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1. 发明授权

US5585488A Process for producing indolocarbazole derivatives 失效
标题翻译：生产吲哚并咔唑衍生物的方法
公开(公告)号：US5585488A
公开(公告)日：1996-12-17
申请号：US601033
申请日：1996-02-23
申请人： Masahiko Kinugawa , Yoshiaki Masuda , Yukiteru Mimura , Chikara Murakata , Hiromitsu Saito , Takehiro Ogasa , Masaji Kasai , Shinji Tomioka
发明人： Masahiko Kinugawa , Yoshiaki Masuda , Yukiteru Mimura , Chikara Murakata , Hiromitsu Saito , Takehiro Ogasa , Masaji Kasai , Shinji Tomioka
IPC分类号： C07D487/22 , C07D498/22
CPC分类号： C07D487/22 , C07D498/22
摘要： In the formulae, R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent lower alkyl or aryl, and R.sup.4 represents lower alkyl.The present invention relates to a process for producing an indolocarbazole derivative represented by Formula (II), comprising the acidic treatment of a silylated indolocarbazole derivative represented by Formula (VI).
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01309 Sec。 371日期1996年2月23日 102（e）日期1996年2月23日PCT提交1995年6月30日PCT公布。第WO96 / 01263号公报日期1996年1月18日<图像> + TR图像式中，R1，R2和R3独立地表示低级烷基或芳基，R4表示低级烷基。本发明涉及一种由式（II）表示的吲哚咔唑衍生物的制备方法，其包括式（VI）表示的甲硅烷基化吲哚咔唑衍生物的酸性处理。

2. 发明授权

US5344938A Indole 3-carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：吲哚-3-羧酸衍生物
公开(公告)号：US5344938A
公开(公告)日：1994-09-06
申请号：US41180
申请日：1993-04-01
申请人： Masaji Kasai , Hitoshi Arai , Hiroshi Nishikawa , Takehiro Ogasa , Masahiko Kinugawa , Shinji Tomioka
发明人： Masaji Kasai , Hitoshi Arai , Hiroshi Nishikawa , Takehiro Ogasa , Masahiko Kinugawa , Shinji Tomioka
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/42
CPC分类号： C07D209/42
摘要： An indole derivative represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkoxymethyl group or a formyl group, R.sup.2 is a lower alkyl group, R.sup.3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group and R.sup.4 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, which is useful as an intermediate for the synthesis of a compound, 5-aziridino-3-hydroxymethyl-l-methyl-2- (1H-indole-4,7-dione)prop-.beta.-ene-.alpha.-ol, which has antitumor activity.
摘要翻译：式（I）表示的吲哚衍生物：基团或甲酰基，R2为低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为氢原子或低级烷基，可用作合成化合物的中间体，具有抗肿瘤活性的5-氮丙啶基-3-羟甲基-1-甲基-2-（1H-吲哚-4,7-二酮）丙-β-烯-α-醇。

3. 发明申请

US20060217554A1 Processes for producing pyrazoloacridone derivative and synthetic intermediate thereof 审中-公开
标题翻译：吡唑并吖啶酮衍生物及其合成中间体的制备方法
公开(公告)号：US20060217554A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：US10551816
申请日：2004-04-23
申请人： Nobuaki Tsubakihara , Takeshi Katsuhira , Masahiko Kinugawa , Nobuyuki Kato
发明人： Nobuaki Tsubakihara , Takeshi Katsuhira , Masahiko Kinugawa , Nobuyuki Kato
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/06 , C07D231/56
摘要： (wherein R represents lower alkyl; R1 represents a hydrogen atom, —CH2X or —OC(═O)R3; and R2 represents a hydrogen atom, nitro, halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkoxy, substituted or unsubstituted lower alkylthio or substituted or unsubstituted aryl) The present invention provides a simple industrial process for producing pyrazoloacridone derivatives having an antitumor activity, 1-(2-carboxyphenyl)indazole derivatives, which are useful as synthetic intermediates thereof, or the like; and the like. For example, the present invention provides a process for producing a 1-(2-carboxyphenyl)indazole derivative represented by general formula (IV) which comprises steps of reacting a compound represented by above general formula (I) with a compound represented by above general formula (II) in the presence of a base to produce a compound represented by above general formula (III); and hydrolyzing a cyano group of the resulting compound represented by general formula (III).
摘要翻译：（其中R表示低级烷基; R 1表示氢原子，-CH 2 X或-OC（-O）R 3）;和 R 2表示氢原子，硝基，卤素，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的低级烷氧基，取代或未取代的低级烷硫基或取代或未取代的芳基）本发明提供了简单的工业方法制备具有抗肿瘤活性的吡唑并吖啶酮衍生物，可用作其合成中间体的1-（2-羧基苯基）吲唑衍生物等; 等等。例如，本发明提供一种制备由通式（IV）表示的1-（2-羧基苯基）吲唑衍生物的方法，该方法包括以下步骤：使由上述通式（I）表示的化合物与上述通式式（II）的化合物在碱存在下反应制备由上述通式（III）表示的化合物; 并水解由通式（III）表示的所得化合物的氰基。

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