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1. 发明授权

US5650526A Process for the preparation of an oxoetiocholenic acid 失效
标题翻译：制备氧代丁酸的方法
公开(公告)号：US5650526A
公开(公告)日：1997-07-22
申请号：US519772
申请日：1995-08-28
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： The invention is drawn to a process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula I ##STR1## by reacting a compound of the formula II ##STR2## with a halonitrile in the presence of a base followed by formation of a 3-ketone group. The intermediate formed is reacted with an acid of the formula HX in an anhydrous medium followed by dehydrohalogenation of the resulting compound in the presence of a base. The intermediate produced then undergoes alkaline hydrolysis followed by a conventional acid treatment to obtain the compound of formula I.
摘要翻译：本发明涉及通过在碱存在下使式II的化合物与卤素反应，然后形成3-酮基的方法制备式I的氧代丁烯酸的方法。所形成的中间体在无水介质中与式HX的酸反应，然后在碱的存在下将所得化合物脱卤化氢。所生成的中间体经历碱水解，然后进行常规的酸处理，得到式I化合物。

2. 发明授权

US06194565B1 Process for preparing 16 &agr;-methyl-steroids 失效
标题翻译：制备16种α-甲基类固醇的方法
公开(公告)号：US06194565B1
公开(公告)日：2001-02-27
申请号：US08442959
申请日：1995-05-17
申请人： Jean Buendia , Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Jean Buendia , Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J7100
CPC分类号： C07J71/0015 , C07J5/0076
摘要： Intermediates for the compound of the formula
摘要翻译：化合物的中间体

3. 发明授权

US5508452A Preparation of 16.alpha.-methyl steroids 失效
标题翻译：制备16种α-甲基类固醇
公开(公告)号：US5508452A
公开(公告)日：1996-04-16
申请号：US180454
申请日：1994-01-12
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07B61/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J71/00 , C07J75/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07J71/0015 , C07J5/0076
摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## in which rings A and B are a remainder: ##STR2## in which the 3-ketone function is optionally protected in the form of a ketal, thioketal, hemithioketal or enol ether, or a remainder: ##STR3## wherein R is methyl or --CH.sub.2 --OR', R' is hydrogen or ether remainder or ester remainder, R.sub.1 and R.sub.2 together form a second bond, or R.sub.1 and R.sub.2 form together an epoxide in beta position, or R.sub.1 is hydrogen, ketone or .alpha.- or .beta.- hydroxy, free or protected in the form of an ether or ester and R.sub.2 is hydrogen, or R.sub.1 is hydrogen and R.sub.2 is .alpha.-hydroxy function, or R.sub.1 is .beta.-hydroxy, free or protected in the form of an ether or ester and R.sub.2 is .alpha.-fluorine or bromine and R.sub.3 is hydrogen or .alpha. or .beta. fluorine or methyl comprising reacting a compound of the formula ##STR4## in which A, B, R, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the above meaning with a methylation agent in the presence of a copper-based catalyst to form the 16 .alpha.-methylated enolate, hydrolyzing the latter to obtain the corresponding enol and reacting the latter with an oxidizing agent to obtain the compound of formula I.
摘要翻译：制备其中环A和B为其余环的其中环A和B的化合物的方法：其中3-酮官能团任选以缩酮形式，硫代缩酮，半硫酮缩酮或烯醇醚，或其余：其中R为甲基或-CH2-OR'，R'为氢或醚余量或酯残基，R1和R2一起形成第二个键，或R 1和R 2 形成β位的环氧化物，或R1是氢，酮或α-或β-羟基，以醚或酯的形式游离或保护，R2为氢，或R1为氢，R2为α-羟基官能团，或R 1为β-羟基，游离或保护为醚或酯形式，R 2为α-氟或溴，R 3为氢或α或β氟或甲基，包括使下式化合物II 在铜基催化剂存在下，A，B，R，R 1，R 2和R 3与甲基化剂具有上述含义，形成16 α-甲基化烯醇化物，水解后者以获得相应的烯醇并使其与氧化剂反应，得到式I化合物。

4. 发明授权

US5919957A Intermediate steroid compounds 失效
标题翻译：中间类固醇化合物
公开(公告)号：US5919957A
公开(公告)日：1999-07-06
申请号：US130531
申请日：1998-08-04
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： A novel process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula ##STR1## and intermediates therefore.
摘要翻译：因此，制备式及其中间体的新戊酰胆酸的新方法。

5. 发明授权

US5731447A Process for preparing 16.alpha.-methyl-steroids 失效
标题翻译：制备16种α-甲基类固醇的方法
公开(公告)号：US5731447A
公开(公告)日：1998-03-24
申请号：US660817
申请日：1996-06-10
申请人： Jean Buendia , Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Jean Buendia , Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： A61K31/57 , A61P29/00 , B01J31/02 , C07B61/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0015 , C07J5/0076
摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1##
摘要翻译：一种制备式（Ⅰ）化合物的方法

