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1. 发明申请

US20090048290A1 2S,3R)-N-(2-((3-PYRIDINYL)METHYL)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL-BENZYOFURAN-2-CARBOXAMIDE, NOVEL SALT FORMS, AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译： 2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-亚氨基] [2.2.2] OCT-3-氨基苯并呋喃-2-羧酰胺，新型盐形式及其使用方法
公开(公告)号：US20090048290A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：US12184312
申请日：2008-08-01
申请人： Merouane Bencherif , Lisa Benson , Gary Maurice Dull , Nikolai Fedorov , Gregory J. Gatto , John Genus , Kristen G. Jordan , Jacob Mathew , Anatoly A. Mazurov , Lan Miao , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Sondra Pfeiffer , Teresa Y. Phillips
发明人： Merouane Bencherif , Lisa Benson , Gary Maurice Dull , Nikolai Fedorov , Gregory J. Gatto , John Genus , Kristen G. Jordan , Jacob Mathew , Anatoly A. Mazurov , Lan Miao , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Sondra Pfeiffer , Teresa Y. Phillips
IPC分类号： A61K31/439 , C07D453/02 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439
摘要： The present invention relates to (2S,3R)—N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式，其制备方法，新型中间体和用于治疗各种病症和障碍的方法，包括与中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍相关的方法。

2. 发明授权

US08541446B2 (2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofurn-2-carboxamide, novel salt forms, and methods of use thereof 有权
标题翻译：（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，新的盐形式及其使用方法
公开(公告)号：US08541446B2
公开(公告)日：2013-09-24
申请号：US13116080
申请日：2011-05-26
申请人： Merouane Bencherif , Lisa Benson , Gary Maurice Dull , Nikolai Fedorov , Gregory J. Gatto , Kristen G. Jordan , Anatoly A. Mazurov , Lan Miao , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Sondra Pfeiffer , Teresa Phillips
发明人： Merouane Bencherif , Lisa Benson , Gary Maurice Dull , Nikolai Fedorov , Gregory J. Gatto , Kristen G. Jordan , Anatoly A. Mazurov , Lan Miao , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Sondra Pfeiffer , Teresa Phillips
IPC分类号： A61K31/439 , C07D453/02 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439
摘要： The present invention relates to (2S,3R)—N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式，其制备方法，新型中间体和用于治疗各种病症和障碍的方法，包括与中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍相关的方法。

3. 发明授权

US08476296B2 Preparation and therapeutic applications of (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]OCT-3-yl)-3,5-difluorobenzamide 有权
标题翻译：（2S，3R）-N-2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2] OCT-3-基）-3,5-二氟苯甲酰胺的制备和治疗应用
公开(公告)号：US08476296B2
公开(公告)日：2013-07-02
申请号：US12740970
申请日：2010-01-25
申请人： Merouane Bencherif , Nikolai Fedorov , Terry Hauser , Kristen Jordan , Sharon Rae Letchworth , Anatoly Mazurov , Julio A. Munoz , Jason Speake , Daniel Yohannes
发明人： Merouane Bencherif , Nikolai Fedorov , Terry Hauser , Kristen Jordan , Sharon Rae Letchworth , Anatoly Mazurov , Julio A. Munoz , Jason Speake , Daniel Yohannes
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/44 , C07D451/00 , C07D453/02
CPC分类号： A61K31/444 , C07D453/02
摘要： The present invention relates to compounds that bind to and modulate the activity of neuronal nicotinic acetylcholine receptors, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central nervous system (CNS).
摘要翻译：本发明涉及结合并调节神经元烟碱乙酰胆碱受体的活性，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物的化合物，以及使用这些化合物治疗各种各样的病症和疾病的方法，包括与中枢神经系统（CNS）功能障碍相关的那些。

