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    • 5. 发明授权
    • Method for the resolution of chiral hydantoins
    • 拆分手性乙内酰脲的方法
    • US5326878A
    • 1994-07-05
    • US910184
    • 1992-07-21
    • Dominique DepernetRoger BouazizGerard CoquerelMarie N. Petit
    • Dominique DepernetRoger BouazizGerard CoquerelMarie N. Petit
    • C07D233/72C07B57/00C07D233/74C07D417/04
    • C07D233/74
    • Method of resolution of chiral hydantoins of the general formula I ##STR1## in which: R.sub.1 designates a lower alkyl radical comprising 1 to 5 carbon atoms in linear or branched chain,R.sub.2 designates a phenyl radical, possibly mono-, di-, or tri-substituted by lower alkyl or alkoxy radicals or halogen atoms, whether identical of different, or a heteroaryl radical containing a ring of 5 to 7 members in which the sole hetero atom is nitrogen, oxygen or sulfur, or else an aralkyl radical the alkyl part of which comprises one or two carbon atoms and the aryl ring is a phenyl group possibly mono-, di- or tri-substituted by radicals which are lower alkyl or alkoxy radicals or halogen atoms, whether identical or different. The hydantoin (I) to be resolved is dissolved in an alcohol or an alkaline solution, and an enantiomer of .alpha.-methylbenzyl-amine is added in a defined proportion to the solution obtained, whereupon the diastereoisomeric salt obtained is isolated and treated with an acid solution in order to crystallize the enantiomer of hydantoin (I).
    • PCT No.PCT / FR91 / 00906 Sec。 371日期:1992年7月21日 102(e)日期1992年7月21日PCT 1991年11月15日PCT PCT。 出版物WO92 / 08702 日期:1992年5月29日。解决通式I(I)的手性乙内酰脲的方法,其中:R1表示直链或支链含有1至5个碳原子的低级烷基,R2表示苯基, 可能被低级烷基或烷氧基或卤素原子单取代,二取代或三取代,无论是否相同,或含有5至7个成员的杂环基,其中唯一杂原子是氮,氧或硫 ,或者其烷基部分包含一个或两个碳原子的芳烷基,芳环是可能被低级烷基或烷氧基或卤原子的基团单,二或三取代的苯基,无论相同 或不同。 将待分解的乙内酰脲(I)溶于醇或碱性溶液中,并将α-甲基苄基胺的对映异构体以规定的比例加入到所获得的溶液中,由此分离所得的非对映异构体盐并用酸处理 溶液以使乙内酰脲(I)的对映异构体结晶。