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1. 发明授权

US06706722B2 Heteroaryl derivatives and their use as medicaments 失效
标题翻译：杂芳衍生物及其用作药物
公开(公告)号：US06706722B2
公开(公告)日：2004-03-16
申请号：US09910142
申请日：2001-07-20
申请人： Peter Emig , Eckhard Günther , Bernd Nickel , Gerhard Bacher , Silke Baasner , Thomas Beckers , Beate Aue
发明人： Peter Emig , Eckhard Günther , Bernd Nickel , Gerhard Bacher , Silke Baasner , Thomas Beckers , Beate Aue
IPC分类号： A61K31505
CPC分类号： C07D219/04
摘要： The invention relates to novel acridine derivatives of formula 1, to their preparation and to their use as medicaments, in particular for treating tumors.
摘要翻译：本发明涉及式1的新型吖啶衍生物，其制备及其用作药物，特别是用于治疗肿瘤。

2. 发明申请

US20050267303A1 Cyclic indole and heteroindole derivatives and methods for making and using as pharmaceuticals 审中-公开
标题翻译：环状吲哚和异吲哚衍生物以及作为药物制备和使用的方法
公开(公告)号：US20050267303A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：US11136688
申请日：2005-05-24
申请人： Heinz Weinberger , Thomas Beckers , Mathias Schmidt , Silke Baasner , Bernd Nickel
发明人： Heinz Weinberger , Thomas Beckers , Mathias Schmidt , Silke Baasner , Bernd Nickel
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to novel, substituted, fused indole and heteroindole derivatives of the general formula I their tautomers, stereoisomers, mixtures and pharmaceutically acceptable salts, their synthesis and their use as pharmaceuticals, especially as anti-tumor agents, for mammals, especially for man.
摘要翻译：本发明涉及通式I的新型取代的稠合吲哚和杂吲哚衍生物，它们的互变异构体，立体异构体，混合物和药学上可接受的盐，它们的合成及其作为药物特别是作为抗肿瘤剂的用途，用于哺乳动物，特别是对于人。

3. 发明授权

US07452910B2 Indolyl-3-glyoxylic acid derivatives having therapeutically valuable properties 失效
标题翻译：具有治疗有价值性质的吲哚基-3-乙醛酸衍生物
公开(公告)号：US07452910B2
公开(公告)日：2008-11-18
申请号：US10686809
申请日：2003-10-17
申请人： Bernd Nickel , Gerald Bacher , Thomas Klenner , Thomas Beckers , Peter Emig , Jürgen Engel , Erik Bruyneel , Günter Kamp , Kirsten Peters
发明人： Bernd Nickel , Gerald Bacher , Thomas Klenner , Thomas Beckers , Peter Emig , Jürgen Engel , Erik Bruyneel , Günter Kamp , Kirsten Peters
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/404 , A61K31/4178 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709
摘要： The invention relates to the use of N-substituted indole-3-glyoxylamides of the general Formula I: and to pharmaceutical compositions having antitumor action.
摘要翻译：本发明涉及通式I的N-取代的吲哚-3-乙醛酰胺以及具有抗肿瘤作用的药物组合物。

4. 发明申请

US20080057124A1 Indolyl-3-glyoxylic acid derivatives having therapeutically valuable properties 审中-公开
标题翻译：具有治疗有价值性质的吲哚基-3-乙醛酸衍生物
公开(公告)号：US20080057124A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：US11894729
申请日：2007-08-20
申请人： Bernd Nickel , Gerald Bacher , Thomas Klenner , Thomas Beckers , Peter Emig , Jurgen Engel , Erik Bruyneel , Gunter Kamp , Kirsten Peters
发明人： Bernd Nickel , Gerald Bacher , Thomas Klenner , Thomas Beckers , Peter Emig , Jurgen Engel , Erik Bruyneel , Gunter Kamp , Kirsten Peters
IPC分类号： A61K9/28 , A61K31/404 , A61K31/4427 , A61P35/00 , A61K31/496
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/404 , A61K31/4178 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709
摘要： The invention relates to the use of N-substituted indole-3-glyoxylamides of the general and to pharmaceutical compositions having antitumor action.
摘要翻译：本发明涉及具有抗肿瘤作用的一般药物组合物和N-取代吲哚-3-乙醛酰胺的用途。

5. 发明授权

US06693119B2 Indolyl-3-glyoxylic acid derivatives having therapeutically valuable properties 失效
标题翻译：具有治疗有价值性质的吲哚基-3-乙醛酸衍生物
公开(公告)号：US06693119B2
公开(公告)日：2004-02-17
申请号：US09492531
申请日：2000-01-27
申请人： Bernd Nickel , Gerald Bacher , Thomas Klenner , Thomas Beckers , Peter Emig , Jürgen Engel , Erik Bruyneel , Günter Kamp , Kirsten Peters
发明人： Bernd Nickel , Gerald Bacher , Thomas Klenner , Thomas Beckers , Peter Emig , Jürgen Engel , Erik Bruyneel , Günter Kamp , Kirsten Peters
IPC分类号： A61K3144
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/404 , A61K31/4178 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709
摘要： The invention relates to the use of N-substituted indole-3-glyoxylamides of the general Formula I and to pharmaceutical compositions having antitumor action.
摘要翻译：本发明涉及通式I的N-取代吲哚-3-乙醛酰胺与具有抗肿瘤作用的药物组合物的用途。

