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1. 发明授权

US06333410B1 Process for the preparation and purification of thiol-containing maytansinoids 有权
标题翻译：用于制备和纯化含硫醇的美登木素生物碱的方法
公开(公告)号：US06333410B1
公开(公告)日：2001-12-25
申请号：US09641348
申请日：2000-08-18
申请人： Ravi Vankeepuram Jagannatha Chari , Wayne Charles Widdison
发明人： Ravi Vankeepuram Jagannatha Chari , Wayne Charles Widdison
IPC分类号： C07D49112
CPC分类号： C07D498/18 , A61K47/6803
摘要： The present invention provides a process for the preparation and purification of thiol-containing maytansinoids comprising the steps of: (1) reductive hydrolysis of a maytansinoid C-3 ester with a reducing agent selected from the group consisting lithium trimethoxyaluminum hydride (LiAl(OMe)3H), lithium triethoxyaluminum hydride (LiAl(OEt)3H), lithium tripropoxyaluminum hydride (LiAl(OPr)3H), sodium trimethoxyaluminum hydride (NaAl(OMe)3H), sodium triethoxyaluminum hydride (NaAl(OEt)3H) and sodium tripropoxyaluminum hydride (NaAl(OPr)3H) to yield a maytansinol; (2) purifying the maytansinol to remove side products when present; (3) esterifying the purified maytansinol with a carboxylic acid to yield a mixture of an L- and a D-aminoacyl ester of maytansinol; (4) separating the L-aminoacyl ester of maytansinol from the reaction mixture in (3); (5) reducing the L-aminoacyl ester of maytansinol to yield a thiol-containing maytansinoid; and (6) purifying the thiol-containing maytansinoid.
摘要翻译：本发明提供了一种制备和纯化含硫醇的美登木素生物碱的方法，包括以下步骤：（1）用选自三氯化铝氢化铝（LiAl（OMe））的还原剂还原水解美登木素生物碱C-3酯， 3H），三乙氧基氢化铝锂（LiAl（OEt）3 H），三丙氧基氢化铝锂（LiAl（OPr）3 H），三乙氧基氢化铝钠（NaAl（OMe）3 H），三乙氧基氢化铝钠（NaAl（OEt）（NaAl（OPr）3 H），得到美登素; （2）当存在时，净化美登素以除去副产物; （3）用羧酸酯化纯化的美登醇，得到美登素的L-和D-氨酰基酯的混合物; （4）从（3）中的反应混合物中分离出美登素的L-氨基酰基酯; （5）还原美登素的L-氨基酰基酯以产生含硫醇的美登木素生物碱; 和（6）纯化含硫醇的美登木素生物碱。

2. 再颁专利

USRE39151E1 Process for the preparation and purification of thiol-containing maytansinoids 有权
标题翻译：用于制备和纯化含硫醇的美登木素生物碱的方法
公开(公告)号：USRE39151E1
公开(公告)日：2006-06-27
申请号：US10410143
申请日：2003-04-10
申请人： Ravi Vankeepuram Jagannatha Chari , Wayne Charles Widdison
发明人： Ravi Vankeepuram Jagannatha Chari , Wayne Charles Widdison
IPC分类号： C07D491/12 , C07D498/06
CPC分类号： C07D498/18 , A61K47/6803
摘要： The present invention provides a process for the preparation and purification of thiol-containing maytansinoids comprising the steps of: (1) reductive hydrolysis of a maytansinoid C-3 ester with a reducing agent selected from the group consisting lithium trimethoxyaluminum hydride (LiAl (OMe)3H), lithium triethoxyaluminum hydride (LiAl(OEt)3H), lithium tripropoxyaluminum hydride (LiAl (OPr)3H), sodium trimethoxyaluminum hydride (NaAl (OMe)3H), sodium triethoxyaluminum hydride (NaAl(OEt)3H) and sodium tripropoxyaluminum hydride (NaAl(OPr)3H) to yield a maytansinol; (2) purifying the maytansinol to remove side products when present; (3) esterifying the purified maytansinol with a carboxylic acid to yield a mixture of an L- and a D-aminoacyl ester of maytansinol; (4) separating the L-aminoacyl ester of maytansinol from the reaction mixture in (3); (5) reducing the L-aminoacyl ester of maytansinol to yield a thiol-containing maytansinoid; and (5) purifying the thiol-containing maytansinoid.
摘要翻译：本发明提供了一种制备和纯化含硫醇的美登木素生物碱的方法，包括以下步骤：（1）用选自三氯化铝氢化铝（LiAl（OMe））的还原剂还原水解美登木素生物碱C-3酯， H 3），三乙氧基氢化铝锂（LiAl（OEt）3 H），三丙氧基氢化铝锂（LiAl（OPr）3 H），钠氢化三乙氧基铝（NaAl（OMe）3 H），三乙氧基氢化铝钠（NaAl（OEt）3 H）和三氢氧化铝氢化钠（NaAl（OPr）3） / H），得到美登素; （2）当存在时，净化美登素以除去副产物; （3）用羧酸酯化纯化的美登醇，得到美登素的L-和D-氨酰基酯的混合物; （4）从（3）中的反应混合物中分离出美登素的L-氨基酰基酯; （5）还原美登素的L-氨基酰基酯以产生含硫醇的美登木素生物碱; 和（5）纯化含硫醇的美登木素生物碱。

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