4. 发明申请

US20110059947A1 ALPHA 7 NICOTINIC AGONISTS AND ANTIPSYCHOTICS 审中-公开
公开(公告)号：US20110059947A1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：US12867073
申请日：2009-02-13
申请人： Merouane Bencherif , Gregory J. Gatto , Terry Hauser , Kristen G. Jordan , Sharon R. Letchworth
发明人： Merouane Bencherif , Gregory J. Gatto , Terry Hauser , Kristen G. Jordan , Sharon R. Letchworth
IPC分类号： A61K31/554 , A61K31/439 , A61K31/5513 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC分类号： A61K45/06
摘要： The present invention relates to a synergistic combination of an alpha7 (α7) nicotinic agonist and an antipsychotic agent.
摘要翻译：本发明涉及α7（α7）烟碱激动剂和抗精神病药的协同组合。

5. 发明申请

US20110257224A1 PREPARATION AND THERAPEUTIC APPLICATIONS OF (2S,3R)-N-2-((3-PYRIDINYL)METHYL)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)-3,5-DIFLUOROBENZAMIDE 有权
标题翻译：（2S，3R）-N-2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-亚甲基] [2.2.2] OCT-3-YL）-3,5-二氟硼酰胺的制备和治疗应用
公开(公告)号：US20110257224A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：US12740970
申请日：2010-01-25
申请人： Merouane Bencherif , Nikolai Fedorov , Terry Hauser , Kristen Jordan , Sharon Rae Letchworth , Anatoly Mazurov , Julio A. Munoz , Jason Speake , Daniel Yohannes
发明人： Merouane Bencherif , Nikolai Fedorov , Terry Hauser , Kristen Jordan , Sharon Rae Letchworth , Anatoly Mazurov , Julio A. Munoz , Jason Speake , Daniel Yohannes
IPC分类号： A61K31/439 , A61P29/00 , C07D453/02
CPC分类号： A61K31/444 , C07D453/02
摘要： The present invention relates to compounds that bind to and modulate the activity of neuronal nicotinic acetyl-choline receptors, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central nervous system (CNS).
摘要翻译：本发明涉及结合并调节神经元烟碱乙酰胆碱受体的活性，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物的化合物，以及使用这些化合物治疗各种病症和疾病，包括与中枢神经系统（CNS）功能障碍相关的疾病。

6. 发明申请

US20140024638A1 TREATMENT OF COGNITIVE DYSFUNCTION IN SCHIZOPHRENIA 审中-公开
标题翻译：治疗精神分裂症的认知功能障碍
公开(公告)号：US20140024638A1
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：US13980091
申请日：2012-01-17
申请人： Merouane Bencherif , Geoffrey C. Dunbar , David A. Hosford , Gregory J. Gatto , Terry Hauser , Kristen G. Jordan , Anthony Carl Segreti
发明人： Merouane Bencherif , Geoffrey C. Dunbar , David A. Hosford , Gregory J. Gatto , Terry Hauser , Kristen G. Jordan , Anthony Carl Segreti
IPC分类号： A61K31/444 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/444 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to (2S,3R)—N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions, and methods for treating schizophrenia.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐，药物组合物和治疗精神分裂症的方法。

