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1. 发明授权

US5200549A Antipsoriatic agents 失效
标题翻译：抗牛皮癣药
公开(公告)号：US5200549A
公开(公告)日：1993-04-06
申请号：US764641
申请日：1991-09-24
申请人： Peter M. Wovkulich , Milan R. Uskokovic , Ann Goldstein , John A. McLane
发明人： Peter M. Wovkulich , Milan R. Uskokovic , Ann Goldstein , John A. McLane
IPC分类号： C07C53/21 , C07D309/30
CPC分类号： C07C53/21 , C07D309/30
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methyl; ##STR2## wherein R.sub.2 is lower alkyl; R.sub.3 is phenyl, or phenyl substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halo, lower alkyl, and lower alkoxy; and R.sub.4 is hydrogen or methyl or the corresponding hydroxy acid of formula ##STR3## and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are as described above; or a pharmaceutically acceptable salt of said acid, a C.sub.1-4 alkyl ester of said acid, an acetylamino-substituted-C.sub.1-4 alkyl ester of said acid, a phenyl-dimethylamino ester of said acid or a .alpha.-monoglyceride of said acid.The compounds of formulas I and II are useful as agents for the treatment of hyperproliferative skin diseases such as psoriasis.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1是氢或甲基; 其中R2是低级烷基; 或者被1至3个选自卤代，低级烷基和低级烷氧基的取代基取代的苯基; 并且R 4是氢或甲基，或者相应的式II的羟基酸，R 1，R 2，R 3和R 4如上所述; 或所述酸的药学上可接受的盐，所述酸的C 1-4烷基酯，所述酸的乙酰氨基取代的C 1-4烷基酯，所述酸的苯基二甲基氨基酯或所述酸的α-单酸甘油酯。式I和II的化合物可用作治疗过度增生性皮肤疾病如牛皮癣的药剂。

2. 发明授权

US5073568A Antipsoriatic agents 失效
标题翻译：抗菌药物
公开(公告)号：US5073568A
公开(公告)日：1991-12-17
申请号：US270980
申请日：1988-11-14
申请人： Peter M. Wovkulich , Milan R. Uskokovic , Ann Goldstein , John A. McLane
发明人： Peter M. Wovkulich , Milan R. Uskokovic , Ann Goldstein , John A. McLane
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/365 , A61P3/06 , A61P17/00 , C07C53/21 , C07C69/63 , C07C69/708 , C07D309/30
CPC分类号： C07C53/21 , C07D309/30 , Y10S514/824 , Y10S514/863
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methyl; A is ##STR2## or A is ##STR3## wherein R.sub.2 is lower alkyl; R.sub.3 is phenyl, or phenyl substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halo, lower alkyl, and lower alkoxy; and R.sub.4 is hydrogen or methyl or the corresponding hydroxy acid of formula ##STR4## wherein A is ##STR5## or A is ##STR6## and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are as described above; or a pharmaceutically acceptable salt of said acid, a C.sub.1-4 alkyl ester of said acid, an acetylamino-substituted-C.sub.1-4 alkyl ester of said acid, a phenyl-dimethylamino ester of said acid or a .alpha.-monoglyceride of said acid.The compounds of formulas I and II are useful as agents for the treatment of hyperproliferative skin diseases such as psoriasis.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1是氢或甲基; A是或A是，其中R2是低级烷基; 或者被1至3个选自卤代，低级烷基和低级烷氧基的取代基取代的苯基; 并且R 4是氢或甲基或相应的式II的羟基酸，其中A是A或A是R 1，R 2，R 3和R 4如上所述; 或所述酸的药学上可接受的盐，所述酸的C 1-4烷基酯，所述酸的乙酰氨基取代的C 1-4烷基酯，所述酸的苯基二甲基氨基酯或所述酸的α-单酸甘油酯。式I和II的化合物可用作治疗过度增生性皮肤疾病如牛皮癣的药剂。

