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1. 发明授权

US08710237B2 Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase 有权
标题翻译： kynurenine-3-monooxygenase的小分子抑制剂
公开(公告)号：US08710237B2
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：US13171930
申请日：2011-06-29
申请人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： A61K31/421 , C07D263/50
CPC分类号： C07D277/52
摘要： The present invention relates to compounds of formula Ia or Ib below and their tautomers and/or pharmaceutically acceptable salts and compositions and methods of uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及以下式Ia或Ib的化合物及其互变异构体和/或其药学上可接受的盐及其组合物和用途的方法。

2. 发明授权

US08071631B2 Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase 有权
标题翻译： kynurenine-3-monooxygenase的小分子抑制剂
公开(公告)号：US08071631B2
公开(公告)日：2011-12-06
申请号：US11840145
申请日：2007-08-16
申请人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： C07D285/08 , C07D285/135 , A61K31/433 , A61P25/28
CPC分类号： C07D285/12 , C07C311/29 , C07D285/08
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I below and their tautomers or pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of uses thereof:
摘要翻译：本发明涉及以下式I化合物及其互变异构体或其药学上可接受的盐，其组合物和用途的方法：

3. 发明申请

US20120046324A1 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE 有权
标题翻译： KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE的小分子抑制剂
公开(公告)号：US20120046324A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：US13287776
申请日：2011-11-02
申请人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/415 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/36 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P3/10 , A61P25/30 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P33/00 , A61P33/06 , C12N9/99
CPC分类号： C07D285/12 , C07C311/29 , C07D285/08
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I below and their tautomers or pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及以下式I化合物及其互变异构体或其药学上可接受的盐，组合物及其用途的方法。

4. 发明授权

US08466182B2 Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase 有权
标题翻译： kynurenine-3-monooxygenase的小分子抑制剂
公开(公告)号：US08466182B2
公开(公告)日：2013-06-18
申请号：US13287776
申请日：2011-11-02
申请人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4168 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/4245 , C07D207/34 , C07D231/38 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D271/07 , C07D275/03 , C07D285/135 , C07D285/08
CPC分类号： C07D285/12 , C07C311/29 , C07D285/08
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I below and their tautomers or pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及以下式I化合物及其互变异构体或其药学上可接受的盐，组合物及其用途的方法。

5. 发明申请

US20120022052A1 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE 有权
标题翻译： KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE的小分子抑制剂
公开(公告)号：US20120022052A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：US13171930
申请日：2011-06-29
申请人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： C07D277/38 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/426 , A61P31/04 , C07D417/12 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P3/10 , C12N9/99
CPC分类号： C07D277/52
摘要： The present invention relates to compounds of formula Ia or Ib below and their tautomers and/or pharmaceutically acceptable salts and compositions and methods of uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及以下式Ia或Ib的化合物及其互变异构体和/或其药学上可接受的盐及其组合物和用途的方法。

6. 发明授权

US07994338B2 Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase 有权
标题翻译： kynurenine-3-monooxygenase的小分子抑制剂
公开(公告)号：US07994338B2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：US11840138
申请日：2007-08-16
申请人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul J. Muchowski , Joseph M. Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： A61K31/427 , C07D277/44 , C07D417/06
CPC分类号： C07D277/52
摘要： The present invention relates to compounds of formula Ia or Ib below and their tautomers and/or pharmaceutically acceptable salts and compositions and methods of uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及以下式Ia或Ib的化合物及其互变异构体和/或其药学上可接受的盐及其组合物和用途的方法。

7. 发明申请

US20080070937A1 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE 有权
标题翻译： KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE的小分子抑制剂
公开(公告)号：US20080070937A1
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：US11840145
申请日：2007-08-16
申请人： Paul Muchowski , Joseph Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul Muchowski , Joseph Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/18 , A61K31/415 , A61K31/4418 , A61P25/00 , A61P31/00 , C07C311/21 , C07D231/38 , C07D249/14 , C07D285/08 , C07D261/16 , C07D239/42 , C07D213/36 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61K31/505 , A61K31/4196 , A61K31/42
CPC分类号： C07D285/12 , C07C311/29 , C07D285/08
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I below and their tautomers or pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及以下式I化合物及其互变异构体或其药学上可接受的盐，组合物及其用途的方法。

