专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US6017939A 2,1,3-benzothia(OXA)diazole derivatives having an endothelin receptor antagonistic effect 失效
标题翻译：具有内皮素受体拮抗作用的2,1,3-苯并噻（OXA）二唑衍生物
公开(公告)号：US6017939A
公开(公告)日：2000-01-25
申请号：US142408
申请日：1998-11-12
申请人： Dieter Dorsch , Mathias Osswald , Werner Mederski , Claudia Wilm , Claus Schmitges , Maria Christadler , Soheila Anzali
发明人： Dieter Dorsch , Mathias Osswald , Werner Mederski , Claudia Wilm , Claus Schmitges , Maria Christadler , Soheila Anzali
IPC分类号： A61K31/433 , C07D271/12 , C07D285/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/41
CPC分类号： C07D285/14 , C07D271/12 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The invention concerns compounds of formula (I),in which R is (i), (ii) or (iii); n is 0, 1 or 2; X means O or S; and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have different meanings, or a cyclized tautomeric shape. The invention also concerns the (E) isomers and salts of these compounds which display endothelin receptor antagonistic properties. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00818 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）日期1998年11月12日PCT 1997年2月20日PCT PCT。公开号WO97 / 30982 日期：1997年8月28日本发明涉及式（I）化合物，其中R为（i），（ii）或（iii）; n为0,1或2; X表示O或S; 并且R1，R2，R3和R4具有不同的含义或环化的互变异构形状。本发明还涉及显示内皮素受体拮抗性质的这些化合物的（E）异构体和盐。

2. 发明授权

US5726194A Endothelin receptor antagonists 失效
标题翻译：内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：US5726194A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US617342
申请日：1996-03-18
申请人： Mathias Osswald , Werner Mederski , Dieter Dorsch , Claudia Wilm , Claus Schmitges , Maria Christadler
发明人： Mathias Osswald , Werner Mederski , Dieter Dorsch , Claudia Wilm , Claus Schmitges , Maria Christadler
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P43/00 , C07D221/04 , C07D271/12 , C07D285/14 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/445
CPC分类号： C07D285/14 , C07D271/12
摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, --A.dbd.B--C.dbd.D--, Ar and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.
摘要翻译： R1，R2，R3，-A = B-C = D，Ar和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