3. 发明授权

US4414402A [2S-(2.beta.,2S*, 3.beta.)]-3-Aminotetrahydro-5-methoxy-.alpha.-methyl-2-furanmethanol, an intermediate in the chiral synthesis of amino sugars 失效
标题翻译： [2S-（2β，2S *，3β）] - 3-氨基四氢-5-甲氧基-α-甲基-2-呋喃甲醇，手性合成氨基糖的中间体
公开(公告)号：US4414402A
公开(公告)日：1983-11-08
申请号：US423924
申请日：1982-09-27
申请人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07D307/22 , C07D498/04 , C07H15/04 , C07H15/18 , C07D307/12
CPC分类号： C07H15/18 , C07D307/22 , C07H15/04
摘要： A simple and economic chiral synthesis of optically active methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide from propenyl acetate, said methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide being coupling agents for the production of known antitumor agents.
摘要翻译：甲基L-砷代酰胺和甲基L-赖氨酰胺是用于生产已知抗肿瘤剂的简单且经济的手性合成光学活性甲基L-山梨糖苷和甲基L-柔多糖胺。

4. 发明授权

US4632784A Process for the preparation of 1.alpha.,23,25-trihydroxycholecalciferol-26-oic acid 23,26-lactone 失效
标题翻译：制备1α，23,25-三羟基胆钙化醇-26-酸23,26-内酯的方法
公开(公告)号：US4632784A
公开(公告)日：1986-12-30
申请号：US635686
申请日：1984-07-30
申请人： Enrico G. Baggiolini , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Enrico G. Baggiolini , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07D307/33 , C07F7/18 , C07J3/00
CPC分类号： C07D307/33 , C07F7/1856
摘要： The invention is directed to a process and intermediates for the preparation of 1.alpha., 23,25-trihydroxycholecalciferol-26-oic acid 23,26-lactone.
摘要翻译：本发明涉及制备1α，23,25-三羟基胆钙化甾-26-酸23,26-内酯的方法和中间体。

5. 发明授权

US4415742A Tetrahydro-5-(1-hydroxyethyl)-2-hydroxy-N(1-arylhydrocarbyl )furan-4-carbamic acid alkyl esters 失效
标题翻译：四氢-5-（1-羟乙基）-2-羟基-N（1-芳基烃基）呋喃-4-氨基甲酸烷基酯
公开(公告)号：US4415742A
公开(公告)日：1983-11-15
申请号：US423927
申请日：1982-09-27
申请人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07D307/22 , C07D498/04 , C07H15/04 , C07H15/18
CPC分类号： C07H15/18 , C07D307/22 , C07H15/04
摘要： A simple and economic chiral synthesis of optically active methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide from propenyl acetate, said methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide being coupling agents for the production of known antitumor agents.
摘要翻译：甲基L-砷代酰胺和甲基L-赖氨酰胺是用于生产已知抗肿瘤剂的简单且经济的手性合成光学活性甲基L-山梨糖苷和甲基L-柔多糖胺。

6. 发明授权

US4252964A Furo[3,2-C]isoxazol-5-ones 失效
标题翻译：呋喃并[3,2-C]异恶唑-5-酮
公开(公告)号：US4252964A
公开(公告)日：1981-02-24
申请号：US60261
申请日：1979-07-25
申请人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07D307/22 , C07D309/14 , C07D498/04 , C07H13/12 , C07H15/04 , C07H15/12 , C07H15/18 , C07D261/20
CPC分类号： C07H15/18 , C07D307/22 , C07H15/04
摘要： A simple and economic chiral synthesis of optically active methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide from propenyl acetate, said methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide being coupling agents for the production of known antitumor agents.
摘要翻译：甲基L-砷代酰胺和甲基L-赖氨酰胺是用于生产已知抗肿瘤剂的简单且经济的手性合成光学活性甲基L-山梨糖苷和甲基L-柔多糖胺。

7. 发明授权

US5120722A Trihydroxy-cholecacliferol and trihydroxy-ergocalciferol for treating leukemia 失效
标题翻译：用于治疗白血病的三羟基 - 胆囊塞醇和三羟基 - 麦角钙化醇
公开(公告)号：US5120722A
公开(公告)日：1992-06-09
申请号：US495519
申请日：1990-03-19
申请人： Enrico G. Baggiolini , Andrew D. Batcho , Gary A. Truitt , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Enrico G. Baggiolini , Andrew D. Batcho , Gary A. Truitt , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07C35/32 , C07C401/00 , C07D261/02 , C07D317/20 , C07D317/26 , C07D317/28 , C07F7/18
CPC分类号： C07D261/02 , C07C35/32 , C07C401/00 , C07D317/20 , C07D317/26 , C07D317/28 , C07F7/1856
摘要： The compounds 1.alpha.,25(S), 26-trihydroxy-.DELTA..sup.22 -cholecalciferol; 1.alpha.,25(R), 26-trihydroxy-.DELTA..sup.22 -cholecalciferol; 1.alpha.,25(S),26-trihydroxyergocalciferol, 1.alpha.,25(R),26-trihydroxyergocalciferol and pharmaceutical compositions comprising the compounds as well as methods of making and using these compounds are disclosed.
摘要翻译：化合物1α，25（S），26-三羟基-DTA22-胆钙化甾醇; 1α，25（R），26-三羟基-DTA 22-胆钙化醇; 公开了1α，25（S），26-三羟基麦角钙化醇，1α，25（R），26-三羟基麦角钙化醇和包含该化合物的药物组合物以及制备和使用这些化合物的方法。

