza, Jr. , Soumya P. Sahoo , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Derek von Langen
发明人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Thomas J. Lanza, Jr. , Soumya P. Sahoo , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Derek von Langen
IPC分类号： A61K31/58 , A61P5/24 , A61P17/14 , A61P29/00 , C07J73/00 , A61K31/47
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of the Formula I ##STR1## are inhibitors of the 5.alpha.-reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5.alpha.-reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.
摘要翻译：式I化合物I是5α-还原酶1同功酶的抑制剂，并且可单独使用或与5α-还原酶2抑制剂组合用于治疗雄激素敏感性疾病，例如寻常痤疮，皮脂溢，女性多毛症，男性型秃发和良性前列腺增生。

10. 发明授权

US5639741A 17-amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 17-氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5639741A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US338472
申请日：1995-03-20
申请人： Bruce E. Witzel , Jeffrey P. Bergman , Richard L. Tolman
发明人： Bruce E. Witzel , Jeffrey P. Bergman , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K31/58 , A61Q5/00 , A61Q7/00 , A61Q19/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J73/00 , A61K31/435 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Novel amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors of formula (I). ##STR1## wherein A is (a), (b) or (c), are claimed as well as pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof. These compounds are effective in inhibiting testosterone 5.alpha.-reductase(s) and are thus useful in the treatment of a number of hyperandrogenic conditions including benign prostatic hypertrophy, acne, seborrhea, female hirsutism, and male and female pattern baldness (alopecia).
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04633 Sec。 371日期1995年3月20日 102（e）1995年3月20日PCT PCT 1993年5月17日PCT公布。公开号WO93 / 23038 PCT 日期：1993年11月25日新颖的式（I）的氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂。（a）（a）（b）（c）其中A为（a），（b）或（c））及其药学上可接受的盐和制剂。这些化合物有效抑制睾丸激素5α-还原酶，因此可用于治疗许多雄激素过多症状，包括良性前列腺肥大，痤疮，皮脂溢，女性多毛症以及男性和女性型秃发（脱发）。

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