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1. 发明申请

US20060293347A1 PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：药物活性化合物
公开(公告)号：US20060293347A1
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：US11463931
申请日：2006-08-11
申请人： Mark Bunnage , Keith DeVries , Laurence Harris , Philip Levett , John Mathias , Joanna Negri , Stephen Street , Albert Wood
发明人： Mark Bunnage , Keith DeVries , Laurence Harris , Philip Levett , John Mathias , Joanna Negri , Stephen Street , Albert Wood
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/02
CPC分类号： C07D213/80 , A61K31/519 , C07D231/38 , C07D401/12 , C07D487/04
摘要： Compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).
摘要翻译：式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 4和R 13均为定义的或其药学上或兽医学上可接受的盐或其多晶型物，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂合物或前体药物：是5型环鸟嘌呤3'，5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）的有效和选择性抑制剂，在治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）方面。

2. 发明授权

US5726344A Enantiomeric enrichment of bicyclic alcohols 失效
标题翻译：双环醇的对映体富集
公开(公告)号：US5726344A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US515153
申请日：1995-08-15
申请人： J. Blair West , Keith DeVries
发明人： J. Blair West , Keith DeVries
IPC分类号： C07C69/013 , C07C69/34
CPC分类号： C07C69/013
摘要： There is disclosed a two-stage enzymatically catalyzed reaction for the selective preparation of the (R)-endo-isomer of norbornenol from a mixture containing all four stereo- and regioisomers of norbornenol, as well as the synthesis of the intermediate product comprising the enantiomerically enriched mono-ester of (R)-endo-norbornenol and a diacid, and of the enantiomerically enriched saturated alcohol (R)-endo-norborneol. There is also disclosed a method for the production of (R)-endo-norborne-2-ol, by chemical reduction of either the enantiomerically enriched monoester and subsequent hydrolysis, or by hydrolysis of the enantiomerically enriched monoester and then chemical reduction.
摘要翻译：公开了一种两步酶催化反应，用于从含有所有四种降冰片烯醇的立体异构体和区域异构体的混合物中选择性制备降冰片烯醇的（R） - 内酯异构体，以及包含对映异构体的中间产物的合成（R） - 内降冰片烯醇和二酸的富集的单酯和对映异构体富集的饱和醇（R） - 内 - 去囟代醇。还公开了通过化学还原对映异构体富集的单酯和随后的水解或通过水解对映异构体富集的单酯然后进行化学还原来制备（R） - 内 - 去甲代-2-醇的方法。

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