6. 发明授权

US5837462A Tumorigenic cell lines altered by genetic engineering and their use for the testing of antitumor drugs 失效
标题翻译：通过基因工程改变的致瘤细胞系及其用于测试抗肿瘤药物
公开(公告)号：US5837462A
公开(公告)日：1998-11-17
申请号：US746383
申请日：1996-11-08
申请人： Thomas Beckers , Thomas Klenner , Silke Baasner
发明人： Thomas Beckers , Thomas Klenner , Silke Baasner
IPC分类号： C12N15/09 , A61P35/00 , C07H21/04 , C07K14/71 , C12N5/10 , C12N9/12 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/42 , C12R1/91 , C12Q1/68
CPC分类号： C12N9/16 , C07K14/71 , C12Q1/42 , C07K2319/02
摘要： The invention describes a novel method for determining the mass of vital tumor cells of xenotransplants in animal models. Cells altered by genetic engineering which form a tumor after transplantation synthesize an excreted reporter gene. This is shown by way of example for a secreted form of human placenta-specific, alkaline phosphate (SEAP). The latter can be demonstrated in the serum of test animals or in culture supernatants. The activity of SEAP in the serum correlates with the number of vital tumor cells in the animal and can be measured prior to the formation of a palpable tumor. The invention shows the use of cell lines altered by genetic engineering in such a manner in subcutaneous and orthotopic tumor models. Dicistronic, eukaryotic expression vectors are used for the stable transfection of the mammalian cell lines or tumor cells used. These vectors contain, under the control of a constitutive or inducible promotor element, the gene coding for SEAP, coupled with a second gene. This latter gene codes e.g. for a receptor tyrosine kinase such as erbB2/HER2 which transforms during overexpression.
摘要翻译：本发明描述了用于确定动物模型中异种移植物的重要肿瘤细胞的质量的新方法。通过基因工程改变的细胞在移植后形成肿瘤合成排泄的报道基因。这通过例如人胎盘特异性碱性磷酸盐（SEAP）的分泌形式的方式示出。后者可以在测试动物的血清或培养物上清液中证实。血清中SEAP的活性与动物中重要的肿瘤细胞的数量相关，并且可以在形成可触及的肿瘤之前测量。本发明显示了通过基因工程改变的细胞系在皮下和原位肿瘤模型中的使用。双顺反子，真核表达载体用于稳定转染所用的哺乳动物细胞系或肿瘤细胞。这些载体在组成型或诱导型启动子元件的控制下含有编码SEAP的基因，加上第二个基因。后一种基因编码例如用于在过表达期间转化的受体酪氨酸激酶如erbB2 / HER2。

7. 发明授权

US06627609B1 LHRH antagonists having improved solubility properties 有权
标题翻译： LHRH拮抗剂具有改善的溶解性
公开(公告)号：US06627609B1
公开(公告)日：2003-09-30
申请号：US09525007
申请日：2000-03-14
申请人： Michael Bernd , Bernhard Kutscher , Eckhard Günther , Peter Romeis , Thomas Reissmann , Thomas Beckers
发明人： Michael Bernd , Bernhard Kutscher , Eckhard Günther , Peter Romeis , Thomas Reissmann , Thomas Beckers
IPC分类号： A61K3800
CPC分类号： A61K38/10 , C07K7/06 , C07K7/23
摘要： The invention relates to peptides which contain N-methylated amino acid units and have improved water solubility. Medicaments in which the peptides according to the invention are contained can be used for the treatment of hormone-dependent tumours and hormone-influenced non-malignant disorders.
摘要翻译：本发明涉及含有N-甲基化氨基酸单元并具有改善的水溶性的肽。含有本发明的肽的药物可用于治疗激素依赖性肿瘤和激素受影响的非恶性疾病。

8. 发明授权

US08815855B2 N-sulphonylpyrroles and their use as histone deacetylase inhibitors 有权
标题翻译： N-磺酰基吡咯及其作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US08815855B2
公开(公告)日：2014-08-26
申请号：US12628690
申请日：2009-12-01
申请人： Thomas Maier , Thomas Bär , Thomas Beckers , Astrid Zimmermann , Siegfried Schneider , Volker Gekeler
发明人： Thomas Maier , Thomas Bär , Thomas Beckers , Astrid Zimmermann , Siegfried Schneider , Volker Gekeler
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , C07D409/12 , C07D207/48 , C07D409/14 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D403/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14
摘要： Compounds of a certain formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是新的有效的HDAC抑制剂。

9. 发明授权

US08614218B2 Fused bicyclic pyrimidines 有权
标题翻译：融合的双环嘧啶
公开(公告)号：US08614218B2
公开(公告)日：2013-12-24
申请号：US12731880
申请日：2010-03-25
申请人： Swen Hölder , Matthias Vennemann , Gerrit Beneke , Armin Zülch , Volker Gekeler , Thomas Beckers , Astrid Zimmermann , Hemant Joshi
发明人： Swen Hölder , Matthias Vennemann , Gerrit Beneke , Armin Zülch , Volker Gekeler , Thomas Beckers , Astrid Zimmermann , Hemant Joshi
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/519 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway.
摘要翻译：式（I）化合物其互变异构体或立体异构体或其盐，其中环B和其稠合的嘧啶，R4，R5，R6和R7具有在说明书和权利要求书中给出的含义，是有效的 Pi3K / Akt途径的抑制剂。

10. 发明授权

US08399505B2 Sulfonylpyrroles 有权
公开(公告)号：US08399505B2
公开(公告)日：2013-03-19
申请号：US12822606
申请日：2010-06-24
申请人： Thomas Maier , Thomas Beckers , Thomas Baer , Petra Gimmnich , Frank Dullweber , Matthias Vennemann
发明人： Thomas Maier , Thomas Beckers , Thomas Baer , Petra Gimmnich , Frank Dullweber , Matthias Vennemann
IPC分类号： A61K31/40 , C07D207/34
CPC分类号： A61K31/40 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12
摘要： Compounds of a certain formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.

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