3. 发明授权

US4666888A Diamino acid derivatives 失效
标题翻译：二氨基酸衍生物
公开(公告)号：US4666888A
公开(公告)日：1987-05-19
申请号：US735247
申请日：1985-05-17
申请人： Peter Raddatz , Claus Schmitges
发明人： Peter Raddatz , Claus Schmitges
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61P5/38 , A61P9/12 , C07C67/00 , C07C229/22 , C07C229/26 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C233/47 , C07C235/12 , C07C237/06 , C07C237/12 , C07C237/14 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C239/00 , C07C269/00 , C07C301/00 , C07C303/30 , C07C303/40 , C07C311/00 , C07D211/58 , C07D233/61 , C07K1/113 , C07K5/02 , C07K5/04 , C07K14/81 , A61K37/02 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/0227 , Y10S530/86
摘要： New diamino acid derivatives of the formula IX--Z--NH--CH(CH.sub.2 R.sup.1)--CH(NH.sub.2)--CH.sub.2 --CO--E--G--Y IwhereinX is H, R.sup.2 --O--C.sub.n H.sub.2n --CO--, R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n --O--CO--, R.sup.2 --C.sub.2n --CO--, R.sup.2 --SO.sub.2, (R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n)--L(R.sup.2 --C.sub.r H.sub.2r)--C.sub.t H.sub.2t --CO--, H--(NHCH.sub.2 CH.sub.2).sub.n --NH--CH.sub.2 CO-- or 9-fluorenyl--C.sub.n H.sub.2n --O--CO--,Z is 0 to 4 amino acid radicals, bonded to one another in a peptide-like manner, selected from the group consisting of Abu, Ada, Ala, Arg, Dab, Gly, His, Ile, Leu, tert.-Leu, Lys, Met, Nbg, Nle, N--Me--His, N--Me--Phe, Orn, Phe, Pro, Ser, Thr, Tic, Trp, Tyr and Val,R.sup.1 is H, A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, Ar or C.sub.p H.sub.2p --W,E is absent or is Ala, Gly, Ile, Leu, tert.-Leu, Met, Ser, Thr or Val,G is absent or is His, Phe, Trp, Tyr or --NH--CH(CH.sub.2 R.sup.1)--CH(NH.sub.2)--CH.sub.2 CO--,Y is --O--C.sub.m H.sub.2m --R.sup.3, --NH--C.sub.m H.sub.2m --R.sup.3, --NH--C.sub.m H.sub.2m-1 (R.sup.3).sub.2 or NA.sub.2,R.sup.2 is A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, benzyl or Ar,L is CH or N,R.sup.3 is H, A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, Ar, pyridyl, imidazolyl, piperidyl, N-benzyl-piperidyl or piperazinyl,W is OH, NH.sub.2, OA, NHA or NA.sub.2,A is alkyl with 1-6 C atoms,Ar is unsubstituted phenyl, phenyl which is mono- or poly-substituted by A, AO, F, Cl, Br, I, CF.sub.3 and/or NH.sub.2, or unsubstituted naphthyl andm, n, p, r and t are each 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and salts thereof,inhibit the activity of human plasma renin.
摘要翻译：式I XZ-NH-CH（CH 2 R 1）-CH（NH 2）-CH 2 -CO-EGY I的新二氨基酸衍生物其中X是H，R 2 -O-C n H 2n-CO-，R 2 -C n H 2n-O-CO- ，R2-C2n-CO-，R2-SO2，（R2-CnH2n）-L（R2-CrH2r）-CtH2t-CO-，H-（NHCH2CH2）n-NH-CH2CO-或9-芴基-CnH2n- CO-，Z为0至4个氨基酸基团，以肽样方式彼此键合，选自Abu，Ada，Ala，Arg，Dab，Gly，His，Ile，Leu， Leu，Lys，Met，Nbg，Nle，N-Me-His，N-Me-Phe，Orn，Phe，Pro，Ser，Thr，Tic，Trp，Tyr和Val，R1是H，A， 7个C原子，Ar或CpH2p-W，E不存在或不是Ala，Gly，Ile，Leu，叔Leu，Met，Ser，Thr或Val，G不存在或者是His，Phe，Trp，Tyr或 - NH-CH（CH2R1）-CH（NH2）-CH2CO-，Y是-O-CmH2m-R3，-NH-CmH2m-R3，-NH-CmH2m-1（R3）2或NA2，R2是A， 3-7个C原子，苄基或Ar，L是CH或N，R3是H，A，具有3-7个C原子的环烷基，Ar，吡啶基，咪唑基，哌啶基，N-苄基 - 哌啶基或哌嗪基，W是OH， NH 2，OA，NHA或NA 2，A为具有1-6个C原子的烷基，Ar为未取代的苯基，被A，AO，F，Cl，Br，I，CF 3和/或NH 2或未取代的萘基单取代或多取代的苯基，m，n，p，r和t分别为0,1,2， 2,3,4或5及其盐抑制人血浆肾素的活性。

