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1. 发明授权

US6083943A Substituted azaheterocyclecarboxylic acid 失效
标题翻译：取代的氮杂环羧酸
公开(公告)号：US6083943A
公开(公告)日：2000-07-04
申请号：US280403
申请日：1999-03-19
申请人： Masaya Ikunaka , Yuji Shishido , Masami Nakane
发明人： Masaya Ikunaka , Yuji Shishido , Masami Nakane
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , C07D207/14 , C07D211/56
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , C07D207/14 , C07D211/56
摘要： A compound of the chemical formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt: ##STR1## wherein Y is C.sub.2 -C.sub.4 alkylene; Z is a valence bond or C.sub.1 -C.sub.6 alkylene; R.sup.1 is substituted or unsubstituted aryl (e.g., phenyl and naphthyl) or heteroaryl (e.g., thienyl and furyl); R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sup.3 is hydrogen, hydroxy or the like; R.sup.4 is substituted or unsubstituted benzyl or the like. Typical examples are (2S*,3S*,4R*,5R*)-4-Carboxy-3-[N-(5-Isopropyl-2-methoxy-benzyl)amino]-5-methyl-2-phenylpyrrolidine and (2S*,3S*,5S*)-5-Carboxy-3-[N-(2-methoxy-5-trifluoromethoxybenzyl)amino]-2-phenylpiperidine. The novel substituted azaheterocyclecarboxylic acids in this invention have excellent substance P antagonistic activity and are thus useful for the treatment of gastrointestinal disorders, central nervous system disorders, allergy, inflammatory diseases, asthma, pain, emesis or migraine in mammals, especially humans.
摘要翻译：化学式（I）的化合物及其药学上可接受的盐：其中Y是C 2 -C 4亚烷基; Z是价键或C1-C6亚烷基; R 1是取代或未取代的芳基（例如苯基和萘基）或杂芳基（例如噻吩基和呋喃基）; R2是氢或C1-C6烷基; R3是氢，羟基等; R4是取代或未取代的苄基等。典型实例是（2S *，3S *，4R *，5R *）-4-羧基-3- [N-（5-异丙基-2-甲氧基 - 苄基）氨基] -5-甲基-2-苯基吡咯烷和（2S *，3S *，5S *）-5-羧基-3- [N-（2-甲氧基-5-三氟甲氧基苄基）氨基] -2-苯基哌啶。本发明中的新型取代的氮杂环羧酸具有优异的物质P拮抗活性，因此可用于治疗哺乳动物，特别是人类的胃肠疾病，中枢神经系统疾病，变态反应，炎性疾病，哮喘，疼痛，呕吐或偏头痛。

2. 发明授权

US5721255A Substituted benzylamino nitrogen containing non-aromatic heterocycles 失效
标题翻译：取代的含有非芳族杂环的苄基氨基氮
公开(公告)号：US5721255A
公开(公告)日：1998-02-24
申请号：US387765
申请日：1995-02-15
申请人： Harry R. Howard , Masami Nakane , Masaya Ikunaka , Kunio Satake , Terry J. Rosen , John A. Lowe, III , Brian T. O'Neill , Fumitaka Ito
发明人： Harry R. Howard , Masami Nakane , Masaya Ikunaka , Kunio Satake , Terry J. Rosen , John A. Lowe, III , Brian T. O'Neill , Fumitaka Ito
IPC分类号： C07D333/36 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P9/08 , A61P11/16 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , C07D207/14 , C07D209/52 , C07D211/56 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D487/08 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/56 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D487/08
摘要： The present invention relates to novel substituted benzylamino nitrogen containing non-aromatic heterocycles and, specifically, to compounds of the formula ##STR1## wherein W, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and A are as defined in the specification, and to intermediates used in the synthesis of such compounds. The novel compounds of formula I are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04063。 371日期1995年2月15日 102（e）日期1995年2月15日PCT提交1993年5月5日PCT公布。公开号WO94 / 04496 1994年3月3日本发明涉及新的取代的苄基氨基氮的非芳族杂环，具体地说，涉及下式化合物其中W，R1，R2，R3和A如说明书中所定义，用于合成这些化合物的中间体。式I的新型化合物可用于治疗炎性和中枢神经系统疾病以及其它疾病。

3. 发明授权

US06180647B2 Substituted benzolactam compounds as substance P antagonists 失效
标题翻译：取代的苯并内酰胺化合物作为物质P拮抗剂
公开(公告)号：US06180647B2
公开(公告)日：2001-01-30
申请号：US08983004
申请日：1998-03-25
申请人： Hiroaki Wakabayashi , Masaya Ikunaka
发明人： Hiroaki Wakabayashi , Masaya Ikunaka
IPC分类号： A61K314709
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/56 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D471/08
摘要： Compounds of the formula are effective for the treatment of conditions in mammals which require inhibition of the action of substance P.
摘要翻译：式的化合物对于治疗需要抑制物质P的作用的哺乳动物中的病症是有效的。