6. 发明授权

US5399727A Preparation of .DELTA..sup.9(11) steroid 失效
标题翻译： DELTA 9（11）类固醇的制备
公开(公告)号：US5399727A
公开(公告)日：1995-03-21
申请号：US71501
申请日：1993-06-02
申请人： Jean Buendia , Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Jean Buendia , Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J41/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J41/0094
摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## comprising reacting a compound of the formula ##STR2## with chlorosulfonic in an organic solvent wherein the reaction is effected at -20.degree. C. to -10.degree. C. and the temperature is then allowed to rise to 0.degree. C. to 5.degree. C.
摘要翻译：一种制备下式化合物的方法，包括使式II化合物与氯磺酸在有机溶剂中反应，其中反应在-20℃至-10℃下进行，和然后将温度升至0℃至5℃

7. 发明授权

US5945530A 17,20-epoxy steroid intermediates 失效
标题翻译： 17,20环氧类固醇中间体
公开(公告)号：US5945530A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US964836
申请日：1997-11-05
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein the A.sub.1 and B.sub.1 rings are as defined by the specification. The compounds are intermediates in the preparation of oxoetiocholenic acid.
摘要翻译：下式的化合物其中A1和B1环如说明书所定义。这些化合物是制备氧代丁二酸的中间体。

8. 发明授权

US5770748A Intermediate steroid compound 失效
标题翻译：中间类固醇化合物
公开(公告)号：US5770748A
公开(公告)日：1998-06-23
申请号：US758951
申请日：1996-12-02
申请人： Patrick Roussel , Michel Vivat
发明人： Patrick Roussel , Michel Vivat
IPC分类号： C07J3/00 , C07J5/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J3/005 , C07J41/0094
摘要： A novel process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula ##STR1## and intermediates therefore.
摘要翻译：因此，制备式“IMAGE”I的氧代烯基胆酸的新方法和中间体。

9. 发明授权

US08962842B2 2-pyridone antimicrobial compositions 有权
标题翻译： 2-吡啶酮抗微生物组合物
公开(公告)号：US08962842B2
公开(公告)日：2015-02-24
申请号：US13821250
申请日：2011-09-16
申请人： Patrick Roussel , Jutta Heim , Peter Schneider , Christian Bartels , Yaoquan Liu , Glen Dale , Daniel Milligan
发明人： Patrick Roussel , Jutta Heim , Peter Schneider , Christian Bartels , Yaoquan Liu , Glen Dale , Daniel Milligan
IPC分类号： C07D455/02 , A61K31/4375
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/4709 , C07D455/02 , Y02A50/475
摘要： Described are a series of 2-pyridone compounds as a potent and selective new class of type II topoisomerase inhibitors with broad-spectrum antimicrobial activity having the general formula (I); where R1, R2, X, and Y are defined herein Such compounds can be used in methods for treating an infection caused by a gram-positive pathogen, a gram-negative pathogen, or a drug-resistant strains thereof.
摘要翻译：描述了一系列2-吡啶酮化合物，作为具有广谱抗微生物活性的具有通式（I）的有效和选择性新型II型拓扑异构酶抑制剂; 其中R1，R2，X和Y如本文所定义。这些化合物可用于治疗由革兰氏阳性病原体，革兰氏阴性病原体或其耐药菌株引起的感染的方法。

10. 发明授权

US08716280B2 Bicyclic antibiotics 有权
标题翻译：双环抗生素
公开(公告)号：US08716280B2
公开(公告)日：2014-05-06
申请号：US13145323
申请日：2010-01-21
申请人： Berangere Gaucher , Franck Hubert Danel , Patrick Roussel
发明人： Berangere Gaucher , Franck Hubert Danel , Patrick Roussel
IPC分类号： C07D498/04 , C07D413/04 , A61K31/5415 , A61K31/5383
CPC分类号： C07D513/04 , C07D215/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： The antibacterial compound of formula I wherein X1, X3; X4 and X6, each independently of the others, represents a nitrogen atom or CR2, with the proviso that at least one of X1, X3; X4 and X6 represents a nitrogen atom; X2 represents C—H, C—(C1-C6alkyl), C—(C1-C6alkoxy), C-halogen, C—COOH; X5 represents C—H or C—(C1-C6alkyl), C-halogen; A1, A2, A3, R1 and R4 represent various substituents, G represents aryl or heteroaryl, which is unsubstituted or substituted which compounds show good activity against pathogenic bacteria.
摘要翻译：式I的抗菌化合物，其中X 1，X 3; X 4和X 6各自独立地表示氮原子或CR 2，条件是X 1，X 3; X4和X6表示氮原子; X代表C-H，C-（C 1 -C 6烷基），C-（C 1 -C 6烷氧基），C-卤素，C-COOH; X 5表示C-H或C-（C 1 -C 6烷基），C-卤素; A1，A2，A3，R1和R4表示各种取代基，G表示未取代或取代的芳基或杂芳基，哪种化合物对病原菌表现出良好的活性。

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