8. 发明授权

US4612308A 25,26-Dehydro-1.alpha.,23(S,R)-dihydroxycholecalciferol and its epimers 失效
标题翻译： 25,26-脱氢-1α，23（S，R） - 二羟基胆钙化甾醇及其差向异构体
公开(公告)号：US4612308A
公开(公告)日：1986-09-16
申请号：US676155
申请日：1984-11-29
申请人： Enrico G. Baggiolini , Gary A. Truitt , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Enrico G. Baggiolini , Gary A. Truitt , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： A61K31/59 , A61P35/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07F7/18
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The syntheses of 25,26-dehydro-1.alpha.,23S-dihydroxycholecalciferol, 25,26-dehydro-1.alpha.,23R-dihydroxycholecalciferol, and the epimeric mixture thereof which are useful as differentiation inducing agents and anti-proliferation agents are described, 25,26-dehydro-1.alpha.,23S-dihydroxycholecalciferol 25,26-dehydro-1.alpha.,23R-dihydroxycholecalciferol and the epimeric mixture thereof are useful for treating tumors and leukemia, and osteoporosis.
摘要翻译： 25,26-脱氢-1α，23S-二羟基胆钙化甾醇，25,26-脱氢-1α，23R-二羟基胆钙化甾醇及其差向异构体混合物的合成可用作分化诱导剂和抗增殖剂，25 ，26-脱氢-1α，23S-二羟基胆钙化醇25,26-脱氢-1α，23R-二羟基胆钙化醇及其差向异构体混合物可用于治疗肿瘤和白血病以及骨质疏松症。

9. 发明授权

US4360470A Process and intermediates for the synthesis of Vitamin D.sub.3 metabolites and chenodeoxycholic acid 失效
标题翻译：用于合成维生素D3代谢物和鹅脱氧胆酸的方法和中间体
公开(公告)号：US4360470A
公开(公告)日：1982-11-23
申请号：US199168
申请日：1980-10-22
申请人： Andrew D. Batcho , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Andrew D. Batcho , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07J9/00 , C07J13/00
CPC分类号： C07J9/005 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J9/00
摘要： The present disclosure is directed to a process for the synthesis of chenodeoxychloic acid, 25-hydroxycholesterol and 1.alpha.,25-dihydroxycholesterol from 17-keto steroids. A cholic acid side chain is stereospecifically introduced by reaction of the appropriate 17-keto steroid with ethyltriphenylphosphonium halides to produce the 17-ethylidene derivative which is allowed to react with acrylic acid esters or propiolic acid esters followed by hydrogenation.
摘要翻译：本公开涉及从17-酮类固醇合成苯醌脱氧胆酸，25-羟基胆固醇和1α，25-二羟基胆固醇的方法。通过合适的17-酮类固醇与乙基三苯基鏻卤化物的反应立体选择性引入胆酸侧链，以产生17-亚乙基衍生物，使其与丙烯酸酯或丙炔酸酯反应，随后氢化。

10. 发明授权

US4324726A Chiral synthesis of amino sugars 失效
标题翻译：手性合成氨基糖
公开(公告)号：US4324726A
公开(公告)日：1982-04-13
申请号：US179126
申请日：1980-08-18
申请人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07D307/22 , C07D498/04 , C07H15/04 , C07H15/18 , C07D307/32
CPC分类号： C07H15/18 , C07D307/22 , C07H15/04
摘要： A simple and economic chiral synthesis of optically active methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide from propenyl acetate, said methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide being coupling agents for the production of known antitumor agents.
摘要翻译：甲基L-砷代酰胺和甲基L-赖氨酰胺是用于生产已知抗肿瘤剂的简单且经济的手性合成光学活性甲基L-砷代酰胺和甲基L-柔多糖胺。

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