4. 发明授权

US06391616B1 Oidiodendron strain for the production of terpenoid lactone compounds 失效
标题翻译：用于生产萜类内酯化合物的Oidiodendron菌株
公开(公告)号：US06391616B1
公开(公告)日：2002-05-21
申请号：US09596140
申请日：2000-06-16
申请人： Hiroyuki Nishida , Masaya Ikunaka , Nobuji Yoshikawa , Katsuomi Ichikawa , Nakao Kojima
发明人： Hiroyuki Nishida , Masaya Ikunaka , Nobuji Yoshikawa , Katsuomi Ichikawa , Nakao Kojima
IPC分类号： C12N114
CPC分类号： C07D307/92 , A61K31/365 , A61K31/366 , A61K31/4741 , C07D311/92 , C07D491/06 , C07D493/06 , Y02A50/411
摘要： This invention provides terpenoid lactone compounds, and processes for producing the terpenoid lactone compounds, which comprise cultivating Oidiodedron griseum FERM BP-5778 and then isolating the terpenoid lactone compounds from the fermentation broth. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the terpenoid lactone compound, which is useful in the treatment of IL-1 and TNF mediated diseases or the like.
摘要翻译：本发明提供萜类内酯化合物，以及萜类内酯化合物的制备方法，其包括培育Oidiodedron griseum FERM BP-5778，然后从发酵液中分离萜类内酯化合物。本发明还提供了包含萜类内酯化合物的药物组合物，其可用于治疗IL-1和TNF介导的疾病等。

5. 发明授权

US06225339B1 Terpenoid lactone compounds and their production process 失效
标题翻译：萜类内酯化合物及其制备方法
公开(公告)号：US06225339B1
公开(公告)日：2001-05-01
申请号：US09232080
申请日：1999-01-15
申请人： Hiroyuki Nishida , Masaya Ikunaka , Nobuji Yoshikawa , Katsuomi Ichikawa , Nakao Kojima
发明人： Hiroyuki Nishida , Masaya Ikunaka , Nobuji Yoshikawa , Katsuomi Ichikawa , Nakao Kojima
IPC分类号： A61K3135
CPC分类号： C07D307/92 , A61K31/365 , A61K31/366 , A61K31/4741 , C07D311/92 , C07D491/06 , C07D493/06 , Y02A50/411
摘要： This invention provides terpenoid lactone compounds, and processes for producing the terpenoid lactone compounds, which comprise cultivating Oidiodedron griseum FERM BP-5778 and then isolating the terpenoid lactone compounds from the fermentation broth. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the terpenoid lactone compound, which is useful in the treatment of IL-1 and TNF mediated diseases or the like.
摘要翻译：本发明提供萜类内酯化合物，以及萜类内酯化合物的制备方法，其包括培育Oidiodedron griseum FERM BP-5778，然后从发酵液中分离萜类内酯化合物。本发明还提供了包含萜类内酯化合物的药物组合物，其可用于治疗IL-1和TNF介导的疾病等。

6. 发明授权

US06288225B1 Substituted benzolactam compounds as substance P antagonists 失效
标题翻译：取代的苯并内酰胺化合物作为物质P拮抗剂
公开(公告)号：US06288225B1
公开(公告)日：2001-09-11
申请号：US09605471
申请日：2000-06-28
申请人： Hiroaki Wakabayashi , Masaya Ikunaka
发明人： Hiroaki Wakabayashi , Masaya Ikunaka
IPC分类号： C07D40912
CPC分类号： C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02
摘要： Compounds of formula I are antagonists of Substance P and have activity against CNS and gastrointestinal disorders.
摘要翻译：式I化合物是物质P的拮抗剂，具有抗CNS和胃肠道疾病的作用。

7. 发明授权

US06221899B1 Terpenoid lactone compounds and their production process 失效
标题翻译：萜类内酯化合物及其制备方法
公开(公告)号：US06221899B1
公开(公告)日：2001-04-24
申请号：US09596728
申请日：2000-06-16
申请人： Hiroyuki Nishida , Masaya Ikunaka , Nobuji Yoshikawa , Katsuomi Ichikawa , Nakao Kojima
发明人： Hiroyuki Nishida , Masaya Ikunaka , Nobuji Yoshikawa , Katsuomi Ichikawa , Nakao Kojima
IPC分类号： A61K3135
CPC分类号： A61K31/4741 , A61K31/365 , A61K31/366 , Y02A50/411
摘要： This invention provides terpenoid lactone compounds, and processes for producing the terpenoid lactone compounds, which comprise cultivating Oidiodedron griseum FERM BP-5778 and then isolating the terpenoid lactone compounds from the fermentation broth. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the teipenoid lactone compound, which is useful in the treatment of IL-1 and TNF mediated diseases or the like.
摘要翻译：本发明提供萜类内酯化合物，以及萜类内酯化合物的制备方法，其包括培育Oidiodedron griseum FERM BP-5778，然后从发酵液中分离萜类内酯化合物。本发明还提供了一种药物组合物，其包含可用于治疗IL-1和TNF介导的疾病等的脯氨酸内酯化合物。

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