7. 发明授权

US5824692A Pharmaceutical compositions for prevention and treatment of central nervous system disorders 失效
标题翻译：用于预防和治疗中枢神经系统疾病的药物组合物
公开(公告)号：US5824692A
公开(公告)日：1998-10-20
申请号：US364977
申请日：1995-01-06
申请人： Patrick Michael Lippiello , Merouane Bencherif , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull
发明人： Patrick Michael Lippiello , Merouane Bencherif , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/505 , C07D213/65 , C07D239/26
CPC分类号： C07D239/26 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/505 , C07D213/65
摘要： Patients susceptible to or suffering from central nervous system disorders (e.g., neurodegenerative diseases including presenile dementia, senile dementia of the Alzeimer's type, and Parkinsonism including Parkinson's disease) are treated by administering an effective amount of an aryl substituted aliphatic compound, an aryl substituted olefinic amine compound or an aryl substituted acetylenic compound. Exemplary compounds are (E)-4-(5-pyrimidinyl)-3-butene-1-amine, (E)-4-�3-(5-methoxypyridin)yl!-3-butene-1-amine, (E)-N-methyl-4-(5-pyrimidinyl)-3-butene-1-amine, (E)-N-methyl-4-�3-(5-methoxypyrindin)yl!-3-butene-1-amine, (Z)-metanicotine, N-methyl-(3-pyridinyl)-butane-1-amine, N-methyl-4-(3-pyridinyl)-3-butyne-1-amine and (E)-N-methyl-4-�3-(6-methylpyrindin)yl!-3-butene-1-amine.
摘要翻译：通过施用有效量的芳基取代的脂族化合物，芳基取代的烯属化合物来治疗患有中枢神经系统疾病（例如，老年性痴呆，阿尔茨海默型老年性痴呆和帕金森病的神经变性疾病）和患有帕金森综合征的帕金森病的患者胺化合物或芳基取代的炔属化合物。示例性化合物是（E）-4-（5-嘧啶基）-3-丁烯-1-胺，（E）-4- [3-（5-甲氧基吡啶）基] -3-丁烯-1-胺，（E ）-N-甲基-4-（5-嘧啶基）-3-丁烯-1-胺，（E）-N-甲基-4- [3-（5-甲氧基吡啶）基] -3-丁烯-1-胺，（Z） - 间苯胺，N-甲基 - （3-吡啶基） - 丁烷-1-胺，N-甲基-4-（3-吡啶基）-3-丁炔-1-胺和（E）-N-甲基 -4- [3-（6-甲基吡啶）基] -3-丁烯-1-胺。

8. 发明授权

US5731314A Pharamceutical compositions for prevention and treatment of tourette's syndrome 失效
标题翻译：用于预防和治疗粪便综合征的药物组合物
公开(公告)号：US5731314A
公开(公告)日：1998-03-24
申请号：US364978
申请日：1995-01-06
申请人： Merouane Bencherif , Patrick Michael Lippiello , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull
发明人： Merouane Bencherif , Patrick Michael Lippiello , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/505 , C07D213/65 , C07D239/26 , A61K31/435
CPC分类号： C07D239/26 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/505 , C07D213/65
摘要： Patients susceptible to or suffering from Tourette's syndrome are treated by administering an effective amount of an aryl substituted aliphatic compound, an aryl substituted olefinic amine compound or an aryl substituted acetylenic compound. Exemplary compounds are (E)-4-(5-pyrimidinyl)-3-butene-1-amine, (E)-4-�3-(5-methoxypyridin)yl!-3-butene-1-amine, (E)-N-methyl-4-(5-pyrimidinyl)-3-butene-1-amine, (E)-N-methyl-4-�3-(5-methoxypyrindin)yl!-3-butene-1-amine, (Z)-metanicotine, (E)-metanicotine, N-methyl-(3-pyridinyl)-butane-1-amine, N-methyl-4-(3-pyridinyl)-3-butyne-1-amine and (E)-N-methyl-4-�3-(6-methylpyrindin)yl!-3-butene-1-amine.
摘要翻译：通过施用有效量的芳基取代的脂肪族化合物，芳基取代的烯属胺化合物或芳基取代的炔属化合物来治疗易受感染或患有Tourette综合征的患者。示例性化合物是（E）-4-（5-嘧啶基）-3-丁烯-1-胺，（E）-4- [3-（5-甲氧基吡啶）基] -3-丁烯-1-胺，（E ）-N-甲基-4-（5-嘧啶基）-3-丁烯-1-胺，（E）-N-甲基-4- [3-（5-甲氧基吡啶）基] -3-丁烯-1-胺，（Z） - 间苯胺，（E） - 间苯胺，N-甲基 - （3-吡啶基） - 丁烷-1-胺，N-甲基-4-（3-吡啶基）-3-丁炔-1-胺和（ E）-N-甲基-4- [3-（6-甲基嘧啶）基] -3-丁烯-1-胺。