4. 发明授权

US4746649A Diamino acid derivatives 失效
标题翻译：二氨基酸衍生物
公开(公告)号：US4746649A
公开(公告)日：1988-05-24
申请号：US33366
申请日：1987-04-02
申请人： Peter Raddatz , Claus Schmitges
发明人： Peter Raddatz , Claus Schmitges
IPC分类号： C07K5/02 , A61K37/02 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/0227 , Y10S530/86
摘要： New diamino acid derivatives of the formula IX--Z--NH--CH(CH.sub.2 R.sup.1)--CH(NH.sub.2)--CH.sub.2 --CO--E--G--Y IwhereinX is H, R.sup.2 --O--C.sub.n H.sub.2n --CO--, R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n --O--CO--, R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n --CO--, R.sup.2 --SO.sub.2, (R.sup.2 --C.sub.n H.sub.2n)--L(R.sup.2 --C.sub.r H.sub.2r)--C.sub.t H.sub.2t --CO--, H--(NHCH.sub.2 CH.sub.2).sub.n --NH--CH.sub.2 CO-- or 9-fluorenyl--C.sub.n H.sub.2n --O--CO--,Z is 0 to 4 amino acid radicals, bonded to one another in a peptide-like manner, selected from the group consisting of Abu, Ada, Ala, Arg, Dab, Gly, His, Ile, Leu, tert.-Leu, Lys, Met, Nbg, Nle, N-Me-His, N-Me-Phe, Orn, Phe, Pro, Ser, Thr, Tic, Trp, Tyr and Val,R.sup.1 is H, A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, Ar or C.sub.p H.sub.2p --W,E is absent or is Ala, Gly, Ile, Leu, tert.-Leu, Met, Ser, Thr or Val,G is absent or is His, Phe, Trp, Tyr or --NH--CH(CH.sub.2 R.sup.1)--CH(NH.sub.2)--CH.sub.2 CO--,Y is --O--C.sub.m H.sub.2m --R.sup.3, --NH--C.sub.m H.sub.2m --R.sup.3, --NH--C.sub.m H.sub.2m-1 (R.sup.3).sub.2 or NA.sub.2,R.sup.2 is A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, benzyl or Ar,L is CH or N,R.sup.3 is H, A, cycloalkyl with 3-7 C atoms, Ar, pyridyl, imidazolyl, piperidyl, N-benzyl-piperidyl or piperazinyl,W is OH, NH.sub.2, OA, NHA or NA.sub.2,A is alkyl with 1-6 C atoms,Ar is unsubstituted phenyl, phenyl which is mono- or polysubstituted by A, AO, F, Cl, Br, I, CF.sub.3 and/or NH.sub.2, or unsubstituted naphthyl andm, n, p, r and t are each 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and salts thereof,inhibit the activity of human plasma renin.
摘要翻译：式I XZ-NH-CH（CH 2 R 1）-CH（NH 2）-CH 2 -CO-EGY I的新二氨基酸衍生物其中X是H，R 2 -O-C n H 2n-CO-，R 2 -C n H 2n-O-CO- ，R2-CnH2n-CO-，R2-SO2，（R2-CnH2n）-L（R2-CrH2r）-CtH2t-CO-，H-（NHCH2CH2）n-NH-CH2CO-或9-芴基-CnH2n- CO-，Z为0至4个氨基酸基团，以肽样方式彼此键合，选自Abu，Ada，Ala，Arg，Dab，Gly，His，Ile，Leu， Leu，Lys，Met，Nbg，Nle，N-Me-His，N-Me-Phe，Orn，Phe，Pro，Ser，Thr，Tic，Trp，Tyr和Val，R1是H，A， 7个C原子，Ar或CpH2p-W，E不存在或不是Ala，Gly，Ile，Leu，叔Leu，Met，Ser，Thr或Val，G不存在或者是His，Phe，Trp，Tyr或 - NH-CH（CH2R1）-CH（NH2）-CH2CO-，Y是-O-CmH2m-R3，-NH-CmH2m-R3，-NH-CmH2m-1（R3）2或NA2，R2是A， 3-7个C原子，苄基或Ar，L是CH或N，R3是H，A，具有3-7个C原子的环烷基，Ar，吡啶基，咪唑基，哌啶基，N-苄基 - 哌啶基或哌嗪基，W是OH， NH 2，OA，NHA或NA 2，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar i 未取代的苯基，被A，AO，F，Cl，Br，I，CF 3和/或NH 2或未取代的萘基单取代或多取代的苯基，m，n，p，r和t分别为0,1,2 ，3,4或5及其盐抑制人血浆肾素的活性。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式