8. 发明申请

US20080070905A1 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE 有权
标题翻译： KYNURENINE-3-MONOOXYGENASE的小分子抑制剂
公开(公告)号：US20080070905A1
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：US11840138
申请日：2007-08-16
申请人： Paul Muchowski , Joseph Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
发明人： Paul Muchowski , Joseph Muchowski , Robert Schwarcz , Paolo Guidetti
IPC分类号： A61K31/426 , A61K31/4453 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P31/00 , A61P35/00 , C07D277/46 , C07D413/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D277/52
摘要： The present invention relates to compounds of formula Ia or Ib below and their tautomers and/or pharmaceutically acceptable salts and compositions and methods of uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及以下式Ia或Ib的化合物及其互变异构体和/或其药学上可接受的盐及其组合物和用途的方法。

9. 发明申请

US20130289081A1 DERIVATIVES OF NICOTINIC ACID N-OXIDE, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS INHIBITORS OF ENZYME 3-HYDROXYANTHRANILATE-3, 4-DIOXYGENASE 有权
标题翻译：非酸性N-氧化物的衍生物，其制备方法及其作为酶3-羟基磺酸酯-3,4-二氧化物的抑制剂
公开(公告)号：US20130289081A1
公开(公告)日：2013-10-31
申请号：US13979517
申请日：2011-01-19
申请人： Robert Schwarcz , Gabriele Costantino , Laura Amori
发明人： Robert Schwarcz , Gabriele Costantino , Laura Amori
IPC分类号： C07D213/89
CPC分类号： C07D213/89 , A61K31/455
摘要： A derivative of nicotinic acid N-oxide is described having formula (I): that acts as inhibitor of enzyme 3-hydroxyanthranilate-3,4-dioxygenase (3HAO), and is thus able to reduce QUIN biosynthesis in vivo under excitotoxic or pathological conditions, said compound being at the same time also chemically stable towards auto-oxidation.
摘要翻译：描述了烟酸N-氧化物的衍生物，其具有式（I）：其作为3-羟基邻氨基苯甲酸酯-3,4-双加氧酶（3HAO）的抑制剂，因此能够在兴奋性毒性或病理条件下体内降低QUIN生物合成所述化合物同时对自动氧化也具有化学稳定性。

10. 发明授权

US5786508A Substituted kynurenines and process for their preparation 失效
标题翻译：替代的犬尿苷及其制备方法
公开(公告)号：US5786508A
公开(公告)日：1998-07-28
申请号：US411656
申请日：1995-04-06
申请人： Robert Schwarcz , Mario Varasi , Arturo Della Torre , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
发明人： Robert Schwarcz , Mario Varasi , Arturo Della Torre , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
IPC分类号： C07C229/36 , A61K31/195 , C07C239/36
CPC分类号： C07C229/36 , C07C2101/14
摘要： The present invention relates to the use in the treatment of cognitive disorders associated with the aging processes of the brain and perinatal brain disorders of compounds which act as inhibitors of the enzyme kynurenine aminotransferase (KAT). The present invention also provides, as novel compounds, a selected class of KAT inhibitors which are the compounds of formula (IA) ##STR1## wherein R is halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.5 -C.sub.7 cycloalkyl, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or trifluoromethyl, and R.sub.1 is hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, amino, mono-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, di-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, hydroxylamino, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxyamino or benzyloxyamino, with the provisos that: (i) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is halogen, then this halogen is not fluorine; and (ii) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, then this C.sub.1 -C.sub.6 alkyl is not methyl, either as a single isomer or as a mixture of isomers, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07804 Sec。 371日期：1995年4月6日 102（e）日期1995年4月6日PCT 1994年7月15日PCT公布。公开号WO95 / 04714 日期1995年2月16日本发明涉及用作治疗与作为犬尿氨酸转氨酶（KAT）酶抑制剂的化合物的脑老化过程和围产期脑疾病相关的认知障碍的用途。本发明还提供作为新化合物的选择类别的作为式（IA）化合物的KAT抑制剂，其中R是卤素，C 1 -C 6烷基，C 5 -C 7环烷基，苯基-C 1 -C 4烷基， C 1 -C 6烷氧基，C 6 -C 10芳氧基，苯基-C 1 -C 4烷氧基或三氟甲基，R 1是羟基，C 1 -C 6烷氧基，氨基，单-C 1 -C 6烷基氨基，二-C 1 -C 6烷基氨基，羟基氨基，C 1 -C 4 烷氧基氨基或苄氧基氨基，条件是：（ⅰ）当R 1为羟基，同时R为卤素时，该卤素不为氟; 和（ii）当R 1是羟基，并且同时R是C 1 -C 6烷基时，则该C 1 -C 6烷基不是甲基，作为单一异构体或作为异构体的混合物，以及其药学上可接受的盐。

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