9. 发明授权

US06489349B1 Pharmaceutical compositions for inhibition of cytokine production and secretion 失效
标题翻译：用于抑制细胞因子产生和分泌的药物组合物
公开(公告)号：US06489349B1
公开(公告)日：2002-12-03
申请号：US09656284
申请日：2000-09-06
申请人： Merouane Bencherif , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull , Grayland Page Dobson
发明人： Merouane Bencherif , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull , Grayland Page Dobson
IPC分类号： A61K3144
CPC分类号： C07D213/38 , A61K31/4406 , Y02A50/411
摘要： Pharmaceutical compositions incorporate compounds that affect cytokine production and/or secretion. Such compounds include aryl substituted olefinic amine compounds, pyridyloxylalkylamines and phenoxyalkylamines, and aryl substituted amine compounds, such as 3-aminophenyl amine compounds. Such pharmaceutical compositions can be used for treating a wide variety of conditions, diseases and disorders, and particularly those associated with dysfunction of cytokine production and/or secretion. Of particular interest are pharmaceutical compositions useful for preventing and treating conditions, diseases and disorders associated with undesirably high levels of cytokine production and/or secretion. Such pharmaceutical compositions are useful for treating the effects of inflammatory bowel disease, inflammation, arthritis, cachexia in neoplastics diseases or associated with AIDS, and autoimmune diseases.
摘要翻译：药物组合物包含影响细胞因子产生和/或分泌的化合物。这些化合物包括芳基取代的烯属胺化合物，吡啶氧基烷基胺和苯氧基烷基胺，以及芳基取代的胺化合物，例如3-氨基苯基胺化合物。这样的药物组合物可用于治疗各种各样的病症，疾病和病症，特别是与细胞因子产生和/或分泌功能障碍相关的那些。特别感兴趣的是可用于预防和治疗与不希望的高水平的细胞因子产生和/或分泌相关的病症，疾病和病症的药物组合物。这样的药物组合物可用于治疗炎症性肠病，炎症，关节炎，恶病质在新生儿疾病中或与AIDS相关的恶病质和自身免疫疾病的作用。

10. 发明授权

US6100269A Pharmaceutical compositions for prevention and treatment of central nervous system disorders 失效
标题翻译：用于预防和治疗中枢神经系统疾病的药物组合物
公开(公告)号：US6100269A
公开(公告)日：2000-08-08
申请号：US306497
申请日：1999-05-06
申请人： Merouane Bencherif , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull , Patrick Michael Lippiello
发明人： Merouane Bencherif , William Scott Caldwell , Gary Maurice Dull , Patrick Michael Lippiello
IPC分类号： C07D401/04 , C07D453/06 , A61K31/505 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/04 , C07D453/06
摘要： Patients susceptible to or suffering from central nervous system disorders (e.g., neurodegenerative diseases including presenile dementia, senile dementia of the Alzheimer's type, and Parkinsonism including Parkinson's disease, and other CNS disorders including attention deficit disorder, schizophrenia and Tourette's syndrome) are treated by administering an effective amount of 2-azabicyclo [2.2.1] heptane and 2-azabicyclo [2.2.2] octane compounds.
摘要翻译：患有中枢神经系统疾病（例如，老年性痴呆，老年痴呆症，阿尔茨海默氏型老年痴呆，帕金森综合征，包括帕金森病，其他CNS疾病，包括注意力缺陷障碍，精神分裂症和图雷特氏综合症）的易感或患中枢神经系统疾病的患者，有效量的2-氮杂双环[2.2.1]庚烷和2-氮杂双环[2.2.2]辛烷化合物。

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