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1. 发明授权

US08252777B2 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds 有权
标题翻译： 7,8和9-取代四环素化合物
公开(公告)号：US08252777B2
公开(公告)日：2012-08-28
申请号：US13012590
申请日：2011-01-24
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： C07C237/26 , A61K31/66
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

2. 发明申请

US20110257421A1 7-N-Substituted Phenyl Tetracycline Compounds 有权
标题翻译： 7-N-取代的苯基四环素化合物
公开(公告)号：US20110257421A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：US13173968
申请日：2011-06-30
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26 , C07C2603/46
摘要： 7-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译：描述了7-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-取代四环素化合物的药物组合物。

3. 发明授权

US07361674B2 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds 有权
标题翻译： 7,8和9-取代四环素化合物
公开(公告)号：US07361674B2
公开(公告)日：2008-04-22
申请号：US11454221
申请日：2006-06-16
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： C07D213/02 , A61K31/4418 , A61P31/04
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

4. 发明授权

US07094806B2 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds 失效
标题翻译： 7,8和9-取代四环素化合物
公开(公告)号：US07094806B2
公开(公告)日：2006-08-22
申请号：US10866220
申请日：2004-06-10
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： C07D307/36 , A61K31/34 , A61P31/04
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

5. 发明授权

US08293931B2 7-N-substituted phenyl tetracycline compounds 有权
标题翻译： 7-N-取代苯基四环素化合物
公开(公告)号：US08293931B2
公开(公告)日：2012-10-23
申请号：US13173968
申请日：2011-06-30
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza
IPC分类号： C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26 , C07C2603/46
摘要： 7-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译：描述了7-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-取代四环素化合物的药物组合物。

6. 发明授权

US08106225B2 Methods of preparing substituted tetracyclines with transition metal-based chemistries 有权
标题翻译：用过渡金属化学制备取代四环素的方法
公开(公告)号：US08106225B2
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：US11004559
申请日：2004-12-03
申请人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell J. Koza
发明人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell J. Koza
IPC分类号： C07C237/26
CPC分类号： C07D295/185 , C07C231/12 , C07C237/26 , C07C2603/46 , C07D295/192
摘要： The present invention relates to novel chemistries which allow for heretofore unobtainable substituted tetracycline compounds which exhibit significant activity in tetracycline responsive states. The methods disclosed herein utilize reactive tetracycline-based precursor compounds, reactive organic substituent precursors and transition metal catalysts under conditions such that a tetracycline compound substituted with the desired organic substituent is formed. In one embodiment of the invention, a substituted tetracycline compound may be prepared by combining a reactive tetracycline-based precursor compound such as an arene tetracycline diazonium salt, and a reactive organic substituent precursor, e.g., alkenes, substituted alkenes, vinyl monomers, aromatics and heteroaromatics, in the presence of a transition metal catalyst, such as palladium chloride, under conditions such that a tetracycline compound substituted with the organic substituent is formed. Such compounds may optionally act as intermediates for making other compounds, e.g., hydrogenation of unsaturated groups on the substituent.
摘要翻译：本发明涉及允许迄今为止在四环素反应状态下表现出显着活性的未获得的取代四环素化合物的新化学物质。本文公开的方法在形成被所需有机取代基取代的四环素化合物的条件下使用基于活性四环素的前体化合物，反应性有机取代基前体和过渡金属催化剂。在本发明的一个实施方案中，取代的四环素化合物可以通过将活性四环素类前体化合物如芳族四环素重氮盐和反应性有机取代基前体例如烯烃，取代的烯烃，乙烯基单体，芳族化合物和在过渡金属催化剂如氯化钯存在下，在形成被有机取代基取代的四环素化合物的条件下，进行杂芳族化合物。这样的化合物可以任选地用作制备其它化合物的中间体，例如取代基上不饱和基团的氢化。

7. 发明授权

US07696188B2 7,8 and 9-substituted tetracycline compounds 失效
标题翻译： 7,8和9-取代四环素化合物
公开(公告)号：US07696188B2
公开(公告)日：2010-04-13
申请号：US12074466
申请日：2008-03-04
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： C07D221/18 , A61K31/65
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

8. 发明授权

US07595309B2 7-substituted tetracycline compounds 失效
标题翻译： 7-取代四环素化合物
公开(公告)号：US07595309B2
公开(公告)日：2009-09-29
申请号：US10853635
申请日：2004-05-24
申请人： Mark L. Nelson , Roger Frechette , Peter Viski , Beena Bhatia , David Messersmith , Mohamed Y. Ismail , Todd Bowser , Laura McIntyre , Darrell J. Koza , Glen Rennie , Paul Sheahan , Paul Hawkins , Atul K. Verma , Tadeusz Warchol , Upul Bandarage
发明人： Mark L. Nelson , Roger Frechette , Peter Viski , Beena Bhatia , David Messersmith , Mohamed Y. Ismail , Todd Bowser , Laura McIntyre , Darrell J. Koza , Glen Rennie , Paul Sheahan , Paul Hawkins , Atul K. Verma , Tadeusz Warchol , Upul Bandarage
IPC分类号： A61K31/65 , C07C43/00 , C07D221/18
CPC分类号： C07D213/64 , C07C237/26 , C07C251/24 , C07C251/48 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C275/24 , C07C311/06 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2603/46 , C07D207/22 , C07D213/50 , C07D213/56 , C07D239/36 , C07D261/18 , C07D277/30 , C07D277/42 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/60 , C07F9/2475
摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 7-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.
摘要翻译：本发明至少部分地涉及新的7-取代四环素化合物。这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

9. 发明授权

US07875649B2 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds 有权
标题翻译： 7,8和9-取代四环素化合物
公开(公告)号：US07875649B2
公开(公告)日：2011-01-25
申请号：US12720258
申请日：2010-03-09
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： C07D319/10 , A61K31/357
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

10. 发明申请

US20100160265A1 7, 8 AND 9-SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS 有权
标题翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物
公开(公告)号：US20100160265A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：US12720258
申请日：2010-03-09
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： A61K31/65 , A61P31